依哌啶酮对血清素的中枢传递有双相作用。⁷它不仅能抑制血清素受体，还能抑制血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取。⁸作为其作用的一部分，依托哌酮还抑制α-肾上腺素能受体，这直接对应于镇静和心血管作用。^7，10这两种作用的存在导致依哌啶酮的有效剂量耐受性差，因此，人们努力分离血清素能和肾上腺素能功能，以产生依哌啶酮衍生物，如奈法唑酮。¹⁰

作用机理

依哌啶酮的活性主要由其主要代谢物1-(3′-氯苯基)哌嗪(mCPP)产生。mCPP与大多数血清素能受体和肾上腺素能受体的结合具有不同的亲和力。这种代谢物是5-HT2c的激动剂和5-HT2a的拮抗剂。依托哌啶酮的部分结构参与α-肾上腺素能受体的活性。¹⁰

目标	行动	生物
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体	受体激动剂	人类
U-1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U-2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体	拮抗剂	人类

吸收

个体间的吸收和生物利用度差异很大，可低至12%。较低的生物利用度是由于其高代谢所致。⁵达到血药浓度峰值的平均时间为1.4-4.8小时。¹¹

分配体积

依托哌酮的高蛋白质结合使其分布体积调节在0.23 ~ 0.69 L/kg之间。⁶

蛋白结合

依哌啶酮具有广泛的血浆蛋白结合。⁶

新陈代谢

依哌啶酮是高度代谢的，它形成21种不同的代谢物，可以在血浆、尿液和粪便中发现。依托哌啶酮的代谢被认为与烷基氧化、哌嗪基氧化、n -脱烷基、苯基羟基化和偶联5种不同的反应途径有关。⁴

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Etoperidone

淘汰路线

口服依哌啶酮消除后，尿液中有78.8%的分裂，粪便中有9.6%的分裂。在消除途径上，不到0.01%的依哌啶酮剂量由不变药物代表，其余由21种不同的代谢物组成。⁴

半衰期

口服乙哌酮后终末半衰期为21.7小时。⁴

间隙

依哌啶酮的表观清除率为1.01 ml/min。⁴

的不利影响

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毒性

依哌啶酮对心血管的影响主要表现为心电图异常、血压变化甚至心脏骤停。从血压的变化来看，低血压是主要的效果。这些心血管反应与其对儿茶酚胺的作用一致。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当依托哌酮与1,2-苯二氮卓合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低依哌啶酮的排泄率，导致血清中依哌啶酮水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低依哌啶酮的排泄率，导致血清中依哌啶酮水平升高。
Acemetacin	阿西美星可降低依哌啶酮的排泄率，导致血清中依哌啶酮水平升高。
苊香豆醇	当依托哌酮与阿替诺可美罗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低依哌啶酮的排泄率，导致血清中依哌啶酮水平升高。
乙酰唑胺	当Acetazolamide与Etoperidone合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当依托哌酮与苯丙嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低依哌啶酮的排泄率，导致血清中依哌啶酮水平升高。
Aclidinium	依哌啶酮可增加阿克立啶的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Etoperidone盐酸盐	2 fsu2fr80j	57775-22-1	BHKPQZVLIZKSAG-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Axiomin (Promeco)/Depracer (L. Lepori, Lda)/Etoran (II Dong)/员工(Sigma-Tau)

类别

ATC代码

N06AB09 -依托哌啶酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些化合物含有苯基哌嗪骨架，由一个哌嗪与一个苯基结合而成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: 苯基哌嗪
选择父母: N-arylpiperazines/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/N-alkylpiperazines/氯苯/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物

再展示5个
基: 1、2、4-triazole/胺/苯胺或取代苯胺/芳香杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯

再展示19个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KAI6MVO39Z
化学文摘号: 52942-31-1
InChI关键: IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H28ClN5O c1-3-18-21-25 (19 (26) 24 (18) 4 - 2) 10-6-9-22-11-13-23 (14-12-22) 10-6-9-22-11-13-23 (20) / h5、15 - 17日7 - 8、15 h, 3 - 4, 6, 9-14H2 1-2H3
国际命名: 1 - {3 - [4 - (3-chlorophenyl) piperazin-1-yl]丙}3 4-diethyl-4, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-5-one
微笑: CCN1C (= O) N (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC = CC (Cl) = C2) N = C1CC

参考文献

一般引用

李建军，李建军，李建军，等。抗抑郁药物对人体单胺转运蛋白的影响。中华药理学杂志。1997;11(2):249-58。［文章］
张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］
张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军，等。依托哌啶酮对人类交感神经和垂体-肾上腺反应的影响。中华临床神经药理杂志，1993;16(2):127-38。［文章］
[14C]依托哌啶酮在人体的吸收、排泄和代谢评价。生物学报，2001;31(11):823-39。Doi: 10.1080/00498250110091758。［文章］
李志强，张志强，张志强，等。曲唑酮、乙哌啶酮和丙咪嗪对大鼠急性心血管毒性的影响。毒理学杂志。1978;10(2):151-8。［文章］
何海峰，李志强，李志强，等。奈法唑酮在重度抑郁症中的作用机制、药代动力学及临床应用。中华神经科学杂志，2006;3(1):34-48。［文章］
Ellis G.P.和West G.B.(1986)。药物化学进展第23卷(第159页)。爱思唯尔。
Morrison-Valfre M.(2016)。《精神保健基础》(第245页)。爱思唯尔。
泰勒和弗朗西斯(2000)。2000年国际药品目录。瑞士药学会。
O'Brien R.A.(1986)。药物研究中的受体结合。必威国际appMarcel Dekker公司
Barceloux D.G.(2012)。药物滥用医学毒理学:合成化学品和精神活性植物。威利。
专利(链接］
专利(链接］

外部链接

PubChem化合物: 40589
PubChem物质: 310265102
ChemSpider: 37083
BindingDB: 82438
ChEBI: 135589
ChEMBL: CHEMBL1743259
锌: ZINC000003830815
维基百科: Etoperidone

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
溶液/滴剂
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	197 - 198ºC	《毒品的同义词和属性》，阿什盖特出版公司。
沸点(℃)	760mmHg下499℃	《毒品的同义词和属性》，阿什盖特出版公司。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.425毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.81	ALOGPS
logP	3.37	ChemAxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强碱性)	7.09	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体计数	0	ChemAxon
极表面积	42.39²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	106.57米^3.·摩尔^－１	ChemAxon
极化率	42.23^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 2.5-羟色胺受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5-羟色胺受体
分子量: 51820.705哒

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 3.α -1肾上腺素能受体(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚化活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。

组件:

名字	UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体	P35348
α - 1b肾上腺素能受体	P35368
α - 1d肾上腺素能受体	P25100

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 4.α -2肾上腺素能受体(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效价等级顺序为oxymetazo。

组件:

名字	UniProt ID
- 2a肾上腺素能受体	P08913
- 2b肾上腺素能受体	P18089
α - 2c肾上腺素能受体	P18825

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 5.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节剂活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 6.毒蕈碱乙酰胆碱受体(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。

组件:

名字	UniProt ID
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	P11229
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	P08172
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	P20309
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	P08173
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	P08912

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

转运蛋白

细节 1.钠依赖性血清素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 血清素:钠同体活性
特定的功能: 5 -羟色胺转运体，其在中枢神经系统中的主要功能涉及通过将5 -羟色胺分子从突触间隙转运回突触间隙来调节5 -羟色胺能信号。
基因名字: SLC6A4
Uniprot ID: P31645
Uniprot名字: 钠依赖性血清素转运体
分子量: 70324.165哒

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 2.钠依赖性去甲肾上腺素转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 去甲肾上腺素:钠同体活性
特定的功能: 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前终末终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字: SLC6A2
Uniprot ID: P23975
Uniprot名字: 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量: 69331.42哒

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 3.钠依赖性多巴胺转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力钠依赖性再摄取到突触前终末。
基因名字: SLC6A3
Uniprot ID: Q01959
Uniprot名字: 钠依赖性多巴胺转运体
分子量: 68494.255哒

参考文献

张建军，张建军，李建军，等。抗抑郁药物与大脑受体的结合:新一代化合物的研究进展。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

药物创建于2015年10月16日21:21 /更新于2022年2月3日21:01

Etoperidone

识别

依哌啶酮(DB09194)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献