氟立班丝氨

识别

总结

氟立班丝氨是一种5-羟色胺受体调节剂，用于治疗选择性患有获得性、广泛性性欲减退障碍(HSDD)的绝经前妇女。

品牌名称

Addyi

通用名称

氟立班丝氨

DrugBank加入数量

DB04908

背景

氟班色林是FDA于2015年8月批准的第一种用于绝经前女性性欲减退(HSDD)的药物。它最初是由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)作为抗抑郁药物开发的，但在试验中表现出缺乏疗效，并被斯普劳特制药(Sprout Pharmaceuticals)进一步开发为低活性性障碍药物。氟班色林的作用机制是由于其对5-HTA1和5-HTA2受体具有高亲和力，在5-HTA1上表现为激动剂活性，在5-HTA2上表现为拮抗剂活性，导致大脑中血清素降低，并对去甲肾上腺素和多巴胺神经递质增加有影响。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

氟立班色林结构(DB04908)

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重量

平均:390.4021
单一同位素的:390.166745929

化学公式

C_20.H₂₁F_3.N₄O

同义词

• 氟立班丝氨

外部id

• BIMT 17
• BIMT 17 b
• BIMT-17
• BIMT-17-BS

药理学

指示

用于绝经前妇女性欲减退障碍(HSDD)的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 性欲减退症(HSDD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

氟立班塞酮对大脑中的血清素受体有很高的亲和力:它在5-HT1A上作为激动剂，在5-HT2A上作为拮抗剂。在体内，氟班色林与5-HT1A和5-HT2A受体结合均匀。然而，在较高水平的大脑5-HT(即应激)下，氟班色林可能比5-HT(1A)受体更大比例地占据5-HT2A受体。它也可能适度拮抗D4(多巴胺)受体和5-HT2B和5-HTB2C。它对神经递质受体的作用可能有助于降低血清素水平，增加多巴胺和去甲肾上腺素水平，所有这些都可能在奖励处理中起作用。

目标	行动	生物
一个5 -羟色胺受体1	受体激动剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
一个多巴胺D4受体	拮抗剂 受体激动剂	人类

吸收

氟立班色林的绝对口服有效性为33%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

~98%，与血清中的蛋白质(主要是白蛋白)高度结合。

新陈代谢

代谢主要通过CYP3A4和少量CYP2C19。CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9或CYP2D6最小累及。至少产生35个氟班色林代谢物，其中2个达到与母体药物相同的血药浓度，但它们没有药理活性。

路线的消除

单次口服50mg氟班色林溶液后，通过粪便(51%)和尿液(44%)消除。

半衰期

≈11个小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当氟立班色林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	氟班色林与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	Abemaciclib与氟班色林合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	氟班色林可降低乙酰丁胺醇的降压作用。
Aceclofenac	当氟立班色林与醋酸氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当氟立班色林与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当氟立班色林与乙酰氨基酚合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与氟立班色林合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当苯乙嗪与氟立班色林合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与氟立班色林联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。避免饮酒。摄入酒精可能增加氟班色林的中枢神经抑制剂和降压作用。如果你已经喝了两杯酒，等两个小时再服用氟班色林。如果你喝了超过三杯，不要服用氟班色林。
• 避免葡萄柚产品。
• 不要吃圣约翰草。
• 带或不带食物服用。与食物一起服用氟班色林(特别是高脂肪食物)可能会增加其AUC、Cmax和Tmax。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸氟立班丝氨	96年xtc36k1b	147359-76-0	XGAGFLQFMFCIHZ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Ectris

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Addyi	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	发芽制药有限公司	2015-08-18	不适用
Addyi	平板电脑	100毫克	口服	必威国际app探照灯制药有限公司	2018-11-13	不适用

类别

ATC代码

G02CX02 -氟立班丝氨

• G02CX -其他妇科药物
• G02c -其他妇科药物
• G02 -其他妇科药物
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 产生高血压的物质
• 抗抑郁的药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素p - 450基质
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 稠环杂环化合物,
• 其他中枢神经系统药物
• 22抑制剂
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 血清素5-HT1受体激动剂
• 血清素5-HT2受体拮抗剂
• 5-羟色胺- ht2a受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体受体激动剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些是含有苯基哌嗪骨架的化合物，由哌嗪与苯基结合而成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/Trifluoromethylbenzenes/苯并咪唑/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/尿素酶 /Azacyclic化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

氟烷基/卤代烷/胺/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/苯并咪唑/Dialkylarylamine /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯基哌嗪/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Trifluoromethylbenzene/尿素

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

37 jk4str6z

化学文摘号

167933-07-5

InChI关键

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H21F3N4O c21-20(22、23)15-4-3-5-16(14)15-4-3-5-16(9-12-26)15-4-3-5-16(18)犯(27)28 / h1-7 14 H, 8-13H2, (H, 24岁,28)

国际命名

1 - (2 - {4 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]piperazin-1-yl}乙基)2,3-dihydro-1H-1 3-benzodiazol-2-one

微笑

C1 = CC FC (F) (F) (= CC = C1) N1CCN (CCN2C (= O) NC3 = CC = CC = C23) CC1

参考文献

一般引用

1. Invernizzi RW, Sacchetti G, Parini S, Acconcia S, Samanin R:氟班色林，一种潜在的抗抑郁药物，降低5-羟色胺，提高大鼠前额皮质透析液中的多巴胺和去甲肾上腺素:5-羟色胺(1A)受体的作用。中国药理学杂志，2003 8月;139(7):1281-8。［文章］
2. Scandroglio A, Monferini E, Borsini F:氟班色林与5-HT1A和5-HT2A受体的体外结合。药典。2001年2月;43(2):179-83。［文章］
3. 氟班色林在大鼠习得性无助范式中的作用机制。欧洲药理学杂志，2001 12月14日;433(1):81-9。［文章］
4. 鲍西尼F，埃文斯K，贾森K，罗德F，亚历山大B, Pollentier S:氟班色林的药理学。CNS Drug rev 2002 Summer;8(2):117-42。［文章］
5. Deeks ED:氟班色林:首次全球批准。药。2015年10月,75(15):1815 - 22所示。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0474 - y。［文章］
6. 氟班色林是一种多功能血清素激动剂和拮抗剂(MSAA)，在性欲减退障碍中的作用机制。CNS specr 2015 Feb;20(1):1-6。doi: 10.1017 / S1092852914000832。2015年2月9日。［文章］
7. FDA批准药品:ADDYI(氟班色林)片[链接］

外部链接

KEGG药物

D02577

PubChem化合物

6918248

PubChem物质

175426897

ChemSpider

5293454

BindingDB

50476735

RxNav

1665509

ChEBI

90865

ChEMBL

CHEMBL231068

锌

ZINC000052716421

网页

PA166153431

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

氟立班丝氨

FDA的标签

下载 (788 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	性欲减退症(HSDD)	1
3.	完成	治疗	性功能障碍、心理	8
3.	终止	治疗	抑郁症/性功能障碍、心理	1
3.	终止	治疗	性功能障碍、心理	3.
2	招聘	治疗	腺癌、前列腺癌	1
2	招聘	治疗	性欲下降	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	性功能障碍、心理	1
不可用	积极不招聘	基础科学	性欲减退症(HSDD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7151103	没有	2006-12-19	2023-05-09
US8227471	没有	2012-07-24	2023-05-09
US7420057	没有	2008-09-02	2022-08-01
US9468639	没有	2016-10-18	2022-10-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.178毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.32	ALOGPS
logP	3.83	ChemAxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.91	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.03	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	38.822	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	103.65米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.693.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9857
Caco-2渗透	-	0.7652
22基板	底物	0.6865
我22抑制剂	抑制剂	0.8895
22抑制剂二世	抑制剂	0.8741
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.6378
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7906
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5905
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6954
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8379
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7028
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.5876
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.59
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7523
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.9005
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6798
致癌性	Non-carcinogens	0.9354
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6546 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6138
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.9486

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年5月02日09:48