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赖甲环素

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总结

赖甲环素是一种四环素抗生素，用于治疗寻常痤疮和其他易感感染。

通用名称
赖甲环素
药物库登录号
DB00256
背景

Lymecycline是一种广谱的第二代四环素抗生素，用于治疗痤疮和其他易感细菌感染。8，9它已被证明是一种具有成本效益的替代治疗二甲胺四环素具有相当的安全性和有效性。2Lymecycline最初于1961年被发现。它由Galderma销售，在英国和新西兰以及其他国家使用。Lymecycline没有在美国销售，然而，有等效的药物，如二甲胺四环素和四环素．5，8

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:602.6328
单一同位素的:602.258793456
化学公式
C29H38N4O10
同义词
  • (+) - n - (5-Amino-5-carboxypentylaminomethyl) 4-dimethylamino-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydro-3, 6, 10, 12, 12 a-pentahydroxy-6-methyl-1, 11-dioxonaphthacene-2-carboxamide
  • Limeciclina
  • 赖甲环素
  • Lymecyclinum
  • N-Lysinomethyltetracycline
  • N2 - (((+) 5-amino-5-carboxypentylamino)甲基)四环素
  • N6 -((4 -(二甲胺基)1,4,4、5、5、6、11、12 a-octahydro-3, 6, 10, 12, 12 a-pentahydroxy-6-methyl-1 11-dioxo-2-naphthacenecarboxamido)甲基)赖氨酸
  • Tetracycline-L-methylene赖氨酸
  • Tetracycline-L-methylenelysine

药理学

指示

Lymecycline用于治疗痤疮以及其他易感感染;丙酸杆菌通常是痤疮的原因。8一些可以用lymecycline治疗的感染包括上呼吸道感染、尿路感染、支气管炎、衣原体感染和立克次体感染。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

Lymecycline，像其他四环素一样，对细胞内和细胞外的细菌施加抑菌作用，治疗易感细菌感染。9它已被证明是安全有效的治疗中重度痤疮。1

值得注意的是，像其他四环素一样，莱环素可能会引起食管刺激和溃疡，这可以通过在给药期间饮用足够的液体来预防。它也有可能引起光敏反应。lymec环素可导致肾小管酸中毒或肝毒性。不建议在肾病或严重肝病患者中使用此药。8，9

作用机制

通常，核糖体通过氨酰基- trna与mrna -核糖体复合物的结合来合成蛋白质。Lymecycline与30S核糖体亚基结合，阻止氨基酰基tRNA与核糖体的A位点结合，从而阻止多肽链的延伸。5，6，8这导致抑菌作用，治疗各种感染。

目标 行动 生物
一个30S核糖体蛋白S4
抑制剂
 大肠杆菌(菌株K12)
吸收

口服后，莱霉素的吸收率为77-88%，相对生物利用度为70%。4lymecycline的Cmax为2.1 mg/L，在给药约3小时后达到。3.AUC为21.9±4.3 mg·h/L。3.

配送量

lymec环素是亲脂性的，容易穿过细胞膜，被动扩散通过细菌孔蛋白通道。3.，5作为第二代四环素，胆汁中的浓度比血浆浓度高10 ~ 25倍。3.，7一般四环素的分布体积在1.3-1.7 L/kg或100-130 L之间。3.

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

25%的Lymecycline在尿液中被消除。3.作为四环素类药物的一员，粪便消除可能是另一种消除途径。7

半衰期

lymecycline的半衰期大约是8小时。3.

间隙

像其他四环素一样，Lymecycline被肾脏部分清除。7

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

大鼠口服lymecycline的LD50为3200 mg/kg。10过量使用lymecycline是罕见的。在过量的情况下，应立即进行洗胃。提供支持性治疗并保持体液平衡。9

通路
通路 类别
lymec环素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
苊香豆醇 Lymecycline可增加Acenocoumarol的抗凝血活性。
Acitretin 当lymec环素与Acitretin联合使用时，脑假瘤的风险或严重程度可增加。
Alitretinoin 当lymec环素与阿利维甲酸联合使用时，脑假瘤的风险或严重程度可增加。
Almasilate Almasilate可导致Lymecycline的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
铝 铝可导致莱霉素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸铝 磷酸铝可导致莱霉素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
氢氧化铝 氢氧化铝可导致莱霉素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
异戊巴比妥 与氨巴比妥合用可促进莱霉素代谢。
阿莫西林 阿莫西林与莱霉素合用可降低疗效。
氨苄青霉素 氨苄西林与莱霉素合用可降低疗效。
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国际/其他品牌
Eficiclina/Tetralisal/Tetralysal

类别

ATC代码
Lymecycline J01AA20 -四环素的组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为四环素的有机化合物。这些聚酮具有八氢四烯-2-羧酰胺骨架，被许多羟基和其他基团取代。
王国
有机化合物
超类
苯丙类和聚酮类
类
四环素
子课
不可用
直接父
四环素
选择父母
并四苯/蒽羧酸及其衍生物/L-alpha-amino酸/萘满/芳基酮/中链脂肪酸/氨基酸脂肪酸/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/羟基脂肪酸/Aralkylamines
显示16个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/酒精/Alpha-amino酸/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基酸脂肪酸/蒽羧酸或衍生物
显示37
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
四环素(CHEBI: 59040）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
7 d6em3s13p
化学文摘号
992-21-2
InChI关键
AHEVKYYGXVEWNO-UEPZRUIBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H38N4O10 c1-28(42) 13-7-6-9-17(34) 18(13) 22(35)第4场(28)11-15-21 (33 (2)3)23 (36)20 (25 (38)29 (43)24 (19)37)26 (39)32-12-31-10-5-4-8-16 (30)27 (40)41 / h6-7, 9日,14 - 16,21日,31日,34岁的36 - 37,42-43H、4 - 5、8、10 - 12,30 h2, 1-3H3, (H, 32岁,39)(H、40、41)/ t14 -, 15 - 16 - 21、28 + 29 / mo / s1
国际命名
(2 s) 6 - [({[(4 s, 4, 5, 6, 12时)4 -(二甲胺基)3、6、10、12、12 a-pentahydroxy-6-methyl-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracen-2-yl] formamido}甲基)氨基)2-aminohexanoic酸
微笑
[H] [C@@] 12 C (C@@) 3 ([H]) C (C (= O) C4 = C (O) C = CC = C4 (C@@) 3 (C) O) = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C (= O) NCNCCCC [C@H] (N) C (O) = O) = C (O) [C@H] 2 N (C) C

参考文献

合成参考

Willis L. Winstrom，“制备含有金四环素的动物饲料组合物的过程和装置。”美国专利US06844006, 2005年1月18日发布。

 US06844006
一般引用
  1. Dubertret L, Alirezai M, Rostain G, Lahfa M, Forsea D, Niculae BD, Simola M, Horvath A, Mizzi F:使用lymec环素治疗中重度寻常痤疮:两种给药方案的疗效和安全性比较中华皮肤医学杂志，2003 1 - 2月;13(1):44-8。［文章］
  2. Bossuyt L, Bosschaert J, Richert B, Cromphaut P, Mitchell T, Al Abadie M, Henry I, Bewley A, Poyner T, Mann N, Czernielewski J:莱霉素治疗痤疮:一种有效、安全、经济的二甲胺四环素替代品。中华皮肤医学杂志2003 3 - 4月;13(2):130-5。［文章］
  3. Agwuh KN, MacGowan A:包括甘环素在内的四环素类药物的药代动力学和药效学。《抗微生物化学杂志》2006年8月;58(2):256-65。Epub 2006年7月1日。［文章］
  4. 王晓明，王晓明，王晓明，等。四环素与莱霉素的生物利用度比较。中华临床药理学杂志1984 10月;18(4):529-33。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1984.tb02500.x。［文章］
  5. Chopra I, Roberts M:四环素类抗生素:作用模式、应用、分子生物学和细菌耐药的流行病学。Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60;第二页，目录。［文章］
  6. Chukwudi CU: rRNA结合位点及四环素作用的分子机制。抗微生物制剂Chemother. 2016 july 22;60(8):4433-41。doi: 10.1128 / AAC.00594-16。2016年8月[文章］
  7. Vojtova V, Urbanek K:[四环素和甘环素的药代动力学]。Klin Mikrobiol infkc Lek. 2009 Feb;15(1):17-21。［文章］
  8. EMC: Tetralysal 300mg硬胶囊[链接］
  9. 新西兰资料表:四联素口服胶囊[链接］
  10. ClearSynth: Lymecycline MSDS [链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014401
KEGG药物
D06884
PubChem化合物
54707177
PubChem物质
46505518
ChemSpider
20121315
RxNav
6513
ChEBI
59040
ChEMBL
CHEMBL2103929
锌
ZINC000053682936
治疗靶点数据库
DAP000881
网页
PA164747190
维基百科
赖甲环素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 未知的状态 治疗 宫颈炎/沙眼衣原体/生殖道支原体感染/尿道炎 1
4 未知的状态 治疗 轻度至中度痤疮 1
3. 完成 治疗 寻常痤疮 1

药物经济学

制造商
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
外包商
  • Galderma实验室
  • 前子体水疗
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 150毫克
注射 肌肉内的 100毫克
胶囊,涂 口服 300毫克
胶囊 口服 300毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 192.5 https://m.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB2891297_EN.htm
沸点(℃) 928.1±65.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.20121315.html
logP -1.70 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.20121315.html
pKa 2.50±0.24 https://m.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB2891297_EN.htm
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.31毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.27 ALOGPS
logP -7.1 Chemaxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.51 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.77 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 13 Chemaxon
氢供体数量 9 Chemaxon
极表面积 242.982 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 154.51米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 62.483. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.7376
血脑屏障 - 0.9893
Caco-2渗透 - 0.6208
22基板 底物 0.9292
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9211
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6582
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8738
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7747
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8136
CYP450 3A4衬底 底物 0.6766
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9123
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8593
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9265
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6718
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 未准备好生物可降解 0.8673
大鼠急性毒性 2.5422 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9699
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5732
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.30S核糖体蛋白S4
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
已经为这个目标选择了一个有代表性的生物体。Lymecycline抑制多种细菌的30S核糖体亚单位。
通用函数
翻译抑制因子活性，核酸结合
特定的功能
它是30S亚基的两个组装启动蛋白之一，直接与16S rRNA结合，在那里形成30S亚基体的组装核。与S5和S12在跨…
基因名字
rpsD
Uniprot ID
P0A7V8
Uniprot名字
30S核糖体蛋白S4
分子量
23468.915哒
参考文献
  1. Chopra I, Roberts M:四环素类抗生素:作用模式、应用、分子生物学和细菌耐药的流行病学。Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60;第二页，目录。［文章］
  2. Chukwudi CU: rRNA结合位点及四环素作用的分子机制。抗微生物制剂Chemother. 2016 july 22;60(8):4433-41。doi: 10.1128 / AAC.00594-16。2016年8月[文章］
  3. 新西兰资料表:四联素口服胶囊[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:53