Canakinumab

识别

总结

Canakinumab是一种白细胞介素-1β阻滞剂，用于治疗周期性发热综合征，如冷比青霉素相关周期性综合征(CAPS)和家族性地中海热(FMF)，也用于治疗活动性全身青少年特发性关节炎(SJIA)。

品牌名称

Ilaris

通用名称

Canakinumab

DrugBank加入数量

DB06168

背景

Canakinumab是一种重组人抗人il -1β单克隆抗体，属于IgG1/κ同型亚类。它在小鼠Sp2/0-Ag14细胞系中表达，由两条447-(或448-)残基重链和两条214-残基轻链组成，去糖基化时的分子质量为145157道尔顿。canakinumab的两个重链都含有与天冬酰胺298 (Asn 298)蛋白主链相连的低聚糖链。Canakinumab与人IL-1β结合，并通过阻断其与IL-1受体的相互作用来中和其炎症活性，但它不与IL-1 α或IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)结合。Canakinumab以品牌名Ilaris上市，适用于4岁及以上患者治疗家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)，这两种综合征都是低温比林相关周期性综合征(CAPS)的一部分，也适用于2岁及以上患者治疗系统性幼年特发性关节炎(SJIA)。临床试验已经证实，每2周给药canakinumab是安全有效的，与现有的人类IL-1受体拮抗剂anakinra治疗相比具有相当大的优势，anakinra必须每天注射，患者通常难以耐受。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C₆₄₅₂H₉₉₅₈N₁₇₂₂O₂₀₁₀年代₄₂
蛋白质平均体重: 145200.0哒

序列

> 8836年_h | canakinumab |智人| | H-GAMMA-1 (VH (1 - 118) + CH1铰链区(119 - 216)+ (217 - 231)+ CH2 (232 - 341) + CH3(342 - 448)) | | | | | | | 448 | | | | | 49253.6 | 49253.6兆瓦兆瓦QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

|5BVP|L链L, Canakinumab Fab轻链eivltqspdfqsvvtpkekvttitcrasqsigsslhwyqqkpdqspkllikyasqsfsgvps rfsgsgsgtdftltinsleaedaaayychqssslpftfgpgtkkvvdikrtvaapsvfifpp SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT lskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

Canakinumab

外部id

acz - 885
ACZ885

药理学

指示

用于4岁及以上的患者治疗家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)，它们都是低温比灵相关周期性综合征(CAPS)的一部分，也用于2岁及以上的患者治疗系统性幼年特发性关节炎(SJIA)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

诺华制药公司开发了canakinumab作为皮下注射和全人单抗，可以中和人il -1 β的生物活性，这与多种炎症疾病有关。Canakinumab具有良好的临床安全性和药代动力学特性，在治疗低温比林相关周期性综合征(CAPS)、全身性幼年特发性关节炎(SJIA)和其他复杂炎症性疾病(如类风湿关节炎、慢性阻塞性肺病和眼部疾病)方面具有潜力。

的作用机制

在涉及低温比林相关周期性综合征(CAPS)的炎症性疾病中，白细胞介素-1β (IL-1β)被过度激活并引发炎症。蛋白质cryopyrin控制IL-1β的激活，而cryopyrin基因NLRP-3的突变上调IL-1β的激活。Canakinumab是一种IgG1/κ同型的人单克隆抗人IL-1β抗体。Canakinumab与人IL-1β结合，并通过阻断其与IL-1受体的相互作用来中和其炎症活性，但它不与IL-1α或IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)结合。

目标	行动	生物
一个Interleukin-1β	粘结剂	人类

吸收

皮下canakinumab的绝对生物利用度估计为70%。

的体积分布

6.01 L[典型CAPS患者体重70 kg]

蛋白结合

Canakinumab与血浆IL-1β结合，但血浆蛋白结合未定量。

新陈代谢

canakinumab的代谢尚未确定。

路线的消除

canakinumab的消除途径尚未确定。

半衰期

26天

间隙

0.174升/天[典型cap患者体重70公斤]

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应涉及中枢神经系统(头痛和眩晕)、胃肠系统(腹泻和恶心)、神经肌肉和骨骼系统(肌肉骨骼疼痛)和呼吸系统(鼻炎、鼻咽炎和支气管炎)。流感也有报告。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与Canakinumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab与Canakinumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Canakinumab合用可提高其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与卡纳金单抗合用可增加代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布鲁替尼与卡纳金单抗合用可提高其代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与卡那金单抗合用可增加其代谢。
苊香豆醇	当与Canakinumab合用时，Acenocoumarol的代谢可增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与卡那金单抗合用可增加其代谢。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与卡那金单抗合用可增加代谢。
乙酰水杨酸	与Canakinumab合用可增加乙酰水杨酸的代谢。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ilaris	注射剂，粉末，用于溶液	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Ilaris	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华制药公司	2016-12-22	不适用
Ilaris	解决方案	150 mg / mL	皮下	诺华制药	2017-08-22	不适用
Ilaris	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华Europharm有限	2020-12-16	不适用
Ilaris	冻干针剂，粉剂，溶液用	150毫克/毫升	皮下	诺华制药公司	2009-06-18	2020-02-29
Ilaris	注射剂，粉末，用于溶液	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2016-09-08	不适用
Ilaris	粉,为解决方案	150毫克/瓶	皮下	诺华制药	2010-04-27	2020-01-13
Ilaris	注射剂，粉末，用于溶液	150毫克	皮下	诺华Europharm有限	2016-09-08	2019-06-21

类别

ATC代码

L04AC08——Canakinumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 37 cq2c7x93
化学文摘号: 914613-48-2

参考文献

一般引用

Church LD, McDermott MF: Canakinumab，一种针对il -1 β的全人单抗，用于潜在的炎症性疾病治疗。中华医学杂志2009年2月;11(1):81-9。［文章］
Lachmann HJ, kon - paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: canakinumab在低温比林相关周期性综合征中的应用。中华医学会杂志2009年6月4日;360(23):2416-25。doi: 10.1056 / NEJMoa0810787。［文章］

外部链接

KEGG药物: D09315
PubChem物质: 347910340
RxNav: 853491
ChEMBL: CHEMBL1201834
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Canakinumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	预防	2019冠状病毒病/银屑病关节炎/类风湿性关节炎/脊椎关节炎	1
3.	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
3.	完成	治疗	急性痛风性关节炎	4
3.	完成	治疗	急性痛风性关节炎发作	1
3.	完成	治疗	动脉粥样硬化	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病/covid -19诱导的肺炎患者的细胞因子释放综合征(CRS	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病/感染,冠状病毒/2型糖尿病	1
3.	完成	治疗	低温比林相关周期性综合征(CAPS)	1
3.	完成	治疗	低温比林相关周期性综合征(CAPS)/家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)/Muckle-Wells综合征(多工作站系统)/新生儿起病多系统炎症(NOMID)	4
3.	完成	治疗	遗传性周期性发烧	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下
注射剂，粉末，用于溶液	肠外;皮下	150毫克
注射剂，粉末，用于溶液	皮下	150毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
粉,为解决方案	皮下	150毫克/瓶
解决方案	皮下	150 mg / mL
注入,解决方案	皮下
注射剂，粉末，用于溶液		150毫克
粉,为解决方案	皮下	150毫克
解决方案	皮下	150毫克

价格