Unoprostone

识别

总结

Unoprostone前列腺素类似物用于降低开角青光眼患者眼压或眼部高血压临床对其他眼部降压药。

通用名称

Unoprostone

DrugBank加入数量

DB06826

背景

Unoprostone异丙酯是一种前列腺素类似物。0.15%是一个合成docosanoid眼科解决方案。Unoprostone异丙基的化学名称(+)-异丙酯(Z) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r, 5 s) 3、5 dihydroxy-2 - (3-oxodecyl)环戊基]5-heptenoate。的主要指示Unoprostane glucoma治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:382.541
单一同位素的:382.271924324
化学公式: C₂₂H₃₈O₅

同义词

13日,14-dihydro-15-keto-20-ethyl PGF2α
Unoprostone

外部id

佛罗里达大学021
超滤- 021
UF021

药理学

指示

为开角青光眼患者眼压的降低或眼部高血压的人不能容忍其他眼压降低药物或不够响应(未能实现目标眼压后确定多个测量随着时间的推移)到另一个降低眼压的药物。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Unoprostone将开始降低IOP 30分钟后眼部滴注法。

的作用机制

Unoprostone被认为降低眼内压(IOP)升高,通过增加房水外流。unoprostone IOP-lowering效应的作用机理是有争议的。早期的研究表明,通过uveoscleral unoprostone增加房水流出途径类似于20-carbon前列腺素类似物,如latanoprost。然而,8最近的证据表明,它可能工作,至少在某种程度上,通过刺激Ca2 +激活BK和CIC-2类型渠道,导致增加小梁网外流。

吸收

应用程序后,unoprostone异丙基吸收通过角膜和结膜上皮细胞,它是由酯酶水解unoprostone游离酸。意味着unoprostone自由酸血浆浓度峰值< 1.5 ng / mL落pp低于定量的下限(< 0.250 ng / mL) 1小时滴剂后,表明低系统性吸收和快速等离子排泄。

的体积分布

仅供当地使用,非常低的系统性吸收。

蛋白结合

仅供当地使用,非常低的系统性吸收。

新陈代谢

眼的应用程序后,unoprostone异丙酯酶水解的角膜生物活性代谢物,unoprostone游离酸。然后Unoprostone游离酸代谢几个活性代谢产物分子量较低,增加了通过ε-或者β-oxidation极性。没有找到二次共轭和肝微粒体酶活性无显著影响被观察到。

路线的消除

消除unoprostone从人血浆游离酸迅速。等离子体水平的unoprostone游离酸低于下限的定量(< 0.25 ng / mL) 1小时后眼部滴注法。消除尿消除是主要的路线。

半衰期

半衰期Unoprostone 14分钟。

间隙

仅供当地使用,非常低的系统性吸收。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

在老鼠LD50: 1克/公斤(皮下),93500µg /公斤(IV)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Unoprostone的降血压药活动。
Aceclofenac	Unoprostone的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Unoprostone的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	的治疗效果时可以减少Unoprostone与乙酰水杨酸结合使用。
Alclofenac	Unoprostone的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Aliskiren	Unoprostone可能会增加Aliskiren的降血压药活动。
Ambrisentan	Ambrisentan可能会增加Unoprostone的降血压药活动。
氨基比林	Unoprostone可以减少使用时的治疗效果与氨基比林。
氨氯地平	氨氯地平可能会增加Unoprostone的降血压药活动。
安替比林	Unoprostone可以减少使用时的治疗效果与安替比林。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Unoprostone异丙	5 m161s5o5p	120373-24-2	XXUPXHKCPIKWLR-JHUOEJJVSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rescula	解决方案	0.15%	眼科	诺华眼科诺华制药(加拿大)有限公司	2002-05-27	2006-01-18
Rescula	解决方案/滴	1.5毫克/ 1毫升	眼科	美洲Sucampo制药有限责任公司	2013-01-07	2014-12-31

类别

ATC代码

S01EE02——Unoprostone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为前列腺素和相关化合物。这些是20碳骨架组成的不饱和羧酸,还包含一个五员环,并基于脂肪酸花生四烯酸。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 二十烷类
直接父: 前列腺素及相关化合物
选择父母: 长链脂肪酸/羟基脂肪酸/不饱和脂肪酸/环戊醇/酮/环醇类和衍生品/一元羧酸和衍生品/羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族homomonocyclic化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/循环酒精/环戊醇/脂肪酸/碳氢化合物的衍生物/羟基脂肪酸
分子框架: 脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符: 含氧的元羧酸酸性、前列腺素Falpha酮(CHEBI: 39455)/前列腺素(LMFA03010204)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 x4f561v3w
化学文摘号: 120373-36-6
InChI关键: TVHAZVBUYQMHBC-SNHXEXRGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H38O5 c1-2-3-4-5-8-11-17(23) 14-15-19-18(20(24)(19) 25月16)12-9-6-7-10-13-22(26)27 /编辑,9日,21页,24-25H、2 - 5、7 - 8, 10-16H2, 1 h3 (H, 26日27)/ b9-6 - / t18, 19、20 +, 21 / m1 / s1
国际命名: (5 z) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r, 5 s) 3, 5-dihydroxy-2——(3-oxodecyl)环戊基]hept-5-enoic酸
微笑: CCCCCCCC (= O) CC [C@H] 1 [C@H] (O) C [C@H] (O) [C@@H] 1 C \ C = C /预备(O) = O

引用

一般引用

文章(链接]
Monogragh [链接]

外部链接

PubChem化合物: 5311236
PubChem物质: 347827802
ChemSpider: 4470755
RxNav: 1546408
ChEBI: 39455年
ChEMBL: CHEMBL1201407
锌: ZINC000008214703
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Unoprostone

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	视网膜色素变性(RP)	1
2	完成	治疗	干燥与年龄相关的黄斑退行性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	0.15%
解决方案/滴	眼科	1.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6458836	没有	2002-10-01	2021-07-09
US6770675	没有	2004-08-03	2018-11-24

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0306毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.99	ALOGPS
logP	3.91	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.31	ChemAxon
pKa最强(基本)	-2.9	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	94.83²	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	107.68米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	45.47³	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在9月14日创建2010十六21 /更新于2021年2月21日18:52

Unoprostone

识别

结构Unoprostone (DB06826)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱