眩晕是由迷路(内耳)、前庭神经、小脑、脑干或中枢神经系统(CNS)功能障碍引起的一种不安的运动感觉。前庭性眩晕常伴有听觉障碍，如听觉异常、听力丧失和耳鸣。^3.在大多数情况下，中枢神经系统的适应机制导致眩晕发作后的功能恢复，然而，诸如Ménière病等综合征往往会导致眩晕症状的复发。这极大地影响了生活质量和开展日常活动的能力。²

H1-receptor活动

倍他组织素的作用机制是多因素的。Ménière的疾病被认为是由耳朵内淋巴液稳态的破坏引起的。⁶倍他司汀主要作为组胺h1受体激动剂。刺激内耳中的h1受体引起血管扩张效应，导致血管通透性增加和内淋巴压力降低;这个动作可以防止迷宫破裂，从而导致与Ménière病相关的听力损失。倍他司汀还被认为可以减少前庭感觉器官的不对称功能，增加前庭耳蜗血流量，缓解眩晕症状。⁵

H3-receptor活动

除了上述机制外，倍他组织素还作为组胺h3受体拮抗剂，增加突触后组胺能神经受体组胺的周转，随后导致h1激动剂活性的增加。h3受体拮抗剂提高脑干中包括血清素在内的神经递质水平，抑制前庭神经核的活动，从而恢复适当的平衡，减轻眩晕症状。^3.

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	受体激动剂	人类
一个组胺H3受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后，倍他司汀可迅速且几乎完全从胃肠道吸收。^6，11在禁食状态下，Cmax在给药1小时内达到;在fed状态下，Cmax延迟，但总的药物吸收是相似的。因此，食物对倍他组织素的吸收影响不大。⁹

配送量

在大鼠的药代动力学研究中，发现倍他组织素分布在全身。¹⁴倍他司汀的分布体积的人类数据并不容易获得。^{6，9，11，14}

蛋白结合

据报道，贝塔司汀的血浆蛋白结合低于5%。^9，11

新陈代谢

倍他司汀主要代谢为非活性代谢物2-吡啶乳酸。有临床和体外证据表明单胺氧化酶负责倍他组织素的代谢。^{10，8，7，11}

悬停在以下产品上查看反应伙伴

倍他司汀
- 2-pyridylacetic酸

淘汰路线

倍他司汀主要通过尿液排出;大约85-91%在给药24小时内在尿样中检测到。^6，9，11

半衰期

倍他司汀的半衰期为3-4小时。^6，9，11

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量服用倍他司汀(< 640毫克)的症状包括口干、恶心、消化不良、腹痛和嗜睡。较高剂量(> 640 mg)可能会发生严重并发症，如惊厥、肺部或心脏影响，特别是在故意过量服用和与其他药物联合使用时。在过量服用倍他司汀的情况下，提供支持性治疗，并联系当地中毒控制中心进行进一步管理。¹¹

通路

通路	类别
贝塔司汀h1 -抗组胺的作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acrivastine	倍他司汀与吖啶嗪合用可降低疗效。
阿利马嗪	倍他司汀与阿里马嗪合用可降低疗效。
阿米替林	倍他司汀与阿米替林合用可降低疗效。
阿莫沙平	倍他司汀与阿莫沙平合用可降低疗效。
安非他命	安非他明可降低倍他司汀的镇静和刺激活性。
安他唑啉	倍他司汀与安他唑啉合用可降低疗效。
Arbutamine	杨丁胺与倍他司汀合用可降低其疗效。
Arformoterol	阿福莫特罗与倍他司汀合用可降低疗效。
阿立哌唑	倍他司汀与阿立哌唑合用可降低疗效。
阿立哌唑lauroxil	倍他司汀与阿立哌唑lauroxil合用可降低疗效。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

随食物服用。这可以减少或防止肠胃不适。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸倍他司汀	49 k58smz7u	5579-84-0	XVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
马来酸倍他司汀	U5SU5350VT	133206-34-5	JLPICNMNXPSXMA-BTJKTKAUSA-N
甲磺酸倍他司汀	X1L0E3R43Y	54856-23-4	ZBJJDYGJCNTNTH-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
倍他司汀行动	平板电脑	24毫克	口服	阿特维斯制药公司	2011-10-13	2018-06-12
倍他司汀行动	平板电脑	16毫克	口服	阿特维斯制药公司	2011-10-13	2018-06-12
倍他司汀	平板电脑	16毫克	口服	Sanis健康公司	2018-03-07	不适用
倍他司汀	平板电脑	16毫克	口服	Surax医疗保健公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	8毫克	口服	Sanis健康公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	8毫克	口服	Surax医疗保健公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	24毫克	口服	Surax医疗保健公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	24毫克	口服	Sanis健康公司	2018-03-07	不适用
M-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	咒语制药公司	2022-07-25	不适用
M-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	咒语制药公司	2022-07-27	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-betahistine	平板电脑	24毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Auro-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	Auro制药公司	2015-11-30	不适用
Auro-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	Auro制药公司	2015-11-30	不适用
Auro-betahistine	平板电脑	24毫克	口服	Auro制药公司	2015-11-30	不适用
PMS-betahistine	平板电脑	24毫克	口服	Pharmascience公司	2014-01-16	不适用
PMS-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	Pharmascience公司	2014-01-16	不适用
Teva-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2006-08-14	不适用
Teva-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	梯瓦加拿大有限公司	2010-12-13	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Betaserc 8毫克片，30 adet	倍他司汀(8毫克)	平板电脑	口服	雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

N07CA01 -贝塔司汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为ar烷基胺的有机化合物。它们是烷基胺，其中一个碳原子上的烷基被芳烃基取代。
王国: 有机化合物
超类: 有机氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胺
直接父: Aralkylamines
选择父母: 吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Organoheterocyclic化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/次级脂肪胺/仲胺
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 次级氨基化合物，氨基烷基吡啶(CHEBI: 35677）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: X32KK4201D
化学文摘号: 5638-76-6
InChI关键: UUQMNUMQCIQDMZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H12N2 / c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8 / h2-4, 6, 9 h, 5、7 h2、h3 1
国际命名: 甲基(2 - (pyridin-2-yl)乙基)胺
微笑: CNCCC1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

Jean S. Cherqui, Alain C. Djiane，“贝塔司汀及其衍生物的新盖伦给药形式及其制备。”美国专利US4264574, 1979年2月发布。

US4264574

一般引用

Murdin L, Hussain K, Schilder AG:倍他司汀治疗眩晕症状。Cochrane Database Syst Rev. 2016 6月21日;(6):CD010696。cd010696.pub2 doi: 10.1002/14651858.。［文章］
心理因素对梅尼埃病的影响。中华医学杂志2014年1月;4(1):3-7。doi: 10.4103 / 2141 - 9248.126601。［文章］
Della Pepa C, Guidetti G, Eandi M:倍他司汀治疗眩晕综合征:荟萃分析。耳鼻咽喉学报，2006 Aug;26(4):208-15。［文章］
Parfenov VA, Golyk VA, Matsnev EI, Morozova SV, Melnikov OA, Antonenko LM, Sigaleva EE, Situkho MI, Asaulenko OI, Popovych VI, Zamergrad MV: betahistine (48 mg/d)在常规练习中治疗前庭性眩晕患者的有效性:VIRTUOSO研究PLoS One. 2017 3月30日;12(3):e0174114。doi: 10.1371 / journal.pone.0174114。eCollection 2017。［文章］
拉库尔M, van de Heyning PH, Novotny M, Tighilet B:倍他司汀治疗梅尼埃病。神经精神疾病治疗。2007年8月3(4):429-40。［文章］
Duaa J. Al-Tamimi, Afaq M. Ammoo, Mays E. Alani, Jaafar J. Ibraheem, Duaa J. Al-Tamimi, Afaq M. Ammoo, Mays E. Alani和Jaafar J. Ibraheem: betahistine在健康个体中的药代动力学和剂量比例［文章］
神经科杂志2018年3月12日。pii: 10.1007 / s00415 - 018 - 8809 - 8。doi: 10.1007 / s00415 - 018 - 8809 - 8。［文章］
Sternson LA, Tobia AJ, Walsh GM, Sternson AW:倍他组织素在大鼠体内的代谢。1974 Mar-Apr;2(2):123-8。［文章］
拉莫斯·阿尔科塞尔R，莱德斯马·罗德里格斯JG，纳瓦斯·罗梅罗A，卡德纳斯·努涅斯JL，罗德里格斯·蒙托亚V，德尚JJ，利维亚茨·提塞JA:使用倍他司汀治疗外周性眩晕。耳鼻咽喉学报，2015;135(12):1205-11。doi: 10.3109 / 00016489.2015.1072873。Epub 2015年8月6日［文章］
陈丽娟，陈丽娟，陈丽娟，陈丽娟。倍他司汀片的生物利用度研究。Arzneimittelforschung。2010;60(7):440 - 4。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296309。［文章］
产品专著:SERC(盐酸倍他司汀)口服片[链接］
英国药物管理局:盐酸倍他司汀16mg片[链接］
美国国家卫生研究院统计珍珠:梅尼埃病[链接］
产品专著:SERC†(盐酸倍他司汀)8 mg, 16 mg, 24 mg口服片剂[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015644
KEGG药物: D07522
PubChem化合物: 2366
PubChem物质: 99443252
ChemSpider: 2276
BindingDB: 96589
RxNav: 1511
ChEBI: 35677
ChEMBL: CHEMBL24441
锌: ZINC000001675415
网页: PA165958372
维基百科: 倍他司汀

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	步态或平衡障碍问题	1
4	完成	治疗	梅尼埃病(又名内耳眩晕病)	1
4	撤销	治疗	眩晕	1
2	完成	治疗	自闭症障碍/双相情感障碍/双相情感障碍，II型/双极NOS(未另行说明)/未指明的精神障碍(NOS)/分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍	1
2	完成	治疗	肥胖	2
2	终止	预防	体重增加	1
2	终止	治疗	高胆固醇	1
2	终止	治疗	具有非典型特征的复发性重度抑郁症	1
1	完成	不可用	健康人士(HS)	2
1	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	8毫克
平板电脑	口服	15.6毫克/ 1
平板电脑	口服	24毫克
片剂，口腔崩解	口服	24毫克
片剂，口腔崩解	口服	8毫克
片剂，缓释	口服
溶液/滴	口服
片剂，口腔崩解	口服
平板电脑	口服	4毫克/ TAB
平板电脑	口服	8毫克/ TAB
片剂，覆膜	口服	8毫克
解决方案	口服	8毫克
平板电脑,涂	口服	24毫克
解决方案	口服	12.5毫克
片剂，覆膜	口服	16毫克
平板电脑	口服	8毫克
平板电脑	口服	16毫克
片剂，覆膜	口服	24毫克
平板电脑	口服	12毫克
平板电脑	口服	6毫克
平板电脑,涂	口服	16毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150 - 144	https://www.chembk.com/en/chem/Betahistine%20Hydrochloride
沸点(℃)	210.9±15.0°C	https://www.chemsrc.com/en/cas/5638-76-6_951490.html
logP	0．10	https://www.chemsrc.com/en/cas/5638-76-6_951490.html
pKa	3.5, 9.7	https://www.mylan.ca/-/media/mylanca/documents/english/product-pdf/pdfs-dec-2015/serc-pm-2016.01.08.pdf?la=en-ca

预测性能

财产	价值	源
水溶度	49.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.59	ALOGPS
logP	0.63	Chemaxon
日志	-0.44	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.77	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	24.92²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	41.33米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	15.85^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9949
血脑屏障	+	0.9485
Caco-2渗透	+	0.7747
22基板	底物	0.5736
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9568
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9843
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5858
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7936
CYP450 2D6衬底	底物	0.7703
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.71
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6919
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9339
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9345
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9253
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8961
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9759
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8219
致癌性	Non-carcinogens	0.9557
生物降解	未准备好生物可降解	0.8351
大鼠急性毒性	1.3795 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8518
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8184

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

巴拉克:Betahistine:议程上有什么新的内容吗?专家意见调查药物。2008年5月;17(5):795-804。Doi: 10.1517/13543784.17.5.795。［文章］
Lacour M, Sterkers O:组胺和倍他组织素在治疗眩晕:阐明的作用机制。中枢神经药物。2001;15(11):853-70。［文章］
拉库尔M, van de Heyning PH, Novotny M, Tighilet B:倍他司汀治疗梅尼埃病。神经精神疾病治疗。2007年8月3(4):429-40。［文章］
产品专著:SERC(盐酸倍他司汀)口服片[链接］

细节 2.组胺H3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 组胺受体H3亚型可介导中枢神经系统和周围神经系统的组胺信号。信号通过腺苷酸环化酶的抑制，并显示出高的本构性。
基因名字: HRH3
Uniprot ID: Q9Y5N1
Uniprot名字: 组胺H3受体
分子量: 48670.81哒

参考文献

巴拉克:Betahistine:议程上有什么新的内容吗?专家意见调查药物。2008年5月;17(5):795-804。Doi: 10.1517/13543784.17.5.795。［文章］
Lacour M, Sterkers O:组胺和倍他组织素在治疗眩晕:阐明的作用机制。中枢神经药物。2001;15(11):853-70。［文章］
郭晓明，张晓明，张晓明，张晓明，等。倍他组织素对组胺H3受体的影响:体外混合反激和体内部分反激作用。中国药物学杂志，2010年9月1日;39(3):345 -54。doi: 10.1124 / jpet.110.168633。Epub 2010 6月8日。［文章］
拉库尔M, van de Heyning PH, Novotny M, Tighilet B:倍他司汀治疗梅尼埃病。神经精神疾病治疗。2007年8月3(4):429-40。［文章］
产品专著:SERC(盐酸倍他司汀)口服片[链接］

酶

细节 1.单胺氧化酶(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。

组件:

的名字	UniProt ID
胺氧化酶[含黄素	P21397
胺氧化酶[含黄素]B	P27338

参考文献

Sternson LA, Tobia AJ, Walsh GM, Sternson AW:倍他组织素在大鼠体内的代谢。1974 Mar-Apr;2(2):123-8。［文章］
英国药物管理局:盐酸倍他司汀16mg片[链接］

创建于2010年5月6日16:01 /更新于2022年12月11日17:05

倍他司汀

识别

倍他组织素结构(DB06698)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

组件:

参考文献