Golimumab

识别

总结

Golimumab是一种TNFα抑制剂，用于各种活动性炎症性疾病的对症治疗，如类风湿关节炎，银屑病关节炎，强直性脊柱炎和溃疡性结肠炎。

品牌名称

Simponi

通用名称

Golimumab

药物库登录号

DB06674

背景

Golimumab是一种人类IgG1қ单克隆抗体，来源于用人TNFα免疫转基因小鼠。Golimumab结合并抑制可溶性和跨膜人TNFα。TNFα升高与慢性炎症相关。因此，golimumab可用于成人(i)作为甲氨蝶呤治疗中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者的辅助药物，(ii)单独或作为甲氨蝶呤治疗活动性银屑病性关节炎(PsA)患者的辅助药物，(iii)作为活动性强直性脊柱炎(as)患者的单一药物，(iv)在需要慢性类固醇或对既往药物有不耐受或仅有部分反应的中重度溃疡性结肠炎(UC)患者中作为单一药物。在美国和加拿大，golimumab以Simponi®品牌上市。FDA的标签包括一个黑框警告严重感染和恶性肿瘤。此外，在服用golimumab的儿童和青少年中，还观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学公式

C₆₅₃₀H₁₀₀₆₈N₁₇₅₂O₂₀₂₆年代₄₄

蛋白质平均体重

146943.1937哒

序列

不可用

同义词

• Golimumab

外部id

• CNTO 148
• cnto - 148

药理学

指示

成人使用(i)作为甲氨蝶呤治疗中至重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者的辅助药物^3.(ii) 2岁及以上患有活动性银屑病关节炎(PsA)的患者^3.(iii)在活动性强直性脊柱炎(as)患者中作为单一药物或与甲氨蝶呤联合使用⁴(iv)在需要慢性类固醇或对既往药物有不耐受或仅有部分反应的中重度溃疡性结肠炎(UC)患者中作为单一药物。⁴它也适用于(v) 2岁及以上患者的活动性多关节幼年特发性关节炎(pJIA)的治疗。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 活动性多关节青少年特发性关节炎(pJIA)
• 严重溃疡性结肠炎
• 活动性强直性脊柱炎
• 活动性银屑病关节炎
• 中度溃疡性结肠炎
• 中度，活动性风湿性关节炎
• 严重的活动性风湿性关节炎

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Golimumab抑制细胞因子，肿瘤坏死因子α (TNFα)的活性。在关节和血液等部位，肿瘤坏死因子α增加与类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎患者的慢性炎症有关。因此，在这些情况下，golimumab可以减少炎症。关于溃疡性结肠炎，golimumab的生理效应尚未确定。

作用机理

作为一种人单克隆抗体，golimumab结合并抑制可溶性和跨膜人TNFα。抑制TNFα可阻止其与其受体结合，从而通过抑制细胞粘附蛋白(如e -选择素、ICAM-1和VCAM-1)和促炎细胞因子(如IL-6、IL-8、G-CSF和GM-CSF)的分泌，在体外阻止白细胞浸润。因此，在慢性炎症患者中，观察到ICAM-1、IL-6以及c反应蛋白(CRP)、基质金属蛋白酶3 (MMP-3)和血管内皮生长因子(VEGF)的降低。

目标	行动	生物
一个肿瘤坏死因子	抗体	人类

吸收

皮下给药后，golimumab可在2 ~ 6天内达到最大血清浓度，生物利用度约为53%。健康志愿者的最大平均浓度为3.2±1.4 μg/mL。

分布量

静脉给药后，golimumab的体积分布约为58 ~ 126 mL/kg。这意味着golimumab主要停留在循环系统中。

蛋白结合

血浆蛋白结合未定量。

新陈代谢

golimumab的代谢尚未确定。

消除路线

golimumab的消除途径尚未确定。

半衰期

Golimumab的半衰期很长，约为2周。

间隙

一次静脉注射golimumab后，全身清除率约为4.9 ~ 6.7 mL/day/kg。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

FDA的标签包括一个黑框警告严重感染和恶性肿瘤。特别是因感染住院或死亡的病例，如细菌性败血症、结核(TB)、侵袭性真菌(组织胞浆菌病)和其他机会性感染。此外，在服用golimumab的儿童和青少年中，还观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	当Golimumab与Abatacept合用时，感染的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当Abciximab与Golimumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Golimumab合用可提高其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与Golimumab合用可提高代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉鲁替尼与Golimumab合用可提高代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与Golimumab合用可增加代谢。
苊香豆醇	当与Golimumab合用时，Acenocoumarol的代谢可增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与Golimumab合用可增加其代谢。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与Golimumab合用可增加代谢。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与Golimumab合用可增加其代谢。

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Simponi	注入,解决方案	50毫克	皮下	杨森生物制品有限公司	2016-09-08	不适用
Simponi	解决方案	100 mg / 1.0 mL	皮下	詹森制药	2013-10-03	不适用
Simponi	注入,解决方案	100毫克	皮下	杨森生物制品有限公司	2016-09-08	不适用
Simponi	注入,解决方案	100毫克/毫升	皮下	杨森生物科技有限公司	2013-05-15	不适用
Simponi	注入,解决方案	100毫克	皮下	杨森生物制品有限公司	2016-09-08	不适用
Simponi	注入,解决方案	50毫克	皮下	杨森生物制品有限公司	2016-09-08	不适用
Simponi	解决方案	50 mg / 0.5 mL	皮下	詹森制药	2009-06-22	不适用
Simponi	解决方案	100 mg / 1.0 mL	皮下	詹森制药	2013-10-03	不适用
Simponi	注入,解决方案	100毫克	皮下	杨森生物制品有限公司	2016-09-08	不适用
Simponi	注入,解决方案	50毫克	皮下	杨森生物制品有限公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L04AB06 - Golimumab

• L04AB -肿瘤坏死因子α (tnf - α)抑制剂
• L04a -免疫抑制剂
• L04 -免疫抑制剂
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 降低细胞因子水平的药物
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗炎剂
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 治疗风湿病的代理
• 治疗类风湿关节炎的生物制剂
• 血液蛋白质
• 治疗疾病的抗风湿病药物
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫因素
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 肿瘤坏死因子α (tnf -)抑制剂
• 肿瘤坏死因子阻滞剂
• 肿瘤坏死因子受体阻断活性

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

91年x1klu43e

化学文摘号

476181-74-5

参考文献

合成参考

Zhou H, Jang H, Fleischmann RM, Bouman-Thio E, Xu Z, Marini JC, Pendley C, Jiao Q, Shankar G, Marciniak SJ, Cohen SB, Rahman MU, Baker D, Mascelli MA, Davis HM, Everitt DE:类风湿性关节炎患者中全人抗tnf - α单克隆抗体golimumab的药动学和安全性研究。临床药学杂志2007年3月47(3):383-96。

一般引用

1. Oldfield V、Plosker GL: Golimumab:用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎。BioDrugs。2009; 23(2): 125 - 35。doi: 10.2165 / 00063030-200923020-00005。［文章］
2. Sandborn WJ, Feagan BG, Marano C, Zhang H, Strauss R, Johanns J, Adedokun OJ, Guzzo C, Colombel JF, Reinisch W, Gibson PR, Collins J, Jarnerot G, Rutgeerts P:皮下golimumab维持中至重度溃疡性结肠炎患者的临床疗效。消化病学杂志。2014年1月;146(1):96-109.e1。doi: 10.1053 / j.gastro.2013.06.010。Epub 2013年6月14日［文章］
3. FDA批准产品:SIMPONI ARIA (golimumab)注射液，静脉用[链接］
4. FDA批准产品:SIMPONI (golimumab)注射液，静脉使用[链接］

外部链接

KEGG药物

D04358

PubChem物质

347910358

RxNav

819300

ChEMBL

CHEMBL1201833

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Golimumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
4	完成	诊断	溃疡性结肠炎	1
4	完成	其他	肝脾t细胞淋巴瘤	1
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	3.
4	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)/银屑病关节炎	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
4	完成	治疗	Spondylarthropathy	1
4	完成	治疗	Spondyloarthritis (SpA)	1
4	完成	治疗	Spondyloarthropathies	1
4	完成	治疗	溃疡性结肠炎	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	50毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	100毫克
注入,解决方案	肠外;皮下	45毫克/ 0.45毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	50毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	50毫克/ 0.5毫升
解决方案	皮下	100 mg / 1.0 mL
解决方案	皮下	50 mg / 0.5 mL
注入,解决方案	注射用药物的	100毫克
注入,解决方案	注射用药物的	50毫克
注入,解决方案
注射
解决方案	静脉注射	50毫克/ 4毫升
解决方案	静脉注射	50 mg / 4.0 mL
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	皮下	50毫克
解决方案		50毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案	皮下	45毫克/ 0.45毫升
解决方案	静脉注射	12.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下	100毫克/ 1.0毫升
解决方案	静脉注射	50毫克
解决方案	皮下	50毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物创建于2008年3月19日16:47 /更新于2022年6月03日07:24