Eribulin

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总结

Eribulin是一种微管抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌和转移性或不可切除的脂肪肉瘤。

品牌名称

新药Halaven

通用名称

Eribulin

DrugBank加入数量

DB08871

背景

Eribulin是一种微管抑制剂，用于先前接受过至少两种化疗方案的转移性乳腺癌患者的治疗。Eribulin是从海海绵Halichondria okadai中分离得到的。埃利布林也正在研究用于晚期实体瘤的治疗²．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:729.908
单一同位素的:729.408811724
化学公式: C₄₀H₅₉没有₁₁

同义词

Eribulin
Eribulina

外部id

er - 086526

药理学

指示

用于先前接受过至少两种化疗方案的转移性乳腺癌患者的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

线性

的作用机制

在不影响微管缩短阶段的情况下，抑制微管的生长，并将微管隔离成非生产性聚集体。Eribulin通过小管蛋白为基础的抗有丝分裂机制发挥作用，导致G2/M细胞周期阻滞，有丝分裂纺锤体中断，并最终导致有丝分裂长期阻塞后的凋亡细胞死亡。(FDA)

目标	行动	生物
Ubcl - 2细胞凋亡调节器	不可用	人类
U微管蛋白beta 1链	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

43升/m2至114升/m2

蛋白结合

49至65%。

新陈代谢

在体外实验中，CYP3A4对埃利布素的代谢作用微不足道。

路线的消除

伊利布林主要在粪便中被清除。

半衰期

大约40个小时

间隙

1.16 L/hr/m2至2.42 L/hr/m2(剂量范围0.25 mg/m2至4.0 mg/m2)。(FDA)

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

周围神经病变是导致停药的最常见的毒性(5%)。Richard Pazdur，医学博士，FDA肿瘤药物产品部主任。］Single doses of 0.75 mg/kg were lethal to rats and two doses of 0.075 mg/kg were lethal to dogs. The no-observed-adverse-effect level (NOAEL) in rats and dogs were 0.015 and 0.0045 mg/kg/day, respectively.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Eribulin合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab与Eribulin联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺考玛尔联合埃利布林。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与利布林联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acrivastine	当利布林与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与埃利布林联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	当Eribulin与Adenosine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与埃利布林联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
西萝芙木碱	Ajmaline与Eribulin合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Aldesleukin	当Aldesleukin与Eribulin合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eribulin甲磺酸	AV9U0660CW	441045-17-6	QAMYWGZHLCQOOJ-WRNBYXCMSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
新药Halaven	注射	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	BSP制药水疗	2017-04-21	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用
新药Halaven	解决方案	0.5 mg / mL	静脉注射	卫材有限	2012-03-19	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用
新药Halaven	注射	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	卫材公司。	2010-11-15	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01XX41——Eribulin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LR24G6354G
化学文摘号: 253128-41-5
InChI关键: UFNVPOGXISZXJD-JBQZKEIOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C40H59NO11 c1-19-11-24-5-7-28-20(2) 12-26(45:28) 9-10-40-17-33-36(51-40) 37-38(50-33) 39(52-40) 35-29(49-37) 8-6-25(47胜35负)13-22(42)14-27-31(30(46-24)21日(19)3)48-32(34(27)44-4)15 - 23(43)18-41 /段h19 23-39, 43 h, 2 - 3, 5日至18日期间召开,41个h2, 1、4 h3 / t19 - 23 + 24 + 25 - 26 + 27 + 28 + 29 + 30 - 31 + 32、33、34、35 + 36 + 37 +,38 - 39 + 40 + m1 / s1
国际命名: (1 s, 3 s, 6 s, 9, 12个年代,14 r, r, 16日18岁,20 r, r, 21日22 s, r, 26日29日,31日r, 32岁,33个年代,35 r, 36) -20 - (2 s) 3-amino-2-hydroxypropyl 21-methoxy-14-methyl-8, 15-dimethylidene-2, 19日,30日,34岁,37岁,39岁,40岁,41-octaoxanonacyclo[24.9.2.1 ^{3 32}。1 ^{3,33}。1 ^{6,9}。1 ^{12、16}0 ^{18日22}0 ^{29日36}0 ^{31日35}]hentetracontan-24-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (= C) [C@] ([H]) (CC (C@@) 3 ([H]) C [C@@H] (C) C (= C) [C@@] ([H]) 4 (C [C@] ([H]) O (C@H) (C [C@H] (O) CN) [C@H] (OC) (C@@) 4 ([H]) CC (= O) C (C@@) 4 ([H]) CC (C@) 5 ([H]) O (C@@) 6 ([H]) [C@H] 7 O (C@@) 8 (C (C@) 7 ([H]) O (C@@) 6 ([H]) [C@@] ([H]) (O8) (C@@) 5 ([H]) O4) CC1) O3) O2

参考文献

一般引用

Shablak A:治疗晚期乳腺癌:一项药物评价。《乳腺癌杂志》2013年3月16日(1):12-5。doi: 10.4048 / jbc.2013.16.1.12。Epub 2013年3月31日。［文章］
Devriese LA, Witteveen PO, Marchetti S, mergi - roelvink M, Reyderman L, Wanders J, Jenner A, Edwards G, Beijnen JH, Voest EE, Schellens JH:甲酸埃布林在实体瘤和肝损害患者中的药代动力学。癌症化学与其他药典。2012年12月;70(6):823-32。doi: 10.1007 / s00280 - 012 - 1976 - x。Epub 2012年9月26日。［文章］
neder C, Aandahl G, Dalhaug A:全脑放疗加甲磺酸伊布治疗乳腺癌脑转移1例。2012;2012:537183。doi: 10.1155 / 2012/537183。Epub 2012年8月16日。［文章］
Jordan MA, Kamath K, Manna T, Okouneva T, Miller HP, Davis C, Littlefield BA, Wilson L:合成的halichondrin E7389的主要抗有丝分裂作用机制是抑制微管生长。Mol Cancer Ther. 2005 july;4(7):1086-95。［文章］

外部链接

KEGG药物: D08914
PubChem化合物: 73425383
PubChem物质: 175427126
ChemSpider: 24721813
RxNav: 1045453
ChEBI: 63587
ChEMBL: CHEMBL1683590
锌: ZINC000169344691
PDBe配体: 6 k9
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Eribulin

PDB项

5 jh7/7 dp8

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究必威国际app	药物不良反应(ADR)/转移性乳腺癌/神经系统毒性/治疗剂毒性	1
4	完成	治疗	乳腺癌/肿瘤、乳腺癌	1
4	完成	治疗	肿瘤、乳腺癌	1
4	招聘	治疗	女性乳腺恶性肿瘤/转移性乳腺癌/肿瘤、乳腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	乳腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	her2阳性局部晚期或转移性乳腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	HER2 / Neu-positive乳腺癌/肿瘤,转移性	1
3.	积极不招聘	治疗	局部复发性乳腺癌/转移性乳腺癌	1
3.	积极不招聘	治疗	转移性乳腺癌	2
3.	完成	治疗	乳腺癌	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	0.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	0.44毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	0.44毫克/毫升
注射;注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	0.5 mg / mL
解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	0.5毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射丸	1.0毫克
注入,解决方案		1毫克/ 2毫升
解决方案	静脉注射	1毫克/ 2毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8097648	没有	2012-01-17	2021-01-22
US6469182	没有	2002-10-22	2019-06-16
US7470720	没有	2008-12-30	2019-06-16
US6214865	是的	2001-04-10	2024-01-20
USRE46965	是的	2018-07-24	2027-07-08

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0798毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.26	ALOGPS
logP	2.31	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.82	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.56	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	12	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	146.39²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	186米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	82.15^3.	ChemAxon
数量的戒指	9	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6417
血脑屏障	-	0.7893
Caco-2渗透	-	0.646
22基板	底物	0.8239
我22抑制剂	抑制剂	0.5443
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6565
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7978
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9256
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7965
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6412
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8332
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8636
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8939
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7838
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7094
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9246
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7043
致癌性	Non-carcinogens	0.9719
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9841
大鼠急性毒性	2.9429 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9408
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5065

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.bcl - 2细胞凋亡调节器

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 抑制多种细胞系统的凋亡，包括因子依赖性的淋巴造血细胞和神经细胞。通过控制线粒体膜通透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字: BCL2
Uniprot ID: P10415
Uniprot名字: bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量: 26265.66哒

参考文献

Kuznetsov G, Towle MJ, Cheng H, Kawamura T, TenDyke K, Liu D, Kishi Y, Yu MJ, Littlefield BA: halichondrin B大环酮模拟物E7389诱导长时间有丝分裂阻塞后形态学和生化凋亡。Cancer Res. 2004 Aug 15;64(16):5760-6。［文章］

细节 2.微管蛋白beta 1链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点，另一摩尔在α链上的不可交换位点(根据相似度)。
基因名字: TUBB1
Uniprot ID: Q9H4B7
Uniprot名字: 微管蛋白beta 1链
分子量: 50326.56哒

参考文献

Dabydeen DA, Burnett JC, Bai R, Verdier-Pinard P, Hickford SJ, Pettit GR, Blunt JW, Munro MH, Gussio R, Hamel E:截断halichondrin B模拟物NSC 707389 (E7389)与母体化合物及微管蛋白上的建议结合位点的活性比较Mol Pharmacol. 2006 12月;70(6):1866-75。Epub 2006年8月29日。［文章］

药物创建于2013年5月02日19:55 /更新于2022年10月20日11:06

Eribulin

识别

Eribulin结构(DB08871)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献