Lorpiprazole

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通用名称

Lorpiprazole

药物库登录号

DB09195

背景

洛哌唑是一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂，用于治疗重度抑郁症。¹它是一种哌嗪基-三唑衍生物。^3.

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

洛哌唑结构(DB09195)

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重量

平均:405.469
单一同位素的:405.214030346

化学公式

C₂₁H₂₆F_3.N₅

同义词

• Lorpiprazole

药理学

指示

2016年，洛哌唑被列入“全球批准药物化学结构相关药物样标准”，作为抗精神病药和抗焦虑药。⁶抗精神病药是一种用于治疗妄想、幻觉、偏执或紊乱思想的药物。另一方面，抗焦虑药是一种用于治疗严重、慢性或衰弱性焦虑的药物。焦虑状态可以定义为紧张、忧虑或不安的不愉快状态。⁴

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

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药效学

像洛哌唑这样的药物属于血清素拮抗剂和再摄取抑制剂的类别，在给药时表现出各种各样的效果。它们抑制5-HT2A等5-羟色胺受体，并防止5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。此外，它们还能拮抗一些肾上腺素能受体。这种多样化的功能特征使洛哌唑具有从作为其他药物辅助控制症状到作为单药治疗控制抑郁综合征的大治疗范围。²

作用机制

洛哌唑是一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂，因此，它的活性是通过拮抗5-HT2A和5-HT2C血清素能受体以及α 1和α 2肾上腺素能受体，H1组胺能受体来实现的，在高剂量下，抑制SERT血清素转运体。²

目标	行动	生物
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2C	拮抗剂	人类
一个α -1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个α -2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个钠依赖性血清素转运体	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后，血清素拮抗剂和再摄取抑制剂在胃肠道中迅速被吸收。根据饮食类型的不同，这种吸收可能会减慢。这类药物的最高血药浓度出现在给药后约1小时。⁵

配送量

5 -羟色胺拮抗剂和再摄取抑制剂如氯哌唑通过血脑屏障迅速分布，在大脑中集中到甚至高于血浆中的水平。⁵

蛋白结合

血清素拮抗剂和再摄取抑制剂如洛哌唑的血浆蛋白结合预计非常高，甚至相当于给药剂量的89-99%。⁵

新陈代谢

5 -羟色胺拮抗剂和再摄取抑制剂如洛哌唑在肝脏中由CYP450同工酶代谢，主要是CYP2D6和CYP3A4。²

淘汰路线

排除那些属于血清素拮抗剂和再摄取抑制剂(如氯哌唑)类别的药物，预计将具有双相特征，其中大部分代谢药物应该通过尿液处理。⁵

半衰期

洛哌唑(lorpiprazole)是一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂，其半衰期估计在11-23小时之间。⁵

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

血清素拮抗剂和再摄取抑制剂的副作用很小，很少有心脏毒性的报道。据报道，它们会导致交感神经和副交感神经系统之间的失衡。也有关于这种药物潜在的肝毒性作用的报道。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当洛哌唑与1,2-苯二氮卓联合使用时，镇静的风险或严重程度会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低咯哌唑的排泄率，从而导致血清中咯哌唑水平升高。
Abametapir	洛哌唑与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	洛哌唑与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低洛哌唑的代谢。
醋丁洛尔	氯哌唑与乙酰丁醇联用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可能降低咯哌唑的排泄率，从而导致血清中咯哌唑水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可能降低咯哌唑的排泄率，从而导致血清中咯哌唑水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能降低咯哌唑的排泄率，从而导致血清中咯哌唑水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加咯哌唑的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

Normarex

类别

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 血清素5-HT2受体拮抗剂
• 5-HT2A受体拮抗剂
• 血清素5-HT2C受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 血清素受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物苯哌嗪类。这些化合物含有苯基哌嗪骨架，由哌嗪与苯基结合而成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/Trifluoromethylbenzenes/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

再看4个

基

1、2、4-triazole/氟烷基/卤代烷/胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 /Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/苯基哌嗪/叔脂肪胺/叔脂肪族/芳香胺/叔胺/Trifluoromethylbenzene

显示16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0 m14o7t47q

化学文摘号

108785-69-9

InChI关键

BNRMWKUVWLKDQJ-YJBOKZPZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26F3N5 c22-21(23、24)16-4-2-5-17 (13 - 16)16-4-2-5-17 (10-12-28)16-4-2-5-17 (18)14-29 (19)20 / h2、4 - 5、13、15、18 h, 1、3、6 - 12、14 h2 / t15 - 18 - / mo / s1

国际命名

(1 s, 8 r) 5 - (2 - {4 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]piperazin-1-yl}乙基)3、4,6-triazatricyclo[6.3.0.0²,⁶]undeca-2, 4-diene

微笑

[H] [C@@] 12 ccc (C@) 1 ([H]) C1 = NN = C (CCN3CCN (CC3) C3 = CC = CC (= C3) C (F) (F) F) N1C2

参考文献

一般引用

1. Fagiolini A, Comandini A, Catena Dell'Osso M, Kasper S:重新发现曲唑酮治疗重度抑郁症。中枢神经系统药物。2012 Dec;26(12):1033-49。doi: 10.1007 / s40263 - 012 - 0010 - 5。［文章］
2. Jarema M, Dudek D, landski J, Heitzman J, Rabe-Jablonska J, Rybakowski J:[曲唑酮-抗抑郁药:作用机制及其在抑郁症治疗中的地位]。精神病学杂志，2011年7 - 8月;45(4):611-25。［文章］
3. Elks J.和Ganellin C.R.(1990)。毒品词典。施普林格科学。
4. 李文华，李文华，李文华，李文华(2011)。药理学(第五版)。Lippincott Williams & Wilkins。
5. 李志刚，李志刚。(2003)。精神病学和神经病学的药物治疗(第三版)。精神病学和神经学研究所。
6. 分子2016 [链接］

外部链接

PubChem化合物

20055414

PubChem物质

310265103

ChemSpider

16736802

锌

ZINC000000537940

维基百科

Lorpiprazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	138ºC	Elks J.《药物词典》。(1990)
logP	3.02	DrugCentral
日志	-3.63	DrugCentral

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.095毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	3.22	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.57	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	37.192	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	108.4米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	42.083.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2015年10月16日21:28 /更新于2021年2月21日18:52