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Mipomersen

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总结

Mipomersen是一种寡核苷酸药物，用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症。

品牌名称
Kynamro
通用名称
Mipomersen
药物库登录号
DB05528
背景

Mipomersen钠被称为研究药物isis-301012，是一种合成的硫代寡核苷酸的盐形式。Mipomersen钠可以阻止载脂蛋白B-100的形成，从而降低载脂蛋白B (apo B)、低密度脂蛋白(LDL)和总胆固醇的水平。Mipomersen适用于纯合子家族性高胆固醇血症患者，可作为饮食和其他降脂药物的辅助药物。它在美国以Kynamro品牌销售，FDA标签包括肝毒性的黑框警告。具体来说，肝酶(即转氨酶)和肝脂肪(肝脂肪变性)的升高已被报道。由于这种严重的肝毒性风险，米波默森钠只能在Kynamro风险评估和缓解战略计划的限制项目下提供给患者。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基因疗法
反义寡核苷酸
同义词
  • Mipomersen
外部id
  • 伊希斯301012
  • 伊西斯- 301012

药理学

指示

用于纯合子家族性高胆固醇血症患者，作为饮食和其他降脂药物的辅助。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Mipomersen钠降低载脂蛋白B (apo B)、低密度脂蛋白(LDL)、非高密度脂蛋白-胆固醇和总胆固醇的水平。

作用机制

Mipomersen结合到apoB-100编码的mRNA上。这种结合导致双链RNA，它被RNase H降解，并阻止mRNA的翻译形成载脂蛋白B-100蛋白。

目标 行动 生物
一个apb -100的mRNA
粘结剂
 人类
吸收

mipomersen浓度在皮下注射后约3-4小时内达到最大值。此外，mipomersn的生物利用度是剂量依赖性的，范围为54%-78%。

配送量

mipomersen的分布量没有量化。

蛋白结合

血浆蛋白结合mipomersen大于或等于90%。

新陈代谢

Mipomersem由内切酶代谢。一旦降解为较短的寡核苷酸，它被核酸外切酶进一步代谢。

淘汰路线

给药24小时后，不到4%的mipomersem和/或其代谢物随尿排出。

半衰期

Mipomersem的半衰期很长，只有1-2个月。

间隙

mipomersem的清除率未被量化。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

FDA标签包括mipomersem诱导肝毒性的黑框警告。其他不太严重的不良反应包括恶心、头痛、疲劳、局部注射部位反应和流感样症状。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能增加Mipomersen的肝毒性活性。
胺碘酮 胺碘酮可增加Mipomersen的肝毒性活性。
地美环素 地环素可增加Mipomersen的肝毒性活性。
强力霉素 强力霉素可增加Mipomersen的肝毒性活性。
Eravacycline 埃拉环素可增加Mipomersen的肝毒性活性。
乙醇 乙醇可增加Mipomersen的肝毒性活性。
异维甲酸 异维甲酸可能增加Mipomersen的肝毒性活性。
Lomitapide Lomitapide可增加Mipomersen的肝毒性活性。
赖甲环素 lymec环素可增加Mipomersen的肝毒性活性。
Metacycline 甲他环素可增加Mipomersen的肝毒性活性。
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食物相互作用
  • 避免过度或长期饮酒。酒精会增加肝损伤的风险。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mipomersen钠 18 eay4870e 629167-92-6 OSGPYAHSKOGBFY-KMHHXCEHSA-A
国际/其他品牌
Kynamro
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kynamro 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 卡斯特治疗有限责任公司 2016-05-02 不适用 美国国旗
Kynamro 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 Genzyme公司 2013-01-29 2017-10-31 美国国旗
Kynamro 注入,解决方案 200毫克/毫升 皮下 Genzyme公司 2013-01-29 2013-01-29 美国国旗

类别

ATC代码
C10AX11 - Mipomersen
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 gj8s4gu0m
化学文摘号
1000120-98-8

参考文献

一般引用
  1. Kastelein JJ, Wedel MK, Baker BF, Su J, Bradley JD, Yu RZ, Chuang E, Graham MJ, Crooke RM:短期服用载脂蛋白B反义抑制剂可有效降低载脂蛋白B和低密度脂蛋白胆固醇。2006年10月17日，114(16):1729-35。Epub 2006 10月9日。［文章］
  2. Hair P, Cameron F, McKeage K: Mipomersen钠:全球首次批准。2013年4月;73(5):487-93。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0042 - 2。［文章］
KEGG药物
D08946
PubChem化合物
131704297
PubChem物质
347827735
ChemSpider
58134079
RxNav
1367839
ChEMBL
CHEMBL2219536
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Mipomersen
FDA的标签
下载 (923 KB)
化学物质
下载 (567 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 动脉粥样硬化/LDL-hypercholesterolemia 1
3. 完成 治疗 先天性异常/血脂异常/遗传疾病，天生的/高胆固醇/高胆固醇血症，常染色体显性/高脂血症/II型高血脂血症/高脂蛋白血症/脂质代谢，先天错误/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱，脂质/新陈代谢，先天错误/新生儿，婴儿，疾病 2
3. 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/杂合子家族性高胆固醇血症 1
3. 完成 治疗 冠心病(CHD)/高胆固醇 2
3. 完成 治疗 杂合的家族/高胆固醇 1
2 完成 治疗 先天性异常/血脂异常/遗传疾病，天生的/高胆固醇/高胆固醇血症，常染色体显性/高脂血症/II型高血脂血症/高脂蛋白血症/脂质代谢，先天错误/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱，脂质/新陈代谢，先天错误/新生儿，婴儿，疾病 1
2 完成 治疗 先天性异常/血脂异常/遗传疾病，天生的/高胆固醇/高脂血症/Hypobetalipoproteinemias/脂质代谢，先天错误/脂蛋白缺乏/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱，脂质/新陈代谢，先天错误/新生儿，婴儿，疾病 1
2 完成 治疗 血脂异常/高胆固醇/高脂血症/代谢疾病/代谢紊乱/代谢紊乱，脂质 1
2 完成 治疗 高胆固醇 1
2 完成 治疗 原发性高胆固醇血症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 200毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7407943 没有 2008-08-05 2021-08-01 美国国旗
US7015315 没有 2006-03-21 2023-03-21 美国国旗
US7511131 没有 2009-03-31 2025-12-13 美国国旗
US6451991 没有 2002-09-17 2017-02-11 美国国旗
US6166197 没有 2000-12-26 2017-12-26 美国国旗
US7101993 没有 2006-09-05 2023-09-05 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.apb -100的mRNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
该基因产物是乳糜微粒和低密度脂蛋白的主要载脂蛋白。它在血浆中以两种主要异构体出现，apoB-48和apoB-100:前者仅在肠道中合成，后者在肝脏中合成。肠型和肝型载脂蛋白b是由一个很长的mRNA中的一个基因编码的。这两种异构体共享一个共同的n端序列。更短的apoB-48蛋白在apoB-100转录本残基2180处(CAA->UAA)进行RNA编辑后产生，从而产生一个终止密码子，并早期翻译终止。该基因或其调控区域的突变可导致低β脂肪蛋白血症、正常甘油三酯低β脂肪蛋白血症和高胆固醇血症，这是由于配体缺陷的apoB，影响血浆胆固醇和apoB水平的疾病。
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2007年11月18日18:25 /更新于2022年9月5日12:50