识别
- 总结
-
Pomalidomide是沙利度胺类似物与地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤患者。
- 品牌名称
-
Imnovid, Pomalyst
- 通用名称
- Pomalidomide
- 药物库登录号
- DB08910
- 背景
-
波马度胺是沙利度胺的类似物，是一种免疫调节抗肿瘤药物。FDA于2013年2月8日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:273.2441
单一同位素的:273.074955855 - 化学公式
- C13H11N3.O4
- 同义词
-
- Pomalidomida
- Pomalidomide
- 外部id
-
- cc - 4047
药理学
- 指示
-
波马度胺适用于至少接受过两种治疗(包括来那度胺)的多发性骨髓瘤患者，并在最后一次治疗结束后60天内或在60天内表现出疾病进展。它也适用于高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)失败的艾滋病患者的卡波济肉瘤(KS)的治疗和hiv阴性患者的KS的治疗。4
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
波马度胺比沙利度胺(100倍)和来那度胺(10倍)更有效。
- 作用机理
-
异丙胺是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。结果表明，它能抑制各种肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。此外，异丙胺增强T细胞和自然杀手(NK)细胞介导的免疫，抑制单核细胞产生促炎细胞因子，如tnf - α或IL-6。异丙胺的主要靶点被认为是小脑蛋白。它与这个靶点结合并抑制泛素连接酶的活性。它也是COX2的转录抑制剂。
目标 行动 生物 一个蛋白质cereblon 抑制剂人类 一个肿瘤坏死因子 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
波马多胺通常很好吸收。主要的循环成分是母体化合物。Tmax，单次口服剂量= 2 -3小时。当给多发性骨髓瘤患者4 mg异丙胺时，稳态药代动力学参数如下:AUC(T) = 400 ng.hr/mL;Cmax = 75 ng/mL。异丙胺在多次剂量后累积。
- 分布量
-
平均分布表观体积(Vd/F)，稳态= 62 - 138 L
- 蛋白结合
-
12-44%的蛋白质结合。它不依赖于浓度。
- 新陈代谢
-
异丙胺由CYP1A2和CYP3A4在肝内代谢。代谢物的活性比母体化合物低26倍。在体外已经观察到CYP2C19和CYP2D6的微小作用。
- 消除路线
-
当给健康受试者单次口服剂量(2mg)时，73%的剂量通过尿液排出。15%的剂量通过粪便消除。2%和8%的剂量消除不变的尿液和粪便pomalidomide。
- 半衰期
-
健康受试者= 9.4小时;多发性骨髓瘤患者= 7.5小时。
- 间隙
-
全身净空= 7-10升/小时
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
最常见的不良反应(≥30%)包括疲劳和乏力、中性粒细胞减少症、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛和发热。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当波马多胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abacavir 阿巴卡韦可降低波马利马多胺的排泄率，导致血清水平升高。 Abametapir 波马利马多胺与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 Abatacept 波马多胺与阿巴替普合用可促进代谢。 Abciximab 当Abciximab与Pomalidomide合用时，出血的风险或严重程度会增加。 Abemaciclib 阿比马iclib与波马多胺合用可提高血清浓度。 Abiraterone 波马度胺与阿比特龙合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 波马多胺与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。 Acalabrutinib 波马度胺与阿卡拉鲁替尼合用可降低其代谢。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低波马多胺的排泄率，导致血清水平升高。 - 食物相互作用
-
- 每天在同一时间服用。
- 带或不带食物服用。与食物一起给药的pomalidomide分别降低了8%和27%的AUC和Cmax，并将Tmax延迟了两个半小时。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Imnovid 胶囊 4毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 不适用 欧盟 
Imnovid 胶囊 1毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 3毫克 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 3毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 2毫克 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 2毫克 口服 百时美施贵宝制药 2016-09-08 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 4毫克 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 1毫克 口服 百时美施贵宝制药 2020-12-21 不适用 欧盟 Pomalyst 胶囊 4毫克 口服 Celgene公司 2014-02-24 不适用 加拿大 
Pomalyst 胶囊 3毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2013-02-18 不适用 我们 
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 美思实验室私人有限公司 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚 
IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 美思实验室私人有限公司 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚 IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 美思实验室私人有限公司 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚
类别
- ATC代码
- 波马度胺
- 药物类别
-
- 酸,碳环
- 血管生成抑制剂
- 血管生成调节剂
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 癌症免疫疗法
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
- 细胞色素P-450底物
- 主要由肾脏排泄的药物
- 生长抑制剂
- 增长的物质
- 杂环化合物，熔合环
- 胺系列
- 免疫因素
- 免疫抑制药物
- 免疫疗法
- Isoindoles
- Myelosuppressive代理
- 窄治疗指数药物
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- 邻苯二甲酸的酸
- Phthalimides
- 哌啶
- 哌啶酮
- 萨力多胺模拟
- 肿瘤坏死因子阻滞剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为邻苯二酰亚胺的有机化合物。这些是含有1,3-二氧异吲哚基的芳香杂环化合物。它们是邻苯二甲酸酐的亚胺衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 等吲哚及其衍生物
- 子课
- Isoindolines
- 直接父
- Phthalimides
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/Isoindoles/Piperidinediones/三角洲内酰胺/n -取代羧酸酰亚胺/苯环型的/Vinylogous酰胺/n -未取代羧酸酰亚胺/Dicarboximides/Azacyclic化合物 展示更多5个
- 基
- -氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺，n-取代 展示更多18个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 二甲酰亚胺、芳香胺、哌酮、异吲哚(CHEBI: 72690）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- D2UX06XLB5
- 化学文摘号
- 19171-19-8
- InChI关键
- UVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C13H11N3O4 c14-7-3-1-2-6-10 (7) 13 (20) 16 (12 (6) 19) 8-4-5-9 (17) 15-11 (8) 18 / h1-3 8 H, 4 - 5个,14个h2, (H, 15日17日18)
- 国际命名
-
(4-amino-2) - 2, 6-dioxopiperidin-3-yl 2, 3-dihydro-1H-isoindole-1 3-dione
- 微笑
-
NC1 = CC = CC2 = C1C (= O) N (C1CCC (= O) NC1 = O) C2 = O
参考文献
- 一般引用
-
- 格茨MA:波马度胺和骨髓瘤脑膜炎。Leuk淋巴瘤杂志。2013年4月54(4):681-2。doi: 10.3109 / 10428194.2012.723708。Epub 2013年1月2日［文章］
- McCurdy AR, Lacy MQ:泊马利多胺及其治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的临床潜力:血液科医生的最新进展。中华血液病杂志2013年6月4(3):211-6。doi: 10.1177 / 2040620713480155。［文章］
- Terpos E, Kanellias N, Christoulas D, kastitis E, Dimopoulos MA: Pomalidomide:一种治疗复发难治性多发性骨髓瘤的新药物。Onco目标Ther. 2013年5月10日;6:531-8。doi: 10.2147 / OTT.S34498。打印2013。［文章］
- FDA批准药品:POMALYST (pomalidomide)胶囊[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D08976
- PubChem化合物
- 134780
- PubChem物质
- 175427148
- ChemSpider
- 118785
- BindingDB
- 65456
- 1369713
- ChEBI
- 72690
- ChEMBL
- CHEMBL43452
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Pomalidomide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1 4 撤销 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1 3. 主动不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 4 3. 主动不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM)/复发或难治性 1 3. 主动不招聘 治疗 浆细胞骨髓瘤 1 3. 完成 治疗 MPN-associated骨髓纤维化/原发性骨髓纤维化(PMF) 1 3. 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 5 3. 尚未招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1 3. 尚未招聘 治疗 复发或难治性多发性骨髓瘤 1 3. 招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 6
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 胶囊 口服 1毫克/ 1 胶囊 口服 2毫克/ 1 胶囊 口服 3毫克/ 1 胶囊 口服 4毫克/ 1 胶囊,涂 口服 1毫克 胶囊 口服 1毫克 胶囊 口服 2毫克 胶囊 口服 3毫克 胶囊 口服 4毫克 胶囊 口服 胶囊,涂 口服 2毫克 胶囊,涂 口服 3毫克 胶囊,涂 口服 4毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6045501 没有 2000-04-04 2018-08-28 我们 US6315720 没有 2001-11-13 2020-10-23 我们 US6561976 没有 2003-05-13 2018-08-28 我们 US6561977 没有 2003-05-13 2020-10-23 我们 US6755784 没有 2004-06-29 2020-10-23 我们 US6908432 没有 2005-06-21 2018-08-28 我们 US8204763 没有 2012-06-19 2018-08-28 我们 US8315886 没有 2012-11-20 2020-10-23 我们 US8626531 没有 2014-01-07 2020-10-23 我们 US8589188 没有 2013-11-19 2018-08-28 我们 US5635517 没有 1997-06-03 2019-10-04 我们 US6316471 没有 2001-11-13 2016-08-10 我们 US6476052 没有 2002-11-05 2016-07-24 我们 US8198262 是的 2012-06-12 2025-12-17 我们 US8673939 是的 2014-03-18 2023-11-15 我们 US8735428 是的 2014-05-27 2023-11-15 我们 US8828427 是的 2014-09-09 2031-12-21 我们 US8158653 没有 2012-04-17 2016-08-10 我们 US9993467 是的 2018-06-12 2030-11-19 我们 US10555939 是的 2020-02-11 2030-11-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.57毫克/毫升 ALOGPS logP 0.02 ALOGPS logP -0.16 ChemAxon 日志 －2 ALOGPS pKa(最强酸性) 11.59 ChemAxon pKa(最强基础) 1.56 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 5 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 109.572 ChemAxon 可旋转键数 1 ChemAxon 折射性 69.03米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 25.813. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9653 血脑屏障 + 0.8304 Caco-2渗透 - 0.6419 22基板 底物 0.5264 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5983 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9147 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.847 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.844 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8882 CYP450 3A4衬底 底物 0.5079 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.8863 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8428 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9002 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8513 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7289 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8686 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7979 致癌性 Non-carcinogens 0.9081 生物降解 无法生物降解 0.9858 大鼠急性毒性 2.5862 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9885 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7765
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 udi a511655f5e07f3ab2179——1590000000
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- DCX (DDB1-CUL4-X-box) E3蛋白连接酶复合物的底物识别成分，介导靶蛋白(如MEIS2)的泛素化和随后的蛋白酶体降解。诺玛……
- 基因名字
- CRBN
- Uniprot ID
- Q96SW2
- Uniprot名字
- 蛋白质cereblon
- 分子量
- 50545.375哒
参考文献
- McCurdy AR, Lacy MQ:泊马利多胺及其治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的临床潜力:血液科医生的最新进展。中华血液病杂志2013年6月4(3):211-6。doi: 10.1177 / 2040620713480155。［文章］
- Ito T, Ando H, Suzuki T, Ogura T, Hotta K, Imamura Y, Yamaguchi Y, Handa H:沙利度胺致畸作用靶点的鉴定。科学。2010年3月12日;327(5971):1345-50。doi: 10.1126 / science.1177319。［文章］
- Lopez-Girona A、Mendy D、Ito T、Miller K、Gandhi AK、Kang J、Karasawa S、Carmel G、Jackson P、Abbasian M、Mahmoudi A、Cathers B、Rychak E、Gaidarova S、Chen R、Schafer PH、Handa H、Daniel TO、Evans JF、Chopra R: Cereblon是来那度胺和波马度胺免疫调节和抗增殖活性的直接蛋白靶点。白血病。2012年11月26(11):2326-35。doi: 10.1038 / leu.2012.119。Epub 2012年5月3日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素内过氧化物合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Ferguson GD, Jensen-Pergakes K, Wilkey C, Jhaveri U, Richard N, Verhelle D, De Parseval LM, Corral LG, Xie W, Morris CL, Brady H, Chan K:免疫调节药物CC-4047是一种环加氧酶2的细胞型和刺激选择性转录抑制剂。中华临床免疫学杂志2007年3月27日(2):210-20。Epub 2007 2月17日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 李颖，徐颖，刘丽，王旭，Palmisano M，周松:波马度胺的群体药代动力学。中华临床药学杂志。2015年5月;55(5):563-72。doi: 10.1002 / jcph.455。Epub 2015年2月4日。［文章］
- Kasserra C, Assaf M, Hoffmann M, Li yy，刘亮，Wang X, Kumar G, Palmisano M: Pomalidomide:体外和健康受试者细胞色素P450和转运体介导的药物-药物相互作用潜力的评价。临床药学杂志。2015年2月;55(2):168-78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日［文章］
- 波马多胺FDA标签[文件］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Kasserra C, Assaf M, Hoffmann M, Li yy，刘亮，Wang X, Kumar G, Palmisano M: Pomalidomide:体外和健康受试者细胞色素P450和转运体介导的药物-药物相互作用潜力的评价。临床药学杂志。2015年2月;55(2):168-78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 外源生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Kasserra C, Assaf M, Hoffmann M, Li yy，刘亮，Wang X, Kumar G, Palmisano M: Pomalidomide:体外和健康受试者细胞色素P450和转运体介导的药物-药物相互作用潜力的评价。临床药学杂志。2015年2月;55(2):168-78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日［文章］
药物创建于2013年6月20日22:45 /更新于2022年8月04日14:16