安他唑啉

识别

总结

安他唑啉是一种抗组胺剂，用于鼻塞和过敏性结膜炎的对症治疗。

通用名称

安他唑啉

药物库登录号

DB08799

背景

安他唑啉是第一代具有抗胆碱能活性的抗组胺药。它被用来缓解鼻塞。它也被配制为眼药水与萘唑啉，以缓解过敏性结膜炎。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:265.3529
单一同位素的:265.157897623
化学公式: C₁₇H₁₉N_3.

同义词

(2) - N-Benzylanilinomethyl 2-imidazoline
2 -咪唑啉(N-Phenyl-N-benzylaminomethyl)
4, 5-Dihydro-N-phenyl-N-phenylmethyl-1H-imidazole-2-methanamine
Antazolina
安他唑啉
Antazolinum

药理学

指示

用于缓解鼻塞和在眼药水中，通常与萘唑啉联合使用，以缓解过敏性结膜炎的症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

眼睛过敏

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

安他唑啉是一种组胺H1受体拮抗剂。它选择性结合但不激活组胺H1受体，从而阻断内源性组胺的作用。

作用机理

安他唑啉与组胺H1受体结合。这阻断了内源性组胺的作用，从而导致组胺引起的阴性症状暂时缓解。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

通路	类别
抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acrivastine	当吖伐他汀与安他唑林合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷	当腺苷与安他唑啉联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
西萝芙木碱	Ajmaline与Antazoline合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfuzosin	当阿夫唑新与安他唑啉合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
阿利马嗪	当Alimemazine与Antazoline合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
金刚烷胺	金刚烷胺与安他唑啉合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Amifampridine	安他唑林与阿米脒合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
胺碘酮	当安他唑林与胺碘酮合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
Amisulpride	当安他唑林与阿米苏pride合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
阿米替林	阿米替林与安他唑林合用可增加QTc延长的风险或严重程度。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安他唑啉盐酸盐	FP8Q8F72JH	2508-72-7	SWKDMSRRIBZZAY-UHFFFAOYSA-N
安他唑啉磷酸	VPR5FPH326	154-68-7	DUIGUKRYYAGJAF-UHFFFAOYSA-N
安他唑啉硫酸	6 t74i07212	24359-81-7	UWOSJBSLQYMGDL-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Vasocon-a

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Albalon一	安他唑啉磷酸(。5%)+盐酸萘甲唑林(。05%)	液体	眼科	爱力根	1978-12-31	2017-07-26
芦荟碱滴眼液	安他唑啉盐酸盐(0.50毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐(0.40毫克/毫升)	解决方案	眼科	贾伯德市场推广私人有限公司	2008-01-24	不适用
库珀境	安他唑啉磷酸(5 mg / mL)+盐酸萘甲唑林(。5mg / mL)	溶液/滴剂	眼科	Coopervision公司。	1996-08-14	1998-03-12
Ophtrivin A眼科Dps	安他唑啉硫酸(。5%)+盐酸赛洛唑啉(。05%)	溶液/滴剂	眼科	视康	1992-12-31	2000-11-08
清爽眼部过敏缓解	安他唑啉磷酸(0.51%)+盐酸萘甲唑林(0.051%)	解决方案	眼科	爱力根	2009-02-09	不适用
Steritears基于“增大化现实”技术	安他唑啉磷酸(0.5%)+盐酸萘甲唑林(0.05%)	溶液/滴剂	眼科	Laboratoires Sterigen公司	不适用	不适用
Sulfarhin burun pomadi, 12克	安他唑啉(30毫克)+桉油精(100毫克)+Levomenthol(100毫克)+盐酸萘甲唑林(3毫克)		鼻	Santa farma İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Sulfarhin burun pomadi, 20克	安他唑啉(30毫克)+桉油精(100毫克)+Levomenthol(100毫克)+盐酸萘甲唑林(3毫克)		鼻	Santa farma İlaÇ san。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Vasocon A滴眼液	安他唑啉磷酸(5 mg / mL)+盐酸萘甲唑林(。5mg / mL)	溶液/滴剂	眼科	诺华制药(加拿大)有限公司	1996-12-31	2005-03-01
Vasocon A Oph Soln	安他唑啉磷酸(5 mg / mL)+盐酸萘甲唑林(。5mg / mL)	溶液/滴剂	眼科	Iolab制药	1988-12-31	1996-09-09

类别

ATC代码

安他唑啉

抗唑啉

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯基苯胺的有机化合物。这些是芳香族化合物，由一个苯基组成，苯基与苯甲胺相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Phenylmethylamines
直接父: Phenylbenzamines
选择父母: Dialkylarylamines/苄胺/苯胺和取代苯胺/Aralkylamines/Imidolactams/咪唑啉/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物

再展示2个
基: 2-imidazoline/脒/胺/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香杂单环化合物/Azacycle/苄胺/Carboximidamide/羧酸脒

再看12个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 叔氨基化合物、芳香胺、咪唑啉(CHEBI: 84115）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DHA8014SS1
化学文摘号: 91-75-8
InChI关键: REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H19N3 c1-3-7-15 (8-4-1) 13-20 (14-17-18-11-12-19-17) 16-9-5-2-6-10-16 / h1-10H 11-14H2, (H, 18日19)
国际命名: 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl N-benzyl-N -[(4日)甲基]苯胺
微笑: C (N (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) C1 = NCCN1

参考文献

合成参考

K.米舍尔和W.克拉尔;我们。专利2449241;1948年9月14日，分配到汽巴药业有限公司。

一般引用

Figus M, Fogagnolo P, Lazzeri S, Capizzi F, Romagnoli M, Canovetti A, Iester M, Ferreras A, Rossetti L, Nardi M:过敏性结膜炎的治疗:1个月单盲随机研究结果。中华眼科杂志2010 9 - 10;20(5):811-8。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015689
KEGG药物: D07458
PubChem化合物: 2200
PubChem物质: 99445269
ChemSpider: 2115
BindingDB: 76862
RxNav: 865
ChEBI: 84115
ChEMBL: CHEMBL1305
锌: ZINC000000057204
网页: PA165958418
维基百科: 安他唑啉

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	阵发性心房颤动(PAF)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	0.50毫克/毫升
溶液/滴剂	结膜
溶液/滴剂	眼科
解决方案	眼科
溶液/滴剂	眼内
液体	眼科

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	227 - 229	K.米舍尔和W.克拉尔;我们。专利2449241;1948年9月14日，分配到汽巴药业有限公司。
水溶度	663 mg/L(30°C)	雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.114毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.22	ALOGPS
logP	2.88	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.24	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	27.63²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	82.89米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	30.11^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9699
血脑屏障	+	0.9578
Caco-2渗透	-	0.5076
22基板	底物	0.7167
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8782
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.59
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.8403
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.798
CYP450 2D6衬底	底物	0.6581
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6963
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.919
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9644
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.952
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8681
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.788
致癌性	Non-carcinogens	0.896
生物降解	无法生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.4576 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5401
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5709

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 001 - i - 9000000000 - 1 - eb3fa441bd25a0e41a3
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用