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Luliconazole

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总结

Luliconazole是一种用于治疗真菌感染的局部抗真菌剂。

品牌名称
Luzu
通用名称
Luliconazole
DrugBank加入数量
DB08933
背景

陆立康唑是一种外用抗真菌药物，其作用机制未知，但被认为涉及到改变真菌细胞膜的合成。2013年11月获FDA(美国)批准，以Luzu品牌上市。陆立康唑在日本也获得了批准。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:354.27
单一同位素的:352.961495
化学公式
C14H9Cl2N3.年代2
同义词
  • Luliconazole
外部id
  • adi - 502
  • pr - 2699

药理学

指示

鲁立康唑适用于红毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的指间足癣、股癣或体癣感染。3.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Luliconazole可以杀死红毛癣菌和絮状表皮菌，很可能是通过改变它们的真菌细胞膜。

的作用机制

luliconazole抗真菌活性的确切作用机制尚不清楚，但人们认为它可以抑制羊毛甾醇去甲基化酶。羊毛甾醇去甲基化酶是合成麦角甾醇所必需的，麦角甾醇是真菌细胞膜的主要成分。

目标 行动 生物
一个细胞色素P450 51
抑制剂
 酵母
吸收

虽然luliconazole是局部给药，但临床研究表明，在第一次给药后，足癣患者在16.9±9.39小时内(平均±SD)达到最大血药浓度0.40±0.76 ng/mL (mean±SD)。

的体积分布

分发的数量没有被量化。

蛋白结合

luliconazole的血浆蛋白结合率为>99%。

新陈代谢

luliconazole的代谢作用尚未确定。

路线的消除

luliconazole的消除途径尚未确定。

半衰期

luliconazole的半衰期尚未确定。

间隙

luliconazole的清除率尚未确定。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在临床试验中，没有严重的毒性报道，只有局部刺激(轻度接触性皮炎和蜂窝织炎)发现的应用部位。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abrocitinib 阿布罗替尼与露利康唑合用可提高血清浓度。
苊香豆醇 与露利康唑合用可提高针叶酚的血药浓度。
阿苯达唑 阿苯达唑与Luliconazole合用可提高血清浓度。
阿米替林 阿米替林与陆立康唑合用可提高血清浓度。
Apixaban 阿哌沙班与Luliconazole合用可提高血清浓度。
蒿甲醚 蒿甲醚与氟立康唑合用可提高血清浓度。
Axitinib 阿西替尼与Luliconazole合用可提高血清浓度。
Belzutifan 伯楚替芬与露利康唑合用可提高血清浓度。
苯坐卡因 苯佐卡因与氟立康唑合用可提高血清浓度。
大麻二酚 大麻二酚与氟立康唑合用可提高血药浓度。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
Lulicon (Pola Pharma)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Luliconazole 奶油 10毫克/ 1 g 局部 海滨制药 2018-06-15 不适用 美国国旗
Luzu 奶油 10毫克/ 1 g 局部 博士健康美国有限责任公司 2013-11-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
D01AC18——Luliconazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二氯苯类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/1, 3-dithiolanes/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
1, 3-dichlorobenzene/1, 3-dithiolane/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/甲腈/二硫戊环/Heteroaromatic化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
二氯苯(CHEBI: 34825）
受影响的生物
  • 真菌

化学标识符

UNII
RE91AN4S8G
化学文摘号
187164-19-8
InChI关键
YTAOBBFIOAEMLL-REQDGWNSSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H9Cl2N3S2 c15-9-1-2-10(11(16) 5 - 9) 13-7-20-14(21-13) 12(6 - 17日)13-7-20-14 / h1-5、8、13 h, 7 h2 / t13 b14-12 + / - / mo / s1
国际命名
2 - [(2 e、4 r) 4 - (2, 4-dichlorophenyl) 1, 3-dithiolan-2-ylidene] 2 - (1 h-imidazol-1-yl)乙腈
微笑
期货= CC (Cl) = C (C = C1) [C@@H] 1 C \ C (S1) = C c# (\ N) N1C = CN = C1

参考文献

合成参考

Niwano Y, Kuzuhara N, Kodama H, Yoshida M, Miyazaki T, Yamaguchi H:新型光活性咪唑抗真菌剂NND-502的体内外抗皮肤真菌活性研究。《化学化学》1998年4月42(4):967-70。
一般引用
  1. Niwano Y, Kuzuhara N, Kodama H, Yoshida M, Miyazaki T, Yamaguchi H:新型光活性咪唑抗真菌剂NND-502的体内外抗皮肤真菌活性研究。《化学化学》1998年4月42(4):967-70。［文章］
  2. 内田K, Nishiyama Y, Yamaguchi H:新型咪唑类抗真菌药物luliconazole (NND-502)的体外抑菌活性研究。《感染化学杂志》2004年8月10(4):216-9。［文章］
  3. FDA批准药品:Luzu (1% luliconazole)外用乳膏[链接］
KEGG药物
D01980
KEGG化合物
C13478
PubChem化合物
3003141
PubChem物质
175427163
ChemSpider
2273807
RxNav
1482680
ChEBI
34825
ChEMBL
CHEMBL2105689
锌
ZINC000003929486
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Luliconazole
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 体癣 1
4 完成 治疗 股癣/脚癣 2
4 没有招聘 治疗 癣感染 1
2 完成 治疗 脚癣 1
2、3 完成 治疗 远端及外侧甲下甲菌病 1
1 积极不招聘 治疗 甲真菌病 1
1、2 完成 治疗 甲真菌病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 10毫克/ 1 g
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5900488 没有 1999-05-04 2016-07-05 美国国旗
US9012484 没有 2015-04-21 2033-09-06 美国国旗
US8980931 没有 2015-03-17 2034-04-28 美国国旗
US9199977 没有 2015-12-01 2033-09-06 美国国旗
US9453006 没有 2016-09-27 2033-09-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0659毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.27 ALOGPS
logP 4.07 ChemAxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(基本) 6.34 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 41.612 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 101米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 33.653. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.细胞色素P450 51
种类
蛋白质
生物
酵母
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾醇14-demethylase活动
特定的功能
催化羊毛甾醇c14 -去甲基化，这是麦角甾醇生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4'-二甲基胆固醇-8,14,24-三烯-3- β -醇。
基因名字
ERG11
Uniprot ID
P10613
Uniprot名字
羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量
60674.965哒
参考文献
  1. Niwano Y, Koga H, Kodama H, Kanai K, Miyazaki T, Yamaguchi H:新型光学活性咪唑抗真菌剂NND-502对白色念珠菌甾醇14 α -去甲基化的抑制作用。医学Mycol。1999年10月37(5):351-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 陆立康唑-药物摘要链接］
细节 2.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 陆立康唑-药物摘要链接］
  2. 陆立康唑FDA标签[文件］

药物创建于2013年12月29日22:57 /更新于2022年1月27日21:15