Eribulin

识别

总结

Eribulin是一种微管抑制剂用于治疗转移性乳腺癌和转移性或不可切除的脂肪肉瘤。

品牌名称

新药Halaven

通用名称

Eribulin

DrugBank加入数量

DB08871

背景

Eribulin是一种微管抑制剂用于治疗转移性乳腺癌患者以前收到了至少两个化疗方案治疗转移性疾病。Eribulin隔绝海洋海绵Halichondria okadai。Eribulin也正在调查使用先进的实体肿瘤的治疗²。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:729.908
单一同位素的:729.408811724
化学公式: C₄₀H₅₉没有₁₁

同义词

Eribulin
Eribulina

外部id

er - 086526

药理学

指示

用于治疗转移性乳腺癌患者以前收到了至少两个化疗方案治疗转移性癌症。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

线性

的作用机制

Eribulin抑制微管的生长阶段而不影响缩短阶段和隔绝微管蛋白为非生产性的总量。Eribulin施加其影响通过tubulin-based抗有丝分裂的机制导致G2 / M细胞循环块,有丝分裂纺锤波的干扰,而且,最终,长期有丝分裂受阻后凋亡细胞死亡。(FDA)

目标	行动	生物
Ubcl - 2细胞凋亡调节器	不可用	人类
U微管蛋白beta 1链	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

43 L /平方米到114 L /平方米

蛋白结合

49至65%。

新陈代谢

没有重大的人类eribulin代谢物,CYP3A4可忽视地代谢eribulin体外。

路线的消除

Eribulin主要是消除在粪便不变。

半衰期

大约40个小时

间隙

1.16 L /人力资源/平方米2.42 L /人力资源/平方米(0.25 mg / m2的剂量范围为4.0 mg / m2)。(FDA)

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

周围神经病变是最常见的毒性导致中止eribulin (5%)。(Richard Pazdur,医学博士FDA的部门主任、肿瘤药物产品。]Single doses of 0.75 mg/kg were lethal to rats and two doses of 0.075 mg/kg were lethal to dogs. The no-observed-adverse-effect level (NOAEL) in rats and dogs were 0.015 and 0.0045 mg/kg/day, respectively.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Eribulin时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Eribulin时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Eribulin时可以增加。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Eribulin相结合。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Eribulin结合Acrivastine时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Eribulin时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Eribulin结合腺苷。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Eribulin生活。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Eribulin。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Eribulin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eribulin甲磺酸	AV9U0660CW	441045-17-6	QAMYWGZHLCQOOJ-WRNBYXCMSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
新药Halaven	注射	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	卫材公司。	2010-11-15	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用
新药Halaven	注射	0.5毫克/ 1毫升	静脉注射	BSP制药水疗	2017-04-21	不适用
新药Halaven	解决方案	0.5毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2012-03-19	不适用
新药Halaven	注入,解决方案	0.44毫克/毫升	静脉注射	卫材有限	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01XX41——Eribulin

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: LR24G6354G
化学文摘号: 253128-41-5
InChI关键: UFNVPOGXISZXJD-JBQZKEIOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C40H59NO11 c1-19-11-24-5-7-28-20(2) 12-26(45:28) 9-10-40-17-33-36(51-40) 37-38(50-33) 39(52-40) 35-29(49-37) 8-6-25(47胜35负)13-22(42)14-27-31(30(46-24)21日(19)3)48-32(34(27)44-4)15 - 23(43)18-41 /段h19 23-39, 43 h, 2 - 3, 5日至18日期间召开,41个h2, 1、4 h3 / t19 - 23 + 24 + 25 - 26 + 27 + 28 + 29 + 30 - 31 + 32、33、34、35 + 36 + 37 +, 38 - 39 + 40 + m1 / s1
国际命名: (1 s, 3 s, 6 s, 9, 12个年代,14 r, r, 16日18岁,20 r, r, 21日22 s, r, 26日29日,31日r, 32岁,33个年代,35 r, 36) -20 - (2 s) 3-amino-2-hydroxypropyl 21-methoxy-14-methyl-8, 15-dimethylidene-2, 19日,30日,34岁,37岁,39岁,40岁,41-octaoxanonacyclo[24.9.2.1 ^{3 32}。1 ^{3, 33}。1 ^{6, 9}。1 ^{12、16} 0 ^{18日22}0 ^{29日36}0 ^{31日35}]hentetracontan-24-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (= C) [C@] ([H]) (CC (C@@) 3 ([H]) C [C@@H] (C) C (= C) [C@@] ([H]) 4 (C [C@] ([H]) O (C@H) (C [C@H] (O) CN) [C@H] (OC) (C@@) 4 ([H]) CC (= O) C (C@@) 4 ([H]) CC (C@) 5 ([H]) O (C@@) 6 ([H]) [C@H] 7 O (C@@) 8 (C (C@) 7 ([H]) O (C@@) 6 ([H]) [C@@] ([H]) (O8) (C@@) 5 ([H]) O4) CC1) O3) O2

引用

一般引用

Shablak答:Eribulin晚期乳腺癌:药物评估。J乳腺癌。2013年3月,16(1):赔率。doi: 10.4048 / jbc.2013.16.1.12。Epub 2013年3月31日。(文章]
Devriese洛杉矶,Witteveen阿宝,马尔凯蒂年代,Mergui-Roelvink M, Reyderman L,游荡J,詹纳,爱德华G, Beijnen JH,奥地利EE, Schellens JH:药物动力学的eribulin甲磺酸在实体肿瘤患者和肝损伤。癌症Chemother杂志。2012年12月,70 (6):823 - 32。doi: 10.1007 / s00280 - 012 - 1976 - x。Epub 2012年9月26日。(文章]
nied C、G Aandahl, Dalhaug答:乳腺癌脑转移的治疗与全脑放疗和eribulin甲磺酸。地中海代表杂志。2012;2012:537183。doi: 10.1155 / 2012/537183。Epub 2012年8月16日。(文章]
约旦,Kamath K, T吗哪,Okouneva T,米勒惠普,戴维斯C, Littlefield英航,威尔逊L:主抗有丝分裂的机制的作用下合成出e7289抑制微管的增长。摩尔癌症其他。2005年7月,4 (7):1086 - 95。(文章]

外部链接

KEGG药物: D08914
PubChem化合物: 73425383
PubChem物质: 175427126
ChemSpider: 24721813
RxNav: 1045453
ChEBI: 63587年
ChEMBL: CHEMBL1683590
锌: ZINC000169344691
PDBe配体: 6 k9
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Eribulin

PDB项

5 jh7/7 dp8

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究必威国际app	药品不良反应(ADR)/转移性乳腺癌/神经系统毒性/治疗剂毒性	1
4	完成	治疗	乳腺癌/乳腺肿瘤	1
4	完成	治疗	乳腺肿瘤	1
4	招聘	治疗	乳腺肿瘤/女性乳腺癌/转移性乳腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	乳腺癌	2
3	积极不招聘	治疗	转移性乳腺癌	3
3	完成	治疗	乳腺癌	2
3	完成	治疗	乳腺癌/乳腺肿瘤/人类表皮生长因子2 -癌/三阴性乳腺癌	1
3	完成	治疗	乳腺癌/转移性癌	1
3	完成	治疗	转移性乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	0.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	0.44毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	0.44毫克/毫升
注射;注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	0.5毫克/毫升
解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	0.5毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射丸	1.0毫克
注入,解决方案		1毫克/ 2毫升
解决方案	静脉注射	1毫克/ 2毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8097648	没有	2012-01-17	2021-01-22
US6469182	没有	2002-10-22	2019-06-16
US7470720	没有	2008-12-30	2019-06-16
US6214865	是的	2001-04-10	2024-01-20
USRE46965	是的	2018-07-24	2027-07-08

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0798毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.26	ALOGPS
logP	2.31	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.56	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	146.39²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	186米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	82.15³	Chemaxon
数量的戒指	9	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6417
血脑屏障	- - - - - -	0.7893
Caco-2渗透	- - - - - -	0.646
22基板	底物	0.8239
我22抑制剂	抑制剂	0.5443
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6565
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7978
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9256
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7965
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6412
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8332
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8636
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8939
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7838
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7094
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9246
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7043
致癌性	Non-carcinogens	0.9719
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9841
大鼠急性毒性	2.9429 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9408
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5065

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。bcl - 2细胞凋亡调节器

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 抑制细胞凋亡在各种细胞系统包括因子依赖lymphohematopoietic和神经细胞。通过控制线粒体膜透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字: BCL2
Uniprot ID: P10415
Uniprot名字: bcl - 2细胞凋亡调节器
分子量: 26265.66哒

引用

“库兹涅佐夫”G,陶尔康MJ, H,河村建夫T, TenDyke K,刘D,岸Y,乔丹,Littlefield英航:形态学和生化细胞凋亡诱导有丝分裂堵塞延长了下大环酮后模拟E7389。实用癌症杂志2004年8月15日,64 (16):5760 - 6。(文章]

细节 2。微管蛋白beta 1链

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链(相似)。
基因名字: TUBB1
Uniprot ID: Q9H4B7
Uniprot名字: 微管蛋白beta 1链
分子量: 50326.56哒

引用

Dabydeen哒,伯内特JC,白R, Verdier-Pinard P, Hickford SJ,佩蒂特GR,冲JW, Munro MH, Gussio R,哈默尔E:比较的活动截断下模拟NSC 707389 (E7389)与母体化合物和提议的微管蛋白结合位点。摩尔杂志。2006年12月,70 (6):1866 - 75。Epub 2006年8月29日。(文章]

药物在2013年5月2日19:55 /更新在06年5月,2023 56

Eribulin

识别

结构Eribulin (DB08871)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用