Cabazitaxel

识别

总结

Cabazitaxel是一种抗肿瘤药物，用于治疗激素难治性转移性前列腺癌，此前曾用含多西紫杉醇的治疗方案治疗。

品牌名称

Jevtana

通用名称

Cabazitaxel

DrugBank加入数量

DB06772

背景

卡巴他axel是一种抗肿瘤药物，与类固醇药物强的松一起使用。卡巴他赛被用于治疗在多西他赛治疗后仍有进展的前列腺癌。Cabazitaxel是由从紫杉针叶中提取的前体(10-deacetylbaccatin III)经半合成制备而成，于2010年6月17日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

卡巴他axel (DB06772)的结构

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重量

平均:835.9324
单一同位素的:835.377905537

化学公式

C₄₅H₅₇没有₁₄

同义词

• Cabazitaxel
• Cabazitaxelum

外部id

• rpr - 116258 a
• RPR116258
• TXD 258
• txd - 258
• TXD258
• XRP 6258
• xrp - 6258
• XRP6258

药理学

指示

用于先前接受含多西紫杉醇治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 难治性，转移性激素难治性前列腺癌

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡贝他赛具有抗肿瘤特性，对多西紫杉醇敏感和不敏感肿瘤有效。

的作用机制

卡巴他axel是一种微管抑制剂。卡巴他axel与微管蛋白结合，促进其组装成微管，同时抑制其拆卸。这导致了微管的稳定，从而导致有丝分裂和间期细胞功能的干扰。然后，细胞无法进一步进入细胞周期，在中期陷入停滞，从而触发癌细胞的凋亡。

目标	行动	生物
一个微管蛋白alpha-4A链	粘结剂	人类
一个微管蛋白beta 1链	粘结剂	人类

吸收

170例实体瘤患者每三周静脉注射卡巴他赛25 mg/m2，转移性前列腺癌患者的平均Cmax为226 ng/mL (CV 107%)，并在1小时输注结束时达到(Tmax)。转移性前列腺癌患者的平均AUC为991 ngh /mL (CV 34%)。给药泼尼松或泼尼松不影响卡巴他axel的药代动力学。

的体积分布

稳态时分布容积(Vss)为4864 L(中位BSA为1.84 m2的患者为2643 L/m2)。与其他紫杉烷相比，穿透中枢神经系统的程度更大。

蛋白结合

卡巴他axel主要与人血清白蛋白(82%)和脂蛋白(88%为HDL, 70%为LDL, 56%为VLDL)结合。

新陈代谢

卡巴他axel在肝脏中广泛代谢(>95%)，主要由CYP3A4/5同工酶(80% - 90%)代谢，在较小程度上由CYP2C8代谢，产生20种不同的代谢物。其中两个代谢物是卡紫杉醇的活性去甲基衍生物，分别命名为RPR112698和RPR123142。多西他赛是卡巴他赛的另一种代谢物。卡巴他axel是人血浆中主要的循环组分。

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• Cabazitaxel
  • 多烯紫杉醇
  • RPR112698
  • RPR123142

路线的消除

静脉输注[14C]-卡巴他axel 25mg /m2 1小时后，约80%的给药剂量在2周内消失。卡巴他axel主要作为大量代谢物在粪便中排泄(76%的剂量);而肾排泄的卡巴他赛及其代谢物占剂量的3.7%(2.3%为尿中原药)。

半衰期

静脉注射1小时后，卡瓦他赛的血药浓度可以用α-、β-和γ-半衰期分别为4分钟、2小时和95小时的三室药代动力学模型来描述。

间隙

卡巴他axel的血浆间隙为48.5 L/h (CV 39%;转移性前列腺癌患者中位BSA为1.84 m2，为26.4 L/h/m2)。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

卡巴他axel可能引起严重的副作用，包括中性粒细胞减少、过敏反应、胃肠道症状和肾衰竭。预期的过量并发症包括不良反应的加剧，如骨髓抑制和胃肠道紊乱。卡巴他axel可以穿透血脑屏障。LD50，大鼠= 500 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	卡巴他赛与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	卡巴他赛与阿巴他普联用可促进其代谢。
Abciximab	当Abciximab与Cabazitaxel合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Cabazitaxel可降低Abemaciclib的排泄率，导致血清中Abemaciclib的水平升高。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低卡巴他axel的代谢。
Abrocitinib	卡巴他赛与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	卡巴他赛与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛诺库玛尔联合卡巴西他赛。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可促进卡巴他赛的代谢。
乙酰唑胺	卡巴他赛与乙酰唑胺联用可降低其代谢。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制cabazitaxel的CYP3A4代谢，可能使其血清浓度升高。
• 不要吃圣约翰草。该药可诱导卡巴他axel的CYP3A4代谢，并可能降低其血清浓度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cabazitaxel协议	注入,解决方案,集中精神	20毫克/毫升	静脉注射	协议医疗S.L.U.	2020-12-23	不适用
Cabazitaxel注射	解决方案	40 mg / mL	静脉注射	雷迪博士实验室有限公司	2020-06-01	不适用
Cabazitaxel注射	解决方案	60毫克/ 6毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2019-12-18	不适用
Cabazitaxel注射	设备;解决方案	40 mg / mL	静脉注射	《马可福音》的制药公司	不适用	不适用
Cabazitaxel注射	解决方案	45毫克/ 4.5毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2019-12-18	不适用
Jevtana	解决方案	40 mg / mL	静脉注射	赛诺菲-安万特	2011-08-23	不适用
Jevtana	注入,解决方案,集中精神	60毫克/ 1.5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特集团	2020-12-23	不适用
Jevtana	注射	60毫克/ 1.5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特美国有限责任公司	2010-06-17	不适用

类别

ATC代码

L01CD04——Cabazitaxel

• L01CD紫杉烷类- - -
• L01c -植物生物碱和其他天然产物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• Cardiotoxic抗肿瘤的药物
• Cyclodecanes
• 环烷烃
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素p - 450cyp3a4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素p - 450基质
• 二萜
• 免疫抑制药物
• 微管抑制
• 微管抑制剂
• Myelosuppressive代理
• 窄治疗指数药物
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 紫杉烷衍生品
• Taxoids
• 萜烯

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类别，称为紫杉烷及其衍生物。这些是二萜，其结构要么基于紫杉烷骨架，要么基于其衍生物。从植物化学的角度来看，紫杉烷骨架上有几种衍生物:2(3->20)-异紫杉烷、3,11-环紫杉烷、11(15->)、11(10- bbb9)-异紫杉烷、3,8-仲紫杉烷和11(15- b> 1)-异紫杉烷等。最近发现了更复杂的骨架，其中包括紫杉烷衍生的[3.3.3]丙烷环体系。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

二萜

直接父

紫杉烷和衍生品

选择父母

苯甲酸酯类/三羧酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/脂肪酸酯类/单糖/叔醇/氨基甲酸酯/二级醇/Oxetanes/羧酸酯类 /有机碳酸及其衍生物/酮/Oxacyclic化合物/二烷基醚/有机氧化物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

8展示更多

基

酒精/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或衍生物/苯甲酰/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物 /羧酸酯/二烷基醚/醚/脂肪酸酯/脂酰/碳氢化合物的衍生物/酮/单环苯一半/单糖/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxetane/二次酒精/紫杉烷二萜/叔醇/三羧酸或衍生物

显示22日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

四环二萜(CHEBI: 63584)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

51 f690397j

化学文摘号

183133-96-2

InChI关键

BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C45H57NO14 / c1-24-28(57-39(51) 33(48) 32(26-17-13-11-14-18-26) 46-40(52) 60-41(3, 4) 5) 22-45(53) 37(58-38(50) 27-19-15-12-16-20-27) 35-43(8, 36(49) 34(55-10) 31日(24)42(45岁,6)7)29(54-9)21-30-44(35岁,23-56-30)59-25 (2)47 / h11-20, 28 - 30、32 - 35,37岁,48岁的53个H, 21-23H2, 1-10H3, (H, 46岁,52)/ t28, 29 - 30 +, 32 - 33 + 34 + 35 - 37 - 43 + 44 - 45 + / mo / s1

国际命名

3 r (1 s, 2 s, 4 s, 7 r, 9, 10, 12 r, 15秒)4 - (acetyloxy) -15 - {((2 r, 3 s) 3 - {((tert-butoxy)羰基)氨基}2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)氧}1-hydroxy-9, 12-dimethoxy-10, 14日,17日,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.0 ^{10} 3。7 0 ^ {4}] heptadec-13-en-2-yl苯甲酸

微笑

[H] [C@] 12 [C@H] (OC (= O) C3 = CC = CC = C3) (C@) 3 (O) C [C@H] (OC (= O) [C@H] (O) [C@@H] (NC (= O) OC (C) (C) C) C4 = CC = CC = C4) C (C) = C ([C@@H] (OC) C (= O) [C@] 1 (C) [C@H] (C [C@H] 1摄氏度(C@@) 21摄氏度(C) = O) OC) C3 (C) C

参考文献

合成参考

卡巴他赛的配方及其制备方法>。美国专利US20120065255, 2012年3月15日发布。

US20120065255

一般引用

1. Galsky MD, Dritselis A, Kirkpatrick P, Oh WK: Cabazitaxel。新药品发现。2010年9月9(9):677-8。doi: 10.1038 / nrd3254。［文章］
2. Kort A、Hillebrand MJ、Cirkel GA、Voest EE、Schinkel AH、rossing H、Schellens JH、Beijnen JH:液相色谱-串联质谱法测定血浆中卡巴他赛及其代谢物多西他赛的定量及去甲基代谢物RPR112698和RPR123142作为多西他赛等级物的含量。J色谱B分析技术生物生命科学2013年4月15日;925:17 -23。doi: 10.1016 / j.jchromb.2013.02.034。Epub 2013年3月5日。［文章］
3. 卡巴他赛(jevtana):一种治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的新药物。P . T. 2012 8月;37(8):440-8。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015672

KEGG药物

D09755

PubChem化合物

9854073

PubChem物质

99443289

ChemSpider

8029779

RxNav

996051

ChEBI

63584

ChEMBL

CHEMBL1201748

锌

ZINC000085536932

网页

PA165958401

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cabazitaxel

FDA的标签

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化学物质

下载 (99.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	前列腺癌	2
4	完成	治疗	难治性，转移性激素难治性前列腺癌	2
3.	积极不招聘	治疗	腺癌、前列腺癌/前列腺癌的进展	1
3.	完成	治疗	肿瘤疾病/前列腺肿瘤	1
3.	完成	治疗	前列腺癌	3.
3.	完成	治疗	难治性，转移性激素难治性前列腺癌	2
3.	招聘	治疗	转移性去势抵抗性前列腺癌	1
3.	终止	治疗	去势抵抗性前列腺癌/激素难治性前列腺癌	1
3.	未知的状态	其他	转移性去势抵抗性前列腺癌	1
3.	未知的状态	治疗	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	20毫克/毫升
注射	注射用药物的	60毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
设备;解决方案	静脉注射	40 mg / mL
解决方案	静脉注射	45毫克/ 4.5毫升
解决方案	静脉注射	60毫克/ 6毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
注射	静脉注射
注射	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	60毫克/ 1.5毫升
解决方案	静脉注射	40 mg / mL
解决方案,集中	静脉注射	60毫克
解决方案	静脉注射
注射	注射用药物的
解决方案	静脉注射	60毫克/ 1.5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉滴注法
解决方案	静脉注射	60毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5438072	没有	1995-08-01	2014-05-22
US5698582	没有	1997-12-16	2012-07-03
US6372780	没有	2002-04-16	2016-03-26
US6387946	没有	2002-05-14	2016-03-26
US8927592	是的	2015-01-06	2031-04-27
US7241907	是的	2007-07-10	2026-06-10
US5847170	是的	1998-12-08	2021-09-26
US6331635	没有	2001-12-18	2016-03-26
US10583110	没有	2020-03-10	2030-10-27
US10716777	没有	2020-07-21	2030-10-27

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00413毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.69	ALOGPS
logP	4.2	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.96	ChemAxon
pKa最强(基本)	-3.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	10	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	202.452	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	213.4米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	86.253.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9535
血脑屏障	-	0.9825
Caco-2渗透	-	0.7945
22基板	底物	0.8287
我22抑制剂	抑制剂	0.6646
22抑制剂二世	抑制剂	0.5887
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.933
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8236
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.882
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7256
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8197
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8654
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8935
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6339
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9068
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8028
致癌性	Non-carcinogens	0.9264
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9926
大鼠急性毒性	2.6378 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9907
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7906

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.微管蛋白alpha-4A链

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

细胞骨架的结构组成

特定的功能

微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。

基因名字

TUBA4A

Uniprot ID

P68366

Uniprot名字

微管蛋白alpha-4A链

分子量

49923.995哒

参考文献

1. JEVTANA -卡巴他axel [链接］

细节 2.微管蛋白beta 1链

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

通用函数

细胞骨架的结构组成

特定的功能

微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点，另一摩尔在α链上的不可交换位点(根据相似度)。

基因名字

TUBB1

Uniprot ID

Q9H4B7

Uniprot名字

微管蛋白beta 1链

分子量

50326.56哒

参考文献

1. JEVTANA -卡巴他axel [链接］

×

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药物创建于2010年9月14日16:21 /更新于2022年8月18日01:37