Tasimelteon

识别

总结

Tasimelteon是一种褪黑素受体激动剂，用于治疗非24小时睡眠-觉醒障碍。

品牌名称

Hetlioz

通用名称

Tasimelteon

药物库登录号

DB09071

背景

Tasimelteon是一种选择性双褪黑激素受体激动剂，用于治疗非24小时睡眠-觉醒障碍(n24hsswd)。这种情况通常发生在没有光知觉的盲人身上，通常以夜间失眠和白天嗜睡为特征。在盲人中，缺乏光刺激会导致24小时昼夜周期的延长，并可能导致睡眠开始逐渐延迟。通过激活大脑视交叉上核中的褪黑激素受体MT1和MT2, tasimelteon已被证明通过其“非光”机制重新同步昼夜节律，从而改善睡眠。Tasimelteon是目前唯一可用于治疗n24hsswd的药物，并于2010年被FDA授予孤儿药地位。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Tasimelteon结构(DB09071)

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重量

平均:245.322
单一同位素的:245.141578856

化学公式

C₁₅H₁₉没有₂

同义词

• N - {[(1 r, 2 r) - 2 - (2, 3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)环丙基)甲基}丙酰胺
• Tasimelteon
• Tasimelteon
• Tasimelteon
• Tasimelteonum

外部id

• 214778年百时美施贵宝
• bms - 214778
• bms - 214778
• BMS214778
• VEC 162
• vec - 162
• VEC162

药理学

指示

Tasimelteon口服胶囊适用于治疗成人患者的非24小时睡眠-觉醒障碍和治疗≥16岁的Smith-Magenis综合征患者的夜间睡眠障碍。⁵Tasimelteon口服混悬液适用于3至15岁Smith-Magenis综合征患者夜间睡眠障碍的治疗。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 非24小时睡眠觉醒障碍
• 睡眠障碍

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机理

Tasimelteon是褪黑激素受体MT1和MT2的选择性双受体激动剂。

目标	行动	生物
一个褪黑素受体1A型	受体激动剂	人类
一个褪黑素受体1B型	受体激动剂	人类

吸收

不可用

分布量

稳定状态下，年轻健康受试者口服塔司咪酮的表观分布量约为56 ~ 126 L。

蛋白结合

在治疗浓度下，tasimelteon约90%与蛋白质结合。

新陈代谢

Tasimelteon被广泛代谢。tasimelteon的代谢主要包括多个位点的氧化和氧化脱烷基反应，导致二氢呋喃环的打开，然后进一步氧化生成羧酸。CYP1A2和CYP3A4是参与tasimelteon代谢的主要同工酶。酚类葡萄糖醛酸化是II期代谢的主要途径。

消除路线

在口服放射性标记的塔司咪酮后，80%的总放射性通过尿液排出，约4%通过粪便排出，平均回收率为84%。不足1%的剂量作为母体化合物通过尿液排出。

半衰期

tasimelteon的平均消除半衰期为1.3±0.4小时。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应是头痛、丙氨酸氨基转移酶升高、做恶梦或不寻常的梦，以及上呼吸道或尿路感染。目前还没有充分的或对照良好的研究表明，在怀孕期间使用塔司麦酮是安全的。在动物研究中，怀孕期间给药的剂量大于临床使用的剂量会导致发育毒性(胚胎胎儿死亡、神经行为障碍和后代生长发育下降)。在临床试验中，老鼠并没有自我服用tasimelteon，这表明该药物没有滥用的可能。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Tasimelteon与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低塔司米松的排泄率，从而提高血清水平。
Abametapir	Tasimelteon与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Tasimelteon与Abatacept合用可提高其代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与Tasimelteon合用可降低其代谢。
Abiraterone	Tasimelteon与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与塔司米松合用可降低其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低塔司米松的排泄率，导致血清中塔司米松浓度升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低塔司米松的排泄率，导致血清中塔司米松浓度升高。
苊香豆醇	与Tasimelteon合用可降低棘豆蔻醇的代谢。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制tasimelteon的CYP3A4代谢，可能使其血清浓度升高。或者，tasimelteon的剂量可能需要修改。
• 不要吃圣约翰草。该药可诱导tasimelteon的CYP3A4代谢，并可降低其血清浓度。或者，tasimelteon的剂量可能需要修改。
• 饿着肚子。与食物同服时，其Cmax降低。

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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国际/其他品牌

Hetlioz

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Hetlioz	胶囊	20毫克	口服	荷兰万达制药公司	2016-09-08	不适用
Hetlioz	胶囊	20毫克/ 1	口服	万达制药公司	2014-04-04	不适用
Hetlioz LQ	悬架	4毫克/ 1毫升	口服	万达制药公司	2020-12-10	不适用

类别

ATC代码

N05CH03 - Tasimelteon

• 褪黑素受体激动剂
• 催眠和镇静剂
• N05 -心理感受术
• N神经系统

药物类别

• 中枢神经系统抑制剂
• 环烷烃
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 杂环化合物，熔合环
• 催眠药和镇静剂
• 褪黑素受体激动剂
• 神经系统
• Psycholeptics
• 受体，褪黑素，激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物中的香豆素类。这些化合物含有香豆素骨架，由一个苯环和2,3-二氢呋喃环融合而成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

氯杀鼠灵

子课

不可用

直接父

氯杀鼠灵

选择父母

烷基芳基醚/苯环型的/仲羧酸酰胺/Oxacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

烷基芳基醚/芳香杂多环化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯杀鼠灵/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

一羧酸酰胺，1-苯并呋喃，环丙烷CHEBI: 79042）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

SHS4PU80D9

化学文摘号

609799-22-6

InChI关键

PTOIAAWZLUQTIO-GXFFZTMASA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H19NO2 / c1-2-15 (17) 16-9-10-8-13 (10) 16-9-10-8-13 (11) 16-9-10-8-13 / h3-5、10、13 H, 2, 6-9H2, 1 h3 (H, 16、17)/ t10 - 13 + / mo / s1

国际命名

N - {[(1 r, 2 r) - 2 - (2, 3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)环丙基)甲基}丙酰胺

微笑

CCC (= O)数控[C@@H] c [C@H] 1 c1 = CC = CC2 = C1CCO2

参考文献

一般引用

1. Lavedan C, Forsberg M, Gentile AJ: Tasimelteon:一种选择性和独特的受体结合谱。神经药理学2015年4月91:142-7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2014.12.004。Epub 2014年12月19日［文章］
2. Neubauer DN: Tasimelteon治疗非24小时睡眠-觉醒障碍。今日毒品(Barc)。2015年1月,51(1):29-35。doi: 10.1358 / dot.2015.51.1.2258364。［文章］
3. tasimelteon在非24小时睡眠-觉醒综合征中的作用机制:对盲人患者昼夜节律障碍的治疗。CNS specr 2014 Dec;19(6):475-8。doi: 10.1017 / S1092852914000637。［文章］
4. Vachharajani NN, Yeleswaram K, Boulton DW:新型褪黑激素受体激动剂BMS-214778的临床前药代动力学和代谢。药物科学，2003 04月92(4):760-72。［文章］
5. FDA批准药品:口服Hetlioz (tasimelteon)胶囊/混悬剂[链接］

外部链接

KEGG药物

D09388

PubChem化合物

10220503

PubChem物质

310265003

ChemSpider

8395995

RxNav

1490468

ChEBI

79042

ChEMBL

CHEMBL2103822

锌

ZINC000004392649

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Tasimelteon

FDA的标签

下载 (249 KB)

化学物质

下载 (203 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	非24小时睡眠觉醒障碍	1
3.	完成	治疗	失眠	1
3.	完成	治疗	时差型失眠	1
3.	完成	治疗	非24小时睡眠觉醒障碍	3.
3.	完成	治疗	原发性失眠	1
3.	招聘	治疗	自闭症障碍/神经系统疾病/睡眠障碍和障碍/睡眠障碍	1
3.	招聘	治疗	睡眠障碍，昼夜节律/睡眠-觉醒障碍	1
3.	未知的状态	治疗	非24小时睡眠觉醒障碍	1
2	完成	治疗	时差失调症	1
2	完成	治疗	睡眠障碍，昼夜节律	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
悬架	口服	4毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5856529	没有	1999-01-05	2017-12-09
US8785492	没有	2014-07-22	2033-01-25
US9060995	没有	2015-06-23	2033-01-25
US9549913	没有	2017-01-24	2033-01-25
US9539234	没有	2017-01-10	2033-01-25
US9730910	没有	2017-08-15	2034-05-17
USRE46604	没有	2017-11-14	2033-01-25
US9855241	没有	2018-01-02	2033-01-25
US10071977	没有	2018-09-11	2035-02-12
US10149829	没有	2018-12-11	2033-01-25
US10449176	没有	2019-10-22	2033-01-25
US10376487	没有	2019-08-13	2035-07-27
US10610510	没有	2020-04-07	2033-01-25
US10610511	没有	2020-04-07	2034-10-10
US10179119	没有	2019-01-15	2035-08-29
US10829465	没有	2020-11-10	2035-02-12
US10945988	没有	2021-03-16	2033-01-25
US10980770	没有	2021-04-20	2033-01-25
US11141400	没有	2021-10-12	2034-10-10
US11202770	没有	2021-12-21	2040-12-11
US11285129	没有	2013-01-25	2033-01-25
US11266622	没有	2015-08-29	2035-08-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
沸点(°C)	442.553°C	化学物质
水溶度	1.1毫克/毫升	化学物质
logP	2.43	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0381毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.53	ALOGPS
logP	1.98	ChemAxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.74	ChemAxon
pKa(最强基础)	-1.2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	2	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	38.332	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	70.35米3.·摩尔1	ChemAxon
极化率	27.523.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年5月14日16:07 /更新于2022年3月10日09:37