Ipilimumab

识别

总结

Ipilimumab是一种人类细胞毒性t淋巴细胞抗原4 (CTLA-4)阻断抗体，用于治疗转移性或不可切除的黑色素瘤。

品牌名称

Yervoy

通用名称

Ipilimumab

DrugBank加入数量

DB06186

背景

Ipilimumab是一种完全人源化的IgG1单克隆抗体，可阻断细胞毒性T淋巴细胞抗原4 (CTLA-4)。⁵阻断CTLA-4可以消除降低T淋巴细胞活性的抑制信号。^1，2，5Ipilimumab由百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)和Medarex开发。⁵

Ipilimumab于2011年3月25日获得FDA批准。⁵

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₅₇₂H₁₀₁₂₆N₁₇₃₄O₂₀₈₀年代₄₀
蛋白质平均体重: 148000.0哒

序列

>伊匹单抗重链(专利申请。US20150283234) QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSSYTMHWVRQAPGKGLEWVTFISYDGNNKYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAIYYCARTGWLGPFDYWGQGTLVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

伊匹利姆单抗轻链eivltqspgtlslspgeratlscrasqsvgssylawyqqgqaprlliygafsratgip drfsgsgsggqggkveikrtvaapsvfifp PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL tlskadyekhkvyacevthqglsspvtksfgec

下载FASTA格式

同义词

Ipilimumab

外部id

bms - 734016
mdx - 010
mdx - 101
MDX-CTLA-4
MOAB-CTLA-4

药理学

指示

伊匹利姆单抗用于下列癌性疾病:⁷

黑素瘤

治疗不可切除或转移性黑色素瘤患者≥12岁
治疗不可切除或转移性黑色素瘤，结合nivolumab成人患者
对病理累及>1 mm区域淋巴结的皮肤黑色素瘤患者行全切除的辅助治疗，包括全淋巴结切除术

肾细胞癌(RCC)

中低风险晚期肾细胞癌患者联合尼鲁单抗的一线治疗

结肠直肠癌

与尼鲁单抗联合，治疗年龄≥12岁的微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)转移性结直肠癌，且在此前氟嘧啶治疗后进展，铂,伊立替康

肝细胞癌

联合尼鲁单抗，治疗以前曾使用索拉非尼治疗的肝癌患者

非小细胞肺癌(NSCLC)

表达PD-L1，无EFGR或ALK基因组肿瘤畸变的转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗，作为联合尼鲁单抗的一线治疗
用于治疗无EGFR或ALK基因组肿瘤畸变的转移或复发性非小细胞肺癌成人患者，作为一线治疗联合尼鲁单抗和2周期铂双联化疗

恶性胸膜间皮瘤

不可切除的成人恶性胸膜间皮瘤的治疗，作为一线治疗联合尼鲁单抗

食道癌-不可切除的晚期或转移性食管鳞状细胞癌成人患者的治疗，作为联合尼伏单抗的一线治疗

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

相关的治疗

第一行化疗

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

Ipilimumab是一种人IgG1，可结合CTLA-4，阻止1个t细胞抑制信号通路。^3.它的作用时间很长，因为它每3到4周服用一次。⁵应就免疫介导的不良反应、输液相关反应和胚胎-胎儿毒性的风险向患者提供咨询。⁵

的作用机制

细胞毒性t淋巴细胞抗原4 (CTLA-4)是一种抑制分子，与刺激CD28竞争与抗原提呈细胞上的B7结合。^3.CTLA-4和CD28均存在于t细胞表面。^3.Ipilimumab是一种人IgG1，结合CTLA-4，防止t细胞介导的肿瘤免疫反应的抑制。^3.

目标	行动	生物
一个细胞毒性t淋巴细胞蛋白4	抑制剂抗体	人类

吸收

C_马克斯2-6岁为65.8 μ g/mL, 6-<12岁为70.1 μ g/mL, 12岁及以上为73.3 μ g/mL。⁵AUC和T的数据_马克斯ipilumumab的药物还不容易获得。^3.，5

的体积分布

伊匹利姆单抗稳态分布体积为7.21L。^3.

蛋白结合

关于伊匹单抗蛋白结合的数据还没有得到。⁵

新陈代谢

伊匹单抗的代谢不涉及细胞色素P450酶系统。^5，6由于ipilimumab是一种蛋白质，它有望被蛋白水解酶降解为小肽和氨基酸。⁴

路线的消除

关于伊匹单抗消除途径的数据还没有现成的资料。⁵

半衰期

伊匹利姆玛的半衰期为14.7天。^3.

间隙

Ipilimumab的清除率为15.3 mL/hr。^3.全身清除率与体重成比例增加。⁶

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于伊匹单抗过量的数据没有现成的。⁵然而，伊匹单抗最常见的不良反应是疲劳、腹泻、瘙痒、皮疹和结肠炎。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低伊匹单抗的排泄率，使血清水平升高。
Abciximab	当阿昔单抗与伊匹单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	阿塞氯芬酸可降低伊匹单抗的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿塞美辛可降低伊匹单抗的排泄率，使血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低伊匹单抗的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加伊匹单抗的排泄率，从而导致较低的血清水平，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低伊匹单抗的排泄率，使血清水平升高。
Aclidinium	伊匹利姆单抗可降低阿克利丁的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acrivastine	伊匹利姆单抗可降低吖伐他汀的排泄率，使其血清水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低伊匹单抗的排泄率，导致血清水平升高。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Yervoy

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Yervoy	注射	5毫克/ 1毫升	静脉注射	施贵宝父子有限公司	2011-03-25	不适用
Yervoy	注入,解决方案,集中精神	5毫克/毫升	静脉注射	百时美施贵宝制药有限公司	2020-12-22	不适用
Yervoy	注射	5毫克/ 1毫升	静脉注射	百特制药解决方案有限责任公司	2011-03-25	2016-04-11
Yervoy	液体	5mg / mL	静脉注射	百时美施贵宝公司	2012-03-08	不适用
Yervoy	注射	5毫克/ 1毫升	静脉注射	施贵宝父子有限公司	2011-03-25	不适用
Yervoy	注入,解决方案,集中精神	5毫克/毫升	静脉注射	百时美施贵宝制药有限公司	2020-12-22	不适用
Yervoy	注射	5毫克/ 1毫升	静脉注射	百特制药解决方案有限责任公司	2011-03-25	2016-04-11

类别

ATC代码

L01FX04——Ipilimumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 6 t8c155666
化学文摘号: 477202-00-9

参考文献

一般引用

Johnson DB, Peng C, Abramson RG, Ye F, Zhao S, Wolchok JD, Sosman JA, Carvajal RD, Ariyan CE: Ipilimumab在肢端黑色素瘤中的临床活性:回顾性研究。肿瘤学家。2015年6月,20(6):648 - 52。doi: 10.1634 / theoncologist.2014 - 0468。Epub 2015年5月11日。［文章］
Thumar JR, Kluger HM: Ipilimumab:一种很有前途的黑色素瘤免疫疗法。肿瘤学(威利斯顿公园)。2010年12月,24(14):1280 - 8。［文章］
Trinh VA, Hagen B:伊匹利姆单抗治疗晚期黑色素瘤:药理学角度。药物管理。2013年9月19日(3):195-201。doi: 10.1177 / 1078155212459100。Epub 2012 10月9日。［文章］
费尔纳C:伊匹利姆单抗(yervoy)延长了晚期黑色素瘤患者的生存期:严重的副作用和高昂的价格可能会限制其使用。2012年9月37(9):503-30。［文章］
FDA批准的静脉注射用药品:伊匹利姆单抗[链接］
BC癌症机构:Yervoy专题[链接］
FDA批准的药物产品:静脉注射用Yervoy (ipilimumab)(2022年5月)[链接］

外部链接

KEGG药物: D04603
PubChem物质: 347910341
RxNav: 1094833
ChEMBL: CHEMBL1789844
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Ipilimumab

化学物质

下载 (479 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	黑色素瘤、恶性	1
4	完成	治疗	肺癌	1
4	完成	治疗	肾细胞癌	1
4	招聘	治疗	肿瘤、肾	1
4	终止	治疗	转移性黑色素瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	晚期非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3.	积极不招聘	治疗	晚期肾细胞癌/转移性肾细胞癌	1
3.	积极不招聘	治疗	临床III期皮肤黑色素瘤AJCC v8/临床IV期皮肤黑色素瘤AJCC v8/转移性黑色素瘤/复发性黑素瘤/不可切除的皮肤黑素瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	食管腺癌(EAC)/胃食管交界处癌症/胃恶性肿瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	头颈癌	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	5毫克/毫升
液体	静脉注射	5mg / mL
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉滴注法	5克
解决方案	静脉注射	50毫克
解决方案	静脉注射	5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2381770	没有	2007-08-07	2020-08-08

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	80-90ºC(根据IgG性质)	McConnell A.等人(2014)。马伯。, 9月- 10月6 (5);1274 - 1282
沸点(°C)	Fab和Fc域分别在60和70ºC变性	Arnoldus W.等人(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度	50毫克/毫升	人类免疫球蛋白纯化。产品信息
等电点	6.1 - -8.5	关于IgG抗体的信息。

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.细胞毒性t淋巴细胞蛋白4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

抗体

通用函数: 不可用
特定的功能: 抑制性受体是t细胞反应的主要负调节因子。CTLA4对天然B7家族配体CD80和CD86的亲和力明显强于t…
基因名字: CTLA4
Uniprot ID: P16410
Uniprot名字: 细胞毒性t淋巴细胞蛋白4
分子量: 24655.63哒

参考文献

Yang JC, Hughes M, Kammula U, Royal R, Sherry RM, Topalian SL, Suri KB, Levy C, Allen T, Mavroukakis S, Lowy I, White DE, Rosenberg SA: Ipilimumab(抗ctla4抗体)导致转移性肾细胞癌与肠炎和垂体炎相关的消退。免疫学报。2007年11月- 12月;30(8):825-30。［文章］
Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:靶向细胞表面抗原治疗儿童血液系统恶性肿瘤的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞治疗。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］

药物创建于2008年3月19日16:16 /更新于2022年7月02日12:49