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Teicoplanin

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总结

Teicoplanin是一种与万古霉素作用机制和活性谱相似的糖肽抗生素，用于治疗革兰氏阳性菌引起的各种感染。

通用名称
Teicoplanin
DrugBank加入数量
DB06149
背景

Teicoplanin是一种糖肽类抗生素，由几种化合物的混合物组成，五种主要化合物(命名为Teicoplanin A2-1至A2-5)和四种次要化合物(命名为Teicoplanin RS-1至RS-4)。所有的teicoplanin都有一个相同的糖肽核心，teicoplanin A3-1，但其β- d -葡萄糖胺部分的侧链的长度和构象不同。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1879.67
单一同位素的:1877.556582
化学公式
C88H97Cl2N9O33
同义词
  • Teichomycin A2
  • Teicoplanin
  • teicoplanina
  • teicoplanine
  • teicoplaninum
外部id
  • 抗生素8327
  • 抗生素MDL 507
  • MDL 507
  • mdl - 507

药理学

指示

用于治疗易感微生物引起的细菌感染。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

它是从糖肽类抗生素中提取的游动放线菌属teichomyceticus，与万古霉素的活性谱相似。其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。口服teicoplanin已被证明对假膜性结肠炎和艰难梭菌相关腹泻的治疗有效，与万古霉素的疗效相当。

的作用机制

Teicoplanin抑制肽聚糖聚合，从而抑制细菌细胞壁合成和细胞死亡。

目标 行动 生物
一个肽聚糖的NAM/NAG肽亚基的D-Ala-D-Ala部分
抑制剂
 革兰氏阳性细菌
吸收

Teicoplanin口服给药后吸收较差，但肌肉内给药时生物利用率为90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

90%到95%

新陈代谢

两个代谢物(代谢物1和2;在静脉注射放射性标记的替考拉宁后，已分离出总替考拉宁的2 ~ 3%。纯化后发现其结构为新的teicoplanin类分子，具有8-羟基癸酸和9-羟基癸酸酰基。这种代谢转变可能是由于-2和-1位置的代谢产物1和2的羟基化，分别是组分A2-3的C-10线性侧链的1和2。如果我们考虑到只有成分A2-3具有易受氧化作用的线性链，这可能可以解释teicoplanin代谢程度低的原因。

路线的消除

不可用

半衰期

70 - 100小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
苊香豆醇 当Teicoplanin与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Articaine 当泰可普兰与阿替卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
卡介苗 卡介苗与泰可普兰合用可降低疗效。
苯坐卡因 当泰可普兰与苯佐卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇 当泰可普兰与苯甲醇合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Bupivacaine 当泰可普兰与布比卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因 当teicopplanin与Butacaine合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
氨苯丁酯 当泰可普兰与布坦本合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素 当Teicoplanin与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。
Chloroprocaine 当泰可普兰与氯普鲁卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
不可用

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国际/其他品牌
Targocid(赛诺菲-安万特)

类别

ATC代码
J01XA02——Teicoplanin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII
4 u3d3yy81m
化学文摘号
61036-62-2
InChI关键
BJNLLBUOHPVGFT-CAYRISATSA-N
InChI
InChI = 1 s / C88H97Cl2N9O33 c1-3-4-5-6-7-8-9-10-60(108) 94-68-74(113) 71(110) 58(32 - 101) 129 - 87(68) 132-78-55-26-40-27-56(78) 132-78-55-26-40-27-56(24-47(52) 90) 77(131-86-67 34(2)(92 - 103) 73(112) 70(109) 57(31 - 100) 128 - 86) 69 - 84(121) 98 - 66(85(122) 123) 45-29-42(105) 30-54(127-88-76(115) 75(114) 72(111) 59(33 - 102), 130 - 88年)61 (45)44-23-37 (13-15-49 (44)106)63 (81 (118)99 - 69)96 - 83 (120)65 (40)97 - 82 (119)64-39-21-41 (104)28-43 (22-39)62 (12-16-50 (53)107)124-53-25-36 (91)80 (117)93 - 48 (79 (116)95 - 64)20-35-11-17-51 (125 - 55)46 (89)19-35 / h11-19, 21 - 30,57-59 48, 62 - 77, 86 - 88100 - 102104 - 107109 - 115 H, 3 - 10, 20, 33节,91年h2, 1-2H3, (H, 92103) (H, 93117) (H, 94108) (H, 95116) (H, 96120) (H, 97119) (H, 98121) (H, 99118) (H, 122123) / t48 - 57 - 58 - 59 - 62 - 63 - 64 + 65 - 66 + 67 - 68 - 69 + 70 - 71, 72, 73, 74, 75 +, 76 +, 77,, 86 +, 87 +, 88 ?m1 / s1
国际命名
19 (1 s, 2 r, r, 22 r, 34岁,37 r, r, 40 52) 22-amino-5, 63 -二氯- 64 {[(2 s, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 3-decanamido-4, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}2 - {((2 r, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 3-acetamido-4, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}-26年,31岁的44岁49-tetrahydroxy-21, 35岁,38岁,54岁,56岁的59-hexaoxo-47 - {((3 s, 4 s 5 s 6 r) 3、4,5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}7日13日28-trioxa-20, 36岁,39岁,53岁,55岁,58-hexaazaundecacyclo[38.14.2.2 ^{3、6}。2 ^{14、17}。2 ^{19日34}。1 ^{8 12}。1 ^{23日27}。1 ^{29日33}。1 ^{41岁,45}0 ^{10 37}0 ^{46岁,51}]hexahexaconta-3, 5、811(64), 9日,14日,16日,23日,25日,27(61),29日,31日,33(60),41岁,43岁,45(57),46(51),47岁,49岁,62年,65 - henicosaene 52 -羧酸
微笑
CCCCCCCCCC (= O) N [C@@H] 1 [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@@H] (CO) O (C@H) 1 OC1 = C2OC3 = C (Cl) C = C (C = C3) [C@@H] (O (C@@H) 3 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3数控(C) = O) [C@@H] 3数控(= O) [C@H] (NC (= O) [C@@H] 4数控(= O) [C@H] 5数控(= O) [C@@H] (CC6 = CC = C (OC1 = CC4 = C2) C (Cl) = C6)数控(= O) [C@H] (N) C1 = CC = C (O) C (OC2 = CC (O) = CC5 = C2) = C1) C1 = CC = C (O) C (= C1) C1 = C (C = C (O) C = C1OC1O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@@H] 1 O) [C@H] (NC3 = O) C = O (O)

参考文献

合成参考

Emil Toma, Madeleine Ravaoarinoro，“抗teicoplanin多克隆抗体的制备和特性”。美国专利US5612459, 1990年11月发布。

 US5612459
一般引用
  1. de Lalla F, Nicolin R, Rinaldi E, Scarpellini P, Rigoli R, Manfrin V, Tramarin A:口服teicplanin与口服万古霉素治疗假膜性结肠炎和难辨梭菌相关性腹泻的前瞻性研究抗微生物剂化学化学。1992年10月36(10):2192-6。［文章］
  2. Bernareggi A, Borghi A, Borgonovi M, Cavenaghi L, Ferrari P, Vekey K, Zanol M, Zerilli LF: Teicoplanin在人类代谢中的作用。抗微生物剂化学化学。1992年8月;36(8):1744-9。［文章］
  3. Yano R, Nakamura T, Tsukamoto H, Igarashi T, Goto N, Wakiya Y, Masada M: teicoplanin蛋白结合的变异性及其血清白蛋白浓度的预测。药物监测。2007年8月;29(4):399-403。［文章］
  4. Pryka RD, Rodvold KA, Rotschafer JC: Teicoplanin:一种研究中的糖肽类抗生素。clinin Pharm. 1988年9月7(9):647-58。［文章］
  5. Shea KW, Cunha BA: Teicoplanin。1995年7月;79(4):833-44。doi: 10.1016 / s0025 - 7125(16) 30042 - 6。［文章］
  6. Greenwood D: teicoplanin的微生物学特性。1988年1月21日增刊A:1-13。doi: 10.1093 /江淮/ 21. suppl_a.1。［文章］
KEGG药物
D02142
KEGG化合物
C15820
PubChem物质
46507509
ChemSpider
78430443
BindingDB
512667
RxNav
57021
ChEBI
29687
网页
PA164746244
维基百科
Teicoplanin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 全膝关节和全髋关节置换术 1
4 完成 治疗 截肢,伤口/伤口感染 1
4 完成 治疗 禁毒抗体发展/胆管炎、继发性胆汁/合规、治疗 1
4 完成 治疗 发热性中性粒细胞减少/感染 1
4 终止 治疗 难辨梭状芽胞杆菌感染相关性腹泻和结肠炎 1
4 未知的状态 治疗 菌血症/导管相关性感染 1
4 未知的状态 治疗 葡萄球菌引起的感染 1
3. 没有招聘 预防 腰椎椎间盘病变/腰椎间盘突出症/脊柱侧弯;腰部/腰椎区椎管狭窄/脊椎前移,腰部 1
3. 终止 治疗 皮肤病、传染病/软组织感染 1
2 完成 治疗 Osteoarticular感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 200毫克
注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用 注射用药物的 200毫克
注射剂，粉末，用于溶液 口服;注射用药物的
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 200毫克
注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 400毫克
粉,为解决方案 口服;注射用药物的 200毫克
粉,为解决方案 口服;注射用药物的 400毫克
粉,为解决方案 口服;注射用药物的
解决方案 口服
冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 400毫克
注射剂，粉末，用于溶液 200毫克
注射剂，粉末，用于溶液 400毫克
注射剂，粉末，用于溶液 口服
针剂，粉末，用于溶液;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;口服 100毫克
针剂，粉末，用于溶液;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;口服 200毫克
针剂，粉末，用于溶液;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;口服 400毫克
注射剂，粉末，用于溶液 口服;注射用药物的 100毫克
注射剂，粉末，用于溶液 口服;注射用药物的 200毫克
注射剂，粉末，用于溶液 口服;注射用药物的 400毫克
注射 肌内;静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液
粉 200毫克/ 1瓶
粉 400毫克/ 1瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
logP -2.3 ChemAxon
pKa最强(酸性) 3.04 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.09 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 31 ChemAxon
氢供体数 24 ChemAxon
极地表面面积 662.412 ChemAxon
可旋转键数 20. ChemAxon
折射性 450.91米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 181.383. ChemAxon
数量的戒指 14 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
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1.肽聚糖的NAM/NAG肽亚基的D-Ala-D-Ala部分
种类
集团
生物
革兰氏阳性细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
参考文献
  1. Lundstrom TS, Sobel JD:革兰氏阳性细菌感染的抗生素。万古霉素，替考拉宁，喹唑汀/达福前列汀，利奈唑胺。2000年6月;14(2):463-74。［文章］
  2. 糖肽类抗生素的结构、生物化学和作用机制。中华临床微生物感染杂志1989年11月8(11):943-50。［文章］
  3. Reynolds PE, Somner EA:糖肽和脂糖肽抗生素的靶点和作用机制的比较。《药物试验临床杂志》1990;16(8):385-9。［文章］
  4. Boger DL:万古霉素，替考拉宁和拉莫拉宁:合成和机制研究。Med Res Rev. 2001 9月21(5):356-81。［文章］

药物创建于2007年12月05日08:57 /更新于2022年9月05日12:50