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总结

阿尔维林平滑肌松弛剂用于缓解腹痛与胃肠道相关条件像胃灼热,肠胃气胀,肠易激综合症。

通用名称
阿尔维林
DrugBank加入数量
DB01616
背景

阿尔维林平滑肌松弛剂用于缓解痉挛或抽搐的胃和肠子。因此用于治疗肠易激综合征(IBS)和类似的条件。它也可以用来帮助缓解痛经。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:281.4351
单一同位素的:281.214349869
化学公式
C20.H27N
同义词
  • Alverina
  • 阿尔维林
  • Alverinum
  • Bis (gamma-phenylpropyl)乙胺
  • Di(苯丙基)乙胺
  • (N-Ethyl-3-phenyl-N) - 3-phenylpropyl 1-propanamine
  • -diphenyldipropylamine N-Ethyl-3 3”
  • (N-Ethyl-N) - 3-phenylpropyl benzenepropanamine
  • N, N-Bis (3-phenylpropyl)乙胺
  • Phenopropamine
  • Phenpropamine

药理学

指示

用于缓解痉挛或痉挛的胃和肠子。也有用在治疗肠易激综合征(IBS)和类似的条件。它也可以用来帮助缓解痛经。柠檬酸阿尔维林也在调查中增加细胞毒性的影响乳腺癌细胞的蛋白酶体抑制剂MG132。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

阿尔维林是一个光滑的肌肉松弛剂。平滑肌是一种肌肉不是自愿控制;这是肌肉在肠道和子宫等地。阿尔维林直接作用于肠道的肌肉,使其放松。这可以防止肌肉痉挛的发生在肠道疾病如肠易激综合症和憩室的疾病。大肠憩室症是一种条件的小袋在肠道粘膜。这些袋可以捕获粒子的食物和发炎和疼痛。在肠易激综合症肠道肌肉的正常活动。肌肉痉挛导致胃灼热等症状,腹痛,腹胀,便秘或腹泻。通过放松肠道肌肉,阿尔维林柠檬酸能缓解这种情况的症状。 Alverine also relaxes the smooth muscle in the womb (uterus). It is therefore also used to treat painful menstruation, which is caused by muscle spasms in the uterus (dysmenorrhea).

的作用机制
目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体1
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

迅速转化为其主要活性代谢产物,然后进一步转化为两个次级代谢物。

路线的消除

肾清除率高的代谢产物,表明他们是通过积极消除肾脏分泌。

半衰期

阿尔维林的平均血浆半衰期0.8小时和5.7小时活动主要代谢物。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

可以产生低血压和atropine-like毒性作用。死亡后发生过量高剂量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当阿尔维林加上1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当阿尔维林结合苊香豆醇。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合阿尔维林。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合阿尔维林。
Aclidinium 阿尔维林可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性阿尔维林结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合阿尔维林。
阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪结合阿尔维林。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan结合阿尔维林。
Alosetron 不利影响的风险或严重性可以增加当Alosetron结合阿尔维林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
柠檬酸阿尔维林 9 jfb58yk1e 5560-59-8 RYHCACJBKCOBTJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Audmonal/Profenil/Spasmaverine/Spasmonal
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AVARIN 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊、液体填充 口服 哥伦比亚s.a.超级生命科学公司 2018-12-13 不适用 哥伦比亚的旗帜
AVARIN 阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 บริษัทเมก้าไลฟ์ไซแอ็นซ์จำกัด(มหาชน) 2007-10-24 不适用 泰国的国旗
METEOSPASMYL 阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 บริษัทดีเคเอสเอช(ประเทศไทย)จำกัด 2011-01-11 不适用 泰国的国旗
METEOSPASMYL 60毫克/ 300毫克YUMUŞAK KAPSUL 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 ALİRAİFİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
METEOSPASMYL胶囊 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊、液体填充 口服 POLYMEDIC贸易企业PTE LTD 1996-09-04 不适用
METEOSPASMYL®被膜或 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊、液体填充 口服 LABORATOIRES GALENIQUES VERNIN 2015-08-28 不适用 哥伦比亚的旗帜
สปาสเวอรีน 阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 ห้างหุ้นส่วนจำกัดโรงงานเลิศสิงห์เภสัชกรรม 2016-06-14 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
A03AX08——阿尔维林 A03AX58阿尔维林,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpropylamines。这些化合物包含phenylpropylamine一半,它由苯基取代的第三propan-1-amine碳。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Phenylpropylamines
直接父
Phenylpropylamines
选择父母
Aralkylamines/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylpropylamine/三级脂肪胺/叔胺
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
叔胺(CHEBI: 518413)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
46 tir1560o
化学文摘号
150-59-4
InChI关键
ZPFXAOWNKLFJDN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H27N c1-2-21 (17-9-15-19-11-5-3-6-12-19) 18-10-16-20-13-7-4-8-14-20 / h3-8 11-14H, 2, 9 - 10, 15-18H2 1 h3
国际命名
ethylbis (3-phenylpropyl)胺
微笑
CCN (CCCC1 = CC = CC = C1) CCCC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
  1. 铃木Hayase M, Hashitani H, H, Kohri K,布雷丁房颤:进化的作用机制阿尔维林柠檬酸阶段平滑肌。Br J杂志。2007年12月,152 (8):1228 - 38。Epub 2007年10月15日。(文章]
  2. 维T, Paradowski L, Ducrotte P,布埃诺L,穿心莲内酯Delestrain司仪:临床试验:柠檬酸阿尔维林的疗效/ simeticone组合在腹部疼痛/不适肠易激综合症——一项随机,双盲,安慰剂对照研究。滋养品杂志。2010年3月31日(6):615 - 24。doi: 10.1111 / j.1365-2036.2009.04216.x。Epub 2009 12月10。(文章]
  3. 谢Ju D,王X, Y:达克罗宁和柠檬酸阿尔维林增强细胞毒性效应对乳腺癌细胞的蛋白酶体抑制剂MG132。Int J摩尔。2009年2月,23 (2):205 - 9。(文章]
  4. Spasmonal包插入(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015554
KEGG药物
D07440
PubChem化合物
3678年
PubChem物质
46506981
ChemSpider
3550年
BindingDB
37636年
RxNav
17627年
ChEBI
518413年
ChEMBL
CHEMBL253371
ZINC000001481966
网页
PA164764505
维基百科
阿尔维林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 3
不可用 没有招聘 治疗 肠易激综合症(IBS)/乳糖不耐受/乳糖吸收不良 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊、液体填充 口服 60毫克
胶囊、液体填充 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) < 25°C PhysProp
沸点(°C) 212.5°C 1.30 e + 1毫米汞柱 PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00096毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.73 ALOGPS
logP 5.46 ChemAxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 10.44 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 3.242 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 92.67米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 35.423 ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9925
血脑屏障 + 0.9482
Caco-2渗透 + 0.8219
22基板 底物 0.6368
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6741
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.853
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7848
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7873
CYP450 2 d6衬底 底物 0.5452
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6521
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6458
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9308
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8368
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5919
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8074
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5739
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9653
致癌性 Non-carcinogens 0.6473
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9649
大鼠急性毒性 2.6539 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6077
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7442
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 科埃略,雅各布·L Fioramonti J,布埃诺李:直肠antinociceptive柠檬酸阿尔维林与对立的属性5-HT1A受体亚型。J制药药物杂志。2001年10月,53(10):1419 - 26所示。(文章]

药物在2007年8月29日20:13 /更新在03年2月,2022 13分