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Metamizole

识别

总结

Metamizole是一种解热镇痛药，用于缓解严重和持续的发烧和疼痛。

通用名称
Metamizole
药品银行登记号
DB04817
背景

甲咪唑(双吡酮)是吡唑酮衍生物，属于非酸性非阿片类药物。它被认为是一种有效的镇痛和解热药，具有良好的胃肠道耐受性。2Metamizole以前在美国以二甲酮片剂和注射剂、Protemp口服液和其他药品的形式销售，并因其与潜在致命性粒细胞缺乏症相关而被撤回。1977年6月27日，metamizole药品的NDA批准被撤回(见1977年6月17日的联邦公报，42 FR 30893)。91963年，metamizole从加拿大市场撤出，并在英国、法国、瑞典、挪威和澳大利亚被禁止使用。1在欧洲、亚洲和南美洲的某些国家，仍在使用Metamizole。1

类型
小分子
组
批准，调查，撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:311.36
单一同位素的:311.093977213
化学公式
C13H17N3.O4年代
同义词
  • Dipyrone
  • Metamizol

药理学

指示

在一些国家，它曾被用作强效止痛剂和退烧药，但目前已被禁用。在仍可获得metamizole的国家，它适用于受伤或手术后急性剧烈疼痛、绞痛、肿瘤疼痛、急性或剧烈疼痛症状，以及其他治疗不成功时的高烧。1

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

甲硝唑是一种强效镇痛解热药，具有解痉作用。它具有弱的抗炎或抗血栓特性，并且不遵循与传统非甾体抗炎药(NSAIDs)相同的作用机制。1当患者的中性粒细胞计数低于每微升500个细胞时，Metamizole会导致粒细胞缺乏症，这是一种危及生命的副作用。1研究表明，metamizole诱导的粒细胞缺乏症是由药物依赖性抗中性粒细胞抗体的发展引起的，需要中性粒细胞与metamizole及其代谢物的共价结合。2

作用机理

甲氨唑的作用机制尚不完全清楚。其活性代谢物4-甲基-氨基-安替比林(MAA)和4-氨基-安替比林(AA)抑制前列腺素E2 (PGE)2)全身的痛觉过敏。7有研究认为，MAA的抗痛觉作用是通过鸟苷3′，5′-环单磷酸(cGMP)激活和atp敏感的钾通道打开介导的，而AA的作用则与大麻素受体1型(CB1)的激活有关。7在一些文献中，Metamizole被归类为弱非甾体抗炎药(NSAID);2然而，有证据表明其镇痛作用并不取决于其抗炎特性。7虽然对环氧化酶(COX) 2的抑制可能在metamizole中枢神经系统的作用中起作用，7报告显示，与COX-1或COX-2相比，metamizole抑制COX-3的亲和力更高。6，8

目标 行动 生物
U前列腺素G/H合成酶1 不可用 人类
吸收

甲胺唑在胃液中水解为4-甲基-氨基-安替吡林(MAA)，并以这种形式被吸收。MAA的生物利用度因给药途径而异。在给予安咪唑片剂的患者中，MAA的生物利用度为85%，给予滴剂的患者为89%，给予栓剂的患者为54%，给予肌肉注射的患者为87%。3.甲氨唑口服剂量与MAA - C呈线性关系马克斯．口服0.75 - 3g剂量后，t马克斯达到1.4-2.0小时。3.

分配体积

甲胺唑被迅速代谢为其活性代谢物- 4-甲基-氨基-安替吡林(MAA)。MAA的容积分布为1.15 L/kg。3.

蛋白结合

甲氨唑及其代谢产物的蛋白质结合率较低，代谢产物4-甲基-氨基-安替吡林、4-甲酰基-氨基-安替吡林、4-氨基-安替吡林和4-乙酰基-氨基-安替吡林的蛋白质结合率平均为60%。3.，4

新陈代谢

甲胺唑经历快速水解成活性部分4-甲基-氨基-安替吡林(MAA)。然后，MAA通过c-氧化代谢为4-甲酰基氨基安替吡林(FAA)，通过n -去甲基化代谢为4-氨基安替吡林(AA)。MAA的n -去甲基化主要由CYP3A4介导，但CYP2B6、CYP2C8和CYP2C9也可能参与。2FAA是末端代谢物，AA被n -乙酰基转移酶乙酰化生成4-乙酰基氨基安替吡林(AAA)。3.静脉给药后血浆中可能存在未改变的药物;然而，口服给药后，它不能在血浆或尿液中检测到。3.

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淘汰路线

静脉或口服给药后，90%的甲硝唑从尿液中回收，10%从粪便中回收。3.大约60%的四种甲胺唑代谢物(4-甲基-氨基-安替吡林，4-甲酰基-氨基-安替吡林，4-氨基-安替吡林和4-乙酰基-氨基-安替吡林)通过尿液排出。3.

半衰期

在体外在美国，甲基咪唑的半衰期为16分钟。其活性代谢物4-甲基氨基安替比林(MAA)的半衰期为2.6至3.5小时。3.

间隙

口服安咪唑的活性代谢物4-甲基氨基安替吡林(MAA)的清除率为110 mL/min ~ 180 mL/min。3.

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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毒性

过量服用(7.5 g)可能导致胃肠道毒性。如果服用甲硝唑不到一小时，建议进行胃肠净化和支持措施，作为过量治疗。5Metamizole也可引起骨髓毒性，导致药物性粒细胞缺乏症。2，6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 甲胺唑可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
醋丁洛尔 安咪唑可降低乙酰布洛尔的降压作用。
Aceclofenac 当Metamizole与Aceclofenac合用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当Metamizole与acemacetacin合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 甲胺唑可降低对乙酰氨基酚的排泄率，使血清中对乙酰氨基酚的排泄率升高。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与Metamizole合用时，肾毒性的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 甲硝唑可降低吖啶铵的排泄率，导致血清中吖啶铵含量升高。
Acrivastine 甲胺唑可降低吖啶瓦斯汀的排泄率，导致血清中吖啶瓦斯汀水平升高。
无环鸟苷 当阿昔洛韦与Metamizole合用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
阿德福伟 当阿德福韦酯与Metamizole联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Metamizole镁 MS15642725 6150-97-6 NHMUJYOBLYTIKO-UHFFFAOYSA-L
Metamizole钠 VSU62Z74ON 68-89-3 DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
一水甲硝唑钠 6429年l0l52y 5907-38-0 UNZIDPIPYUMVPA-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Algocalmin/Algozone/安乃近/Dimethone/Dipirona/Neo-Melubrina/赛诺菲集团镇痛、退热药的商标/Optalgin/Protemp/Pyralgin
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ANTIALGINA® Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 片剂，覆膜片 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2007-04-24 不适用 哥伦比亚的旗帜
ANTIALGINA® Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene(50毫克) 解决方案 口服 Tecnofar tq s.a. 2007-03-06 2015-02-27 哥伦比亚的旗帜
Buscapina®复合ampollas Metamizole钠(2.5克)+Butylscopolamine溴化(0.02克) 解决方案 肌内;静脉注射 勃林格殷格翰公司espaŃa 2006-11-10 2020-06-01 哥伦比亚的旗帜
CAFETRIN® Metamizole(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂 口服 Laboratorios rich monds S.A.S 2018-05-11 不适用 哥伦比亚的旗帜
Dipirona 300毫克+ isometeteno 50毫克+咖啡因30毫克gotas 一水甲硝唑钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene(50毫克) 解决方案 口服 赛诺菲安万特哥伦比亚公司 2018-07-06 2019-04-22 哥伦比亚的旗帜
Dipirona 300毫克+ isometeteno mucato 30毫克+咖啡因30毫克 一水甲硝唑钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂 口服 赛诺菲安万特哥伦比亚公司。 2006-11-10 2020-10-20 哥伦比亚的旗帜
迪皮罗那苏打水/异梅特帕特诺牛奶/咖啡300毫克/30毫克/30毫克瑞比伯塔片剂 Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene mucate(30毫克) 平板电脑,涂 口服 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2013-07-09 不适用 哥伦比亚的旗帜
迪皮罗那钠300毫克/异米特帕特诺/百黑达50毫克/咖啡因30毫克/戈塔斯 Metamizole钠(300毫克)+咖啡因(30毫克)+Isometheptene(50毫克) 解决方案 口服 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2013-08-30 不适用 哥伦比亚的旗帜
ESPASMOBIL®SOLUCION INYECTABLE Metamizole钠(2.5克)+Butylscopolamine溴化(20毫克) 解决方案 肌内;静脉注射 哥伦比亚瑞安实验室。 2006-11-10 2019-08-05 哥伦比亚的旗帜
ESPASMOBILGRAGEAS Metamizole(300毫克)+Butylscopolamine溴化(10毫克) 平板电脑,涂 口服 法尔康中国股份有限公司… 2008-11-05 不适用 哥伦比亚的旗帜
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
诺哌林1克/2毫升10安瓿 Metamizole钠(1 g / 2毫升) 注射 肌内;静脉注射 Osel İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
N02BB72 -甲胺唑钠与抗精神病药联合用药 N02BB02 -甲基咪唑钠 N02BB52 -甲胺唑钠，不包括抗精神病药
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
934年t64rmnj
化学文摘号
50567-35-6
InChI关键
LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H17N3O4S c1-10-12(14(2) 9(18、19)20)13 (17)16 (15 (10)3)11-7-5-4-6-8-11 / h4-8H 9 h2, 1-3H3, (H, 18日,19日,20)
国际命名
[(1 5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2 3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)(甲基)氨基)甲基磺酸
微笑
CN (CS (O) (= O) = O) C1 = C (C) N (C) N (C1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 甲咪唑使用的不确定度。中华临床医学杂志(英文版);2009(6):1373-1375。doi: 10.1002 / cpt.2258。［文章］
  2. Metamizole (Dipyrone)和肝脏:文献综述。临床药学杂志，2019;59(11):1433-1442。doi: 10.1002 / jcph.1512。Epub 2019 8月21日［文章］
  3. 李建军，李建军，李建军，等。复方吡喃酮的临床药代动力学研究。临床药学杂志，1995;28(3):216-34。doi: 10.2165 / 00003088-199528030-00004。［文章］
  4. 李建军，李建军，李建军，等。二吡啶酮代谢产物与血浆蛋白结合的研究。中华临床医学杂志。1985;29(1):67-71。doi: 10.1007 / BF00547371。［文章］
  5. 刘志强，刘志强，刘志强，等。中华毒物学杂志，2004;42(3):261- 261。doi: 10.1081 /活体供体- 120037425。［文章］
  6. 张建军，张建军，张建军，等。甲基咪唑的药理作用。畜牧兽医学报，2014,17(1):207-14。doi: 10.2478 / pjvs - 2014 - 0030。［文章］
  7. dos Santos GG, Dias EV, Teixeira JM, Athie MC, Bonet IJ, Tambeli CH, Parada CA:双吡啶酮在外周组织的镇痛作用涉及神经元K(ATP)通道打开和CB(1)受体激活两种不同的机制。中国药理学杂志，2014(10);741:124-31。doi: 10.1016 / j.ejphar.2014.07.019。2014年7月21日。［文章］
  8. Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL:对乙酰氨基酚和其他镇痛/解热药物抑制环氧合酶-1变异COX-3的克隆、结构和表达。科学通报，2002(2):1 - 4。Epub 2002 9月19日［文章］
  9. FDA联邦公报:因安全或有效性原因已从市场上撤回或移除的药品清单[链接］
KEGG药物
D08188
PubChem化合物
522325
PubChem物质
46509035
ChemSpider
3000
BindingDB
235671
RxNav
3523
ChEBI
62088
ChEMBL
CHEMBL461522
锌
ZINC000001782155
治疗靶点数据库
DNC000568
网页
PA166128206
维基百科
Metamizole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 支持性护理 β-内啡肽/Dipyrone/疝气手术/疼痛 1
4 完成 治疗 剖腹产/神经性疼痛/术后疼痛 1
4 完成 治疗 慢性腰痛(CLBP) 1
4 完成 治疗 发热 1
4 完成 治疗 呼吸功能不足或受损/疼痛 1
4 完成 治疗 疼痛 1
4 完成 治疗 术后疼痛 1
4 完成 治疗 亚急性背痛 1
4 招聘 预防 麻醉治疗/髋部骨折 1
4 招聘 治疗 背部疼痛下背部 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 浙江海森药业有限公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克
平板电脑 口服 500毫克/ 1
栓剂 直肠 1000毫克
解决方案 注射用药物的 2 g
栓剂 直肠
解决方案 肌内;静脉注射
糖浆 口服 3 g
注入,解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 肌内;静脉注射
解决方案 注射用药物的 2.5克
注射 注射用药物的 1克
解决方案 肌肉内的 1克
平板电脑,涂 口服 30毫克
解决方案 口服 500毫克
解决方案 注射用药物的 2000毫克
注射 肌内;静脉注射 2 g
解决方案 肌内;静脉注射 2 g
解决方案 注射用药物的
解决方案 注射用药物的 1克
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 2.5克
注射 肌内;静脉注射 2500毫克
平板电脑 口服 0.5克
解决方案 肌内;静脉注射 1克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 30毫克
注射 注射用药物的
胶囊,涂 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 300毫克
注射 静脉注射
解决方案 口服 0.5克
解决方案 肌肉内的 2.5克
解决方案 静脉注射;注射用药物的 2.5克
平板电脑,涂 口服 500毫克
注入,解决方案 注射用药物的
平板电脑 口服
溶液/滴剂 口服
解决方案 口服 500毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 7.5毫克
注射
平板电脑 口服 5毫克
解决方案 口服 300毫克
解决方案 口服 96毫克
平板电脑
平板电脑;片剂，覆膜片 口服
注射 肌内;静脉注射
溶液/滴剂;悬浮液/滴液
药膏
糖浆 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 2.5克
片剂，覆膜片 口服 500毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1 G / 2毫升
溶液/滴剂 口服 500毫克/毫升
栓剂 直肠 1克
栓剂 直肠 300毫克
平板电脑 口服 500毫克
解决方案 肌内;静脉注射 2.5克
注入,解决方案 注射用药物的 1 G / 2毫升
注射 500毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 850毫克
片剂，覆膜片 口服
糖衣片剂 口服
解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.53毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.4 ALOGPS
logP -0.82 ChemAxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) -1.4 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.54 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体计数 1 ChemAxon
极表面积 81.162 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 80.04米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 31.413. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.7868
血脑屏障 + 0.8896
Caco-2渗透 - 0.5869
22基板 Non-substrate 0.8148
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.828
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8107
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.921
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8588
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7959
CYP450 3A4底物 底物 0.6035
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7153
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7064
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8562
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6768
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9297
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8506
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.7763
致癌性 致癌物质 0.8197
生物降解 准备好了可生物降解的 0.7192
大鼠急性毒性 2.6224 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.8411
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6724
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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细节 1.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
前列腺素内过氧化物合成酶活性
特定的功能
将花生四烯酮转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是合成前列腺素的一个重要步骤。前列腺素的与前列腺素的合成有关，特别是在胃和血小板中在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. 索索利，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中华临床药学杂志，2007;82(3):265-74。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100138。2007年3月7日。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 索索利，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军。中华临床药学杂志，2007;82(3):265-74。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100138。2007年3月7日。［文章］

创建于2007年9月11日20:09 /更新于2022年10月10日23:41