Perampanel

识别

总结

Perampanel是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂，用于治疗伴或不伴继发性全发性癫痫发作的部分发作性癫痫，并作为癫痫患者原发性全发性强直阵挛性癫痫发作的辅助治疗。

品牌名称

Fycompa

通用名称

Perampanel

DrugBank加入数量

DB08883

背景

Perampanel是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂。它以Fycompa™的名称上市，用于12岁以上患者的部分发作性癫痫的治疗，可能发生也可能不发生全身性癫痫。FDA标签包括一个重要的黑盒子警告，服用Fycompa™患者的严重或危及生命的行为和精神反应。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Perampanel结构(DB08883)

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重量

平均:349.393
单一同位素的:349.121512115

化学公式

C₂₃H₁₅N_3.O

同义词

• (3) - 2-Cyanophenyl 5 - (2-pyridyl) 1-phenyl-1 2-dihydropyridin-2-one
• Perampanel
• Perampanel
• Perampanelum

外部id

• e - 2007
• E2007
• er - 155055 - 90

药理学

指示

Perampanel适用于4岁及以上癫痫患者中伴或不伴继发性全身性癫痫的部分发作性癫痫的治疗。它也被认为是一种辅助治疗原发性广泛性强直阵挛发作的癫痫病人年龄在12岁及以上。²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 癫痫，原发性全身性强直阵挛发作
• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Perampanel参与抑制中枢神经系统的神经元兴奋，导致诸如精神运动性能下降等影响。

的作用机制

perampanel在癫痫发作中的确切作用机制尚未确定，但已知的是perampanel通过抑制AMPA受体的非竞争性抑制来降低神经元兴奋。

目标	行动	生物
一个谷氨酸受体1	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后，perampanel被迅速完全吸收。

的体积分布

perampanel的分布体积没有被量化。

蛋白结合

Perampanel为95-96%的血浆蛋白结合，其中大部分与血浆蛋白α1-酸糖蛋白和白蛋白结合。

新陈代谢

Perampanel被CYP3A4和/或CYP3A5初级氧化和连续葡糖醛酸化高度代谢。

路线的消除

Perampanel主要在粪便中被清除(48%)，少部分在尿液中被清除(22%)。

半衰期

Perampanel的消除半衰期很长，约为105小时。

间隙

在健康患者中，perampanel的清除率约为12毫升/分钟。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

FDA标签包括服用perampanel患者严重或危及生命的行为和精神不良反应的重要警告，包括攻击、敌意、易怒、愤怒和杀人念头。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	泮可增加1,2-苯二氮平类中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)的活性。
Abametapir	与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	Perampanel与Abatacept合用可促进代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与Perampanel合用可提高其代谢。
Abiraterone	Perampanel与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与帕安帕合用可提高其代谢。
苊香豆醇	与Perampanel合用可提高棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
乙酰唑胺	泮可增加乙酰唑胺的中枢神经系统抑制剂活性。
Acetophenazine	泮可增加苯乙肼中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带或不带食物服用。食物减缓了吸收的速度，但没有减缓吸收的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Perampanel水合物	8 lix22217m	1571982-04-1	PDWMJDKMSASBNE-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fycompa	悬架	0.5毫克/ 1毫升	口服	Delpharm Huningue	2016-04-30	不适用
Fycompa	平板电脑	6.0毫克	口服	卫材有限	2013-06-19	不适用
Fycompa	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	卫材有限	2016-09-07	不适用
Fycompa	平板电脑,涂膜	8毫克	口服	卫材有限	2016-09-07	不适用
Fycompa	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	卫材有限	2016-09-07	不适用
Fycompa	平板电脑	2.0毫克	口服	卫材有限	2013-06-19	不适用
Fycompa	平板电脑,涂膜	6毫克	口服	卫材有限	2016-09-07	不适用
Fycompa	平板电脑,涂膜	4毫克	口服	卫材有限	2016-09-07	不适用
Fycompa	平板电脑	10毫克/ 1	口服	卫材公司。	2012-10-22	不适用
Fycompa	平板电脑,涂膜	12毫克	口服	卫材有限	2016-09-07	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fycompa	Perampanel(2毫克/ 1)+ Perampanel(4毫克/ 1)	工具包	口服	卫材公司。	2012-10-22	2012-10-15
Fycompa	Perampanel(2毫克/ 1)+ Perampanel(4毫克/ 1)	工具包	口服	卫材公司。	2012-10-22	2012-10-15

类别

ATC代码

N03AX22——Perampanel

• N03AX -其他抗癫痫药
• N03A——抗癫痫药
• N03——抗癫痫药
• N神经系统

药物类别

• AMPA受体拮抗剂
• 抗惊厥药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 其他抗惊厥药物
• 神经系统
• 非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂
• 吡啶
• 受体，AMPA，拮抗剂和抑制剂
• UGT1A9抑制剂
• UGT2B7抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物称为联吡啶和寡吡啶。它们是含有两个相互连接的吡啶环的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

关于环和oligopyridines

直接父

关于环和oligopyridines

选择父母

Phenylpyridines/苄腈/Pyridinones/Dihydropyridines/Heteroaromatic化合物/内酰胺/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

3-phenylpyridine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄腈/关于环/甲腈/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 /Hydropyridine/内酰胺/单环苯一半/腈/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Pyridinone

显示11个

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

丁腈、吡啶酮、联吡啶(CHEBI: 71013）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

H821664NPK

化学文摘号

380917-97-5

InChI关键

PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H15N3O c24-15-17-8-4-5-11-20(17) 21-14-18(22-12-6-7-13-25-22)第16 - 26页(23 (21)27)19-9-2-1-3-10-19 / h1-14 16 h

国际命名

2 -{6‘-oxo-1 -phenyl-1 ', 6 '二氢-[2,3 '关于]5 ' - yl}苄腈

微笑

O = C1N (C = C (C = C1C1 = CC = CC = C1C # N) C1 =数控= CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Francesco Fontana，“制备PERAMPANEL中间体的方法”。美国专利US20130109862, 2013年5月2日发布。

US20130109862

一般引用

1. Hanada T, Hashizume Y, Tokuhara N, Takenaka O, Kohmura N, Ogasawara, Hatakeyama S, Ohgoh M, Ueno M, Nishizawa Y: Perampanel:一种新型，口服活性，非竞争性ampa受体拮抗剂，可降低癫痫啮齿动物模型的发作活性。Epilepsia。2011年7月,52(7):1331 - 40。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03109.x。Epub 2011年6月2日［文章］
2. FDA批准药品:口服FYCOMPA (perampanel) [链接］

外部链接

KEGG药物

D08964

PubChem化合物

9924495

PubChem物质

347827808

ChemSpider

8100130

BindingDB

50184410

RxNav

1356552

ChEBI

71013

ChEMBL

CHEMBL1214124

锌

ZINC000030691797

PDBe配体

6 zp

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Perampanel

PDB项

5 l1f

FDA的标签

下载 (611 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	脑电描记法	1
4	完成	治疗	癫痫病	2
4	完成	治疗	广义Tonic-Clonic癫痫/部分性癫痫发作/其次广义癫痫	1
4	完成	治疗	原发性脑瘤	1
4	招聘	预防	癫痫、棘手的/神经胶质瘤、恶性/癫痫疾病	1
4	招聘	治疗	Catamenial癫痫	1
4	招聘	治疗	癫痫病	1
4	招聘	治疗	癫痫病/癫痫发作	1
4	终止	治疗	癫痫病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服
悬架	口服	0.5 mg / mL
悬架	口服	0.5毫克/毫升
悬架	口服	0.5毫克/ 1毫升
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	10.0毫克
平板电脑	口服	12毫克/ 1
平板电脑	口服	12.0毫克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	2.0毫克
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	4.0毫克
平板电脑	口服	6毫克/ 1
平板电脑	口服	6.0毫克
平板电脑	口服	8毫克/ 1
平板电脑	口服	8.0毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	12毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	4毫克
平板电脑,涂膜	口服	6毫克
平板电脑,涂膜	口服	8毫克
平板电脑,涂	口服	2毫克
平板电脑,涂	口服	4毫克
平板电脑,涂	口服	8毫克
平板电脑,涂膜	口服	10.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	12.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	2.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	4.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	6.0毫克
平板电脑,涂膜	口服	8.0毫克
平板电脑,涂	口服	12毫克
平板电脑,涂	口服	6毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6949571	没有	2005-09-27	2021-06-08
US8772497	没有	2014-07-08	2026-05-16

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶于水。	来自FDA的标签。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0056毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.54	ALOGPS
logP	4.11	ChemAxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	4.01	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	56.992	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	104.74米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.033.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2013年5月22日01:44 /更新于2022年8月04日14:16