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Vilanterol

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总结

Vilanterol是一个长效beta2-adrenergic受体激动剂与其他结合使用支气管扩张剂管理慢性阻塞性肺疾病(COPD),包括慢性支气管炎或肺气肿。

品牌名称
Anoro, Anoro Ellipta, Breo Ellipta, Trelegy Ellipta
通用名称
Vilanterol
DrugBank加入数量
DB09082
背景

Vilanterol是一个选择性的长效beta2-adrenergic受体激动剂(腊八粥)固有的24小时活动一次日常治疗COPD和哮喘。其药理效应是由于刺激胞内腺苷酸环化酶的催化三磷酸腺苷(ATP)的转换cyclic-3 ', 5 '一磷酸腺苷(营)。环腺苷酸的增加与松弛支气管平滑肌,抑制过敏介质的释放肥大细胞在肺部。

Vilanterol批准用于几个组合产品,如卡松糠酸盐在商标名Breo Ellipta和溴化结合umeclidinium Anoro Ellipta。FDA批准的2013年,使用Breo Ellipta长期表示,每天换一次气流阻塞的维持治疗COPD患者,包括慢性支气管炎和肺气肿。也表示每日一次维持治疗的哮喘患者18岁以上可逆阻塞性气道疾病。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:486.43
单一同位素的:485.1735786
化学公式
C24H33Cl2没有5
同义词
  • Vilanterol
  • Vilanterol
  • Vilanterolum
外部id
  • 瓦642444米
  • 瓦642444 x
  • gw - 642444
  • gw - 642444 m
  • gw - 642444 x
  • GW642444
  • GW642444M
  • GW642444X

药理学

指示

Vilanterol批准用于几个组合产品,如卡松糠酸盐在商标名Breo Ellipta,3在溴化结合umeclidinium Anoro Ellipta,5并结合fluticasone糠酸盐和umeclidinium商标名Trelegy Ellipta。4

FDA批准的2013年,使用Breo Ellipta长期表示,每天换一次气流阻塞的维持治疗COPD患者,包括慢性支气管炎和肺气肿,以及每日一次维持治疗的哮喘患者18岁以上可逆阻塞性气道疾病。Anoro Ellipta表示对COPD患者的维持治疗5,Trelegy Ellipta表示的COPD患者维持治疗和维持治疗的哮喘病人18岁以上。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Vilanterol选择性长效beta2-adrenergic受体激动剂。其药理效应是由于刺激胞内腺苷酸环化酶的催化三磷酸腺苷(ATP)的转换cyclic-3 ', 5 '一磷酸腺苷(营)。环腺苷酸的增加与松弛支气管平滑肌,抑制过敏介质的释放肥大细胞在肺部。

目标 行动 生物
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

血浆浓度峰值是吸入的在10分钟内完成。发现绝对生物利用度为27.3%时,由吸入,而口服生物利用度发现小于2%是由于广泛的初步的新陈代谢。系统性风险高24%在COPD患者与健康受试者相比。

的体积分布

之后第四政府健康受试者,在稳态分布的平均体积是661 L。

蛋白结合

绑定到血浆蛋白是93.9%。

新陈代谢

Vilanterol主要代谢的细胞色素p450 3 a4 (CYP3A4)与显著降低beta1一系列代谢产物——和beta2-agonist活动。代谢的主要途径是通过O-dealkylation,高达78%的恢复剂消除O-dealkylated代谢物,而N-Dealkylation和C-dealkylation次要途径,代表5%的剂量中恢复过来。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

口服后,vilanterol消除主要由CYP3A4代谢之后,代谢物的排泄尿液和粪便(70%)(30%)。

半衰期

21.3人力资源

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Vilanterol的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Vilanterol时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Vilanterol时可以增加。
醋丁洛尔 的治疗效果时可以减少Vilanterol与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Vilanterol时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Vilanterol结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Vilanterol的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Vilanterol的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Vilanterol相结合。
Aclidinium Aclidinium可能减少Vilanterol的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Vilanterol trifenatate 40 aho2c6dg 503070-58-4 KLOLZALDXGTNQE-JIDHJSLPSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Anoro Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克) 粉、计量 呼吸(吸入) 葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Anoro Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克) 粉、计量 呼吸(吸入) 葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Anoro Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克) 粉、计量 呼吸(吸入) 葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Anoro Ellipta Vilanterol trifenatate(25微克/行为)+Umeclidinium溴化(62.5微克/行为) 粉 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2014-03-14 不适用 加拿大的国旗
Anoro Ellipta Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)+Umeclidinium溴化(62.5 ug / 1) 粉 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2014-01-31 不适用 美国国旗
ANORO ELLIPTA Vilanterol trifenatate(40微克)+Umeclidinium溴化(74.2微克) 粉 呼吸(吸入) บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด 2017-08-11 不适用 泰国的国旗
ANORO ELLIPTA 62.5毫克+ 25微克KULLANIMA HAZIR INHALASYON TOZU, 3 X 30打 Vilanterol trifenatate(mcg) 22日+Umeclidinium溴化(55 mcg) 气溶胶、粉末 呼吸(吸入) GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ANORO ELLIPTA 62.5毫克+ 25微克KULLANIMA HAZIR INHALASYON TOZU, 30打 Vilanterol trifenatate(mcg) 22日+Umeclidinium溴化(55 mcg) 气溶胶、粉末 呼吸(吸入) GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ANORO ELLIPTA吸入粉末62.5微克/ 25微克 Vilanterol(25微克)+Umeclidinium(62.5微克) 粉、计量 呼吸(吸入) 葛兰素史克PTE LTD .) 2015-08-28 不适用
Breo Ellipta Vilanterol trifenatate(25微克/行为)+Fluticasone糠酸盐(100微克/行为) 粉 呼吸(吸入) 葛兰素史克公司 2013-11-29 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R03AL08——Vilanterol umeclidinium溴化和fluticasone糠酸盐 R03AK10——Vilanterol和fluticasone糠酸盐 R03AL03——Vilanterol和umeclidinium溴
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzylethers。这些都是芳香醚的一般公式ROCR”(R =烷基、芳基;R ' =苯)。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Benzylethers
直接父
Benzylethers
选择父母
二氯代苯/苄醇/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳基氯化物/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/二烷基醚/主要醇
显示4个
基
1,2-aminoalcohol/1,3-dichlorobenzene/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物
展示19日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
酚类、苄醇、二次氨基化合物,二氯苯醚(CHEBI: 75037)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
028年lzy775b
化学文摘号
503068-34-6
InChI关键
DAFYYTQWSAWIGS-DEOSSOPVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H33Cl2NO5 c25-21-6-5-7-22 (26) 20 (21) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (30) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (29) 19 (14 - 18) 16-28 / h5-9, 14日,24日,27-30H, 1 - 4, 10号至13号,15-17H2 / t24 - / mo / s1
国际命名
4 - [(1 r) 2 - [(6 - {2 - [(2, 6-dichlorophenyl)甲氧基)乙氧基的}己基)氨基]1-hydroxyethyl] 2 -(羟甲基)苯酚
微笑
OCC1 = C (O) C = CC (C1) [C@@H] (O) CNCCCCCCOCCOCC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

引用

一般引用
  1. 哈勒尔啊,Siederer SK, Bal J,帕特尔在北半球,年轻的GC,零售协会CC,皮尔斯SJ,罗伯茨广告,博蒙特C,埃蒙斯AJ,佩雷拉AI, Kempsford理查德·道金斯:新陈代谢和vilanterol处置,长效β(2)肾上腺素能受体激动剂吸入用在人类身上。药物金属底座Dispos。2013年1月,41 (1):89 - 100。doi: 10.1124 / dmd.112.048603。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. Spyratos D, L Sichletidis: Umeclidinium溴/ vilanterol组合治疗慢性阻塞性肺疾病:复习一下。中国风险等。2015年3月25日,11:481-7。doi: 10.2147 / TCRM.S67491。eCollection 2015。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Breo Ellipta (fluticasone糠酸盐/ vilanterol)粉吸入(链接]
  4. FDA批准的药物产品:Trelegy Ellipta (fluticasone糠酸盐,umeclidinium,和vilanterol)粉吸入(2022年12月)链接]
  5. FDA批准的药物产品:ANORO ELLIPTA (umeclidinium和vilanterol吸入粉)用于口腔吸入(链接]
KEGG药物
D09696
PubChem化合物
10184665
PubChem物质
347827825
ChemSpider
8360167
BindingDB
50416060
RxNav
1424884
ChEBI
75037年
ChEMBL
CHEMBL1198857
锌
ZINC000003991624
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Vilanterol
FDA的标签
下载 (12.2 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2
4 完成 治疗 哮喘 2
4 完成 治疗 儿童哮喘 1
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2
4 没有招聘 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 招聘 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 招聘 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD)/心脏衰竭 1
4 终止 其他 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 撤销 治疗 哮喘 1
4 撤销 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉、计量 呼吸(吸入) 62.5微克
粉 口服;呼吸(吸入) 55微克
粉 呼吸(吸入)
气溶胶、粉末 呼吸(吸入)
粉、计量 呼吸(吸入)
粉 口服;呼吸(吸入)
粉 呼吸(吸入) 25微克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5873360 是的 1999-02-23 2016-08-23 美国国旗
US7101866 没有 2006-09-05 2021-08-03 美国国旗
US7439393 没有 2008-10-21 2022-09-11 美国国旗
US6759398 没有 2004-07-06 2021-08-03 美国国旗
USRE44874 没有 2014-04-29 2023-03-23 美国国旗
US6537983 没有 2003-03-25 2021-08-03 美国国旗
US8511304 没有 2013-08-20 2027-06-14 美国国旗
US7629335 没有 2009-12-08 2021-08-03 美国国旗
US8161968 没有 2012-04-24 2028-02-05 美国国旗
US8746242 没有 2014-06-10 2030-10-11 美国国旗
US8113199 没有 2012-02-14 2027-10-23 美国国旗
US7776895 没有 2010-08-17 2022-09-11 美国国旗
US8534281 没有 2013-09-17 2029-08-10 美国国旗
US6878698 没有 2005-04-12 2021-08-03 美国国旗
US8309572 没有 2012-11-13 2025-04-27 美国国旗
US8183257 没有 2012-05-22 2025-07-27 美国国旗
US7488827 没有 2009-02-10 2025-04-27 美国国旗
US7498440 没有 2009-03-03 2025-04-27 美国国旗
US9333310 没有 2016-05-10 2027-10-02 美国国旗
US9750726 没有 2017-09-05 2030-11-29 美国国旗
US9750762 没有 2017-09-05 2030-11-29 美国国旗
US11116721 没有 2021-09-14 2029-02-26 美国国旗
US11090294 没有 2021-08-17 2030-11-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00118毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.39 ALOGPS
logP 3.6 Chemaxon
日志 -5.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.12 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 91.182 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 129.09米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.673 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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细节 1。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒

药物在2015年8月31日,在03年3月十七12 /更新2023 17:49