Dalfopristin

识别

总结

Dalfopristin是一个与quinupristin抗生素用于治疗严重或危及生命的感染vancomycin-resistant肠球菌都有效(VREF)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌造成的皮肤感染或酿脓链球菌。

品牌名称

Synercid

通用名称

Dalfopristin

DrugBank加入数量

DB01764

背景

Dalfopristin结合了两种抗生素(Dalfopristin和quinupristin)用于治疗感染葡萄球菌和vancomycin-resistant肠球菌都有效。它不是对粪肠球菌感染有效。Dalfopristin抑制蛋白质合成的早期阶段的细菌核糖体和quinupristin抑制蛋白质合成的后期阶段。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:690.85
单一同位素的:690.32985038
化学公式: C₃₄H₅₀N₄O₉年代

同义词

Dalfopristin
Dalfopristina
Dalfopristine
Dalfopristinum

外部id

54476卢比
rp - 54476

药理学

指示

治疗细菌感染(通常结合quinupristin)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Dalfopristin streptogramin抗生素,源自原始霉素花絮。

的作用机制

这个网站的作用dalfopristin是细菌的核糖体。Dalfopristin已被证明能够抑制蛋白质合成的早期阶段。

目标	行动	生物
一个Streptogramin一个乙酰转移酶	抑制剂	肠球菌都有效

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

温和的

新陈代谢

水解转化为积极non-conjugated代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期约为0.70小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Dalfopristin时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Dalfopristin时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Dalfopristin相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Dalfopristin相结合。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib结合Dalfopristin时可以减少。
Alfuzosin	的新陈代谢Alfuzosin结合Dalfopristin时可以减少。
Alpelisib	的新陈代谢Alpelisib结合Dalfopristin时可以减少。
阿普唑仑	阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与Dalfopristin相结合。
氨茶碱	的新陈代谢氨茶碱可以结合Dalfopristin时下降。
胺碘酮	胺碘酮的代谢结合Dalfopristin时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Dalfopristin甲磺酸	R5U9EZY06G	不可用	ZUBXFMSQBHKVNC-ODOOVVHSSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Synercid	Dalfopristin(420毫克/毫升)+Quinupristin(180毫克/毫升)	注射	静脉注射	君主制药公司。	2006-11-22	2006-11-22
Synercid	Dalfopristin(350毫克/瓶)+Quinupristin(150毫克/瓶)	粉,为解决方案	静脉注射	君主制药公司。	2000-07-05	2008-05-28
Synercid	Dalfopristin(350毫克/毫升)+Quinupristin(150毫克/毫升)	注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1999-09-21	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为大环内酯物内酰胺。这些都是多酮类化合物循环包含环酰胺和环酯组。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 大环内酯物内酰胺
子课: 不可用
直接父: 大环内酯物内酰胺
选择父母: α氨基酸酯/Macrolactams/2-heteroaryl甲酰胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/砜类/唑/吡咯烷/内酯/内酰胺

显示11个
基: 2-heteroaryl甲酰胺/酒精/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基

显示30多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌
粪肠球菌

化学标识符

UNII: R9M4FJE48E
化学文摘号: 112362-50-2
InChI关键: SUYRLXYYZQTJHF-VMBLUXKRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C34H50N4O9S c1-7-37(8 - 2) 16-17-48(44岁,45岁)16-17-48(28)34(43)47-32(22(3)4)24(6)11-12-29(41)11-12-29(5)年龄在18岁至25岁之间(39)19-26 (40)20-30-36-27 (21-46-30)33 (38)42 / h9-12, 18岁,21 - 22日举行,24 - 25日,28日31-32,39 H, 7 - 8, 13 - 17, 19-20H2, 1-6H3, (H, 35岁,41)/ b10-9 + 12 11 +, 23-18 + / t24 - 25 - 28 - 31、32 / m1 / s1
国际命名: (6 r, 7 s, 10 r, r, 11 12 e, e, 17日19日e, 21岁)6 - [2 - (diethylamino) ethanesulfonyl] 21-hydroxy-11 19-dimethyl-10——(propan-2-yl) 9日26-dioxa-3, 15日28-triazatricyclo [23.2.1.0 ^ {3、7}] octacosa-1(27), 12日,17日,19日,25 (28)-pentaene-2, 8日,14日,23-tetrone
微笑: CCN (CC) CCS (= O) (= O) [C@@H] 1 ccn2 [C@H] 1 C (= O) O (C@H) (C C (C)) (C@H) (C) \ C = C \ C (= O)数控\ C = C \ C (\ C) = C \ [C@@H] (O) CC (= O) CC1 =数控(= CO1) C2 = O

引用

一般引用

Allington博士,Rivey议员:Quinupristin / dalfopristin:治疗评估。其他。2001年1月;23(1):注意寻找车号为24 - 44。(文章]
羊HM, Figgitt DP, Faulds D: Quinupristin / dalfopristin:回顾它的使用在严重的革兰氏阳性感染的管理。药。1999年12月,58 (6):1061 - 97。(文章]
Manzella JP: Quinupristin-dalfopristin:新抗生素严重感染的革兰氏阳性。Fam医师。2001年12月1日,64 (11):1863 - 6。(文章]
天堂金花蛇F, G螺旋器,Messeri D: Antistaphylococcal (MSSA,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MSSE MRSE)抗生素。85年1月,地中海北部。2001 (1):17。(文章]

外部链接

KEGG药物: D00853
KEGG化合物: C08033
PubChem化合物: 6323289
PubChem物质: 46506561
ChemSpider: 16736919
RxNav: 229369年
ChEMBL: CHEMBL1200937
锌: ZINC000003917540
治疗目标数据库: DAP001294
网页: PA164746234
PDBe配体: 痛单位
维基百科: Dalfopristin

PDB项

1推广/1 sm1/2 z2p/4 u24/4 u26/6 zs9/6 zsa/6 zsb/6 zsc/6 zsd…

显示三个

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	革兰氏阳性细菌感染	1
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
粉,为解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0716毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.57	ALOGPS
logP	1.58	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.17	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.09	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	9	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	176.42²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	182.84米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	72.41³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6544
血脑屏障	- - - - - -	0.9286
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6574
22基板	底物	0.7988
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6395
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9399
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9011
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8118
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7261
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8606
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6834
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7363
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9392
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6184
致癌性	Non-carcinogens	0.6071
生物降解	没有准备好可生物降解	0.6975
大鼠急性毒性	2.6096 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9396
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7254

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。Streptogramin一个乙酰转移酶

类: 蛋白质
生物: 肠球菌都有效
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活性,酰基转移组
特定的功能: 使其失去活性的化合物streptogramin抗生素通过乙酰化作用,从而提供对这些抗生素产生抗药性。
基因名字: vatD
Uniprot ID: P50870
Uniprot名字: Streptogramin一个乙酰转移酶
分子量: 23649.22哒

引用

曼R, Sabbatani S:小说对新兴耐药革兰氏阳性球菌药物分子。布拉兹J感染说。2010;1 - 2月14 (1):96 - 108。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Rubinstein E, Prokocimer P,托尔伯特GH:安全性和耐受性quinupristin / dalfopristin:政府指导方针。J Antimicrob Chemother。1999年9月,44增刊:37-46。(文章]
羊HM, Figgitt DP, Faulds D: Quinupristin / dalfopristin:回顾它的使用在严重的革兰氏阳性感染的管理。药。1999年12月,58 (6):1061 - 97。(文章]
quinupristin / dalfopristin Bearden DT:临床药物动力学。43 Pharmacokinet。2004; (4): 239 - 52。(文章]
德尔珈朵小克,纽豪斯MM, Bearden DT, Danziger韩:Quinupristin-dalfopristin:概述。药物治疗。2000年12月,20 (12):1469 - 85。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2021年2月21日18:51

Dalfopristin

识别

结构Dalfopristin (DB01764)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用