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Periciazine

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总结

Periciazine是一种吩噻嗪，与其他药物一起使用，用于治疗与精神疾病(如精神分裂症)相关的攻击性、冲动性和敌意。

品牌名称
Neuleptil
通用名称
Periciazine
药物库登录号
DB01608
背景

哌嗪是哌啶类的吩噻嗪。在一些精神病患者中，它已被证明可以减少病理性唤醒和情感紧张，而不正常的精神整合症状则相对不受影响。它是一种镇静的吩噻嗪，具有弱的抗精神病性能。它还具有肾上腺素溶解，抗胆碱能，代谢和内分泌作用，对锥体外系有作用。它被用作一些精神病患者的辅助药物，用于控制残留的普遍的敌意，冲动性和攻击性。和其他吩噻嗪一样，据推测，环丙嗪主要作用于皮层下区域，通过产生被描述为中枢肾上腺素能封锁的物质。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:365.492
单一同位素的:365.156183063
化学公式
C21H23N3.操作系统
同义词
  • (10) - 3 - (4-Hydroxypiperidino)丙phenothiazine-2-carbonitrile
  • (2-Cyano-10) - 3 - (4-hydroxy-1-piperidyl)丙基吩噻嗪
  • (2-Cyano-10) - 3 - (4-hydroxypiperidino)丙基吩噻嗪
  • 氰基-3(羟基-4哌啶基-1)-3丙基)-10吩噻嗪
  • Periciazina
  • Periciazine
  • Periciazine
  • Periciazinum
  • Pericyazine
  • Piperocyanomazine
  • Propericiazine
外部id
  • 8909卢比
  • rp - 8909
  • SKF 20716
  • skf - 20716

药理学

指示

用于一些精神病患者的辅助药物。丙嗪(哌嗪)用于控制残留的普遍敌意、冲动和攻击性。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

哌嗪是哌啶族的吩噻嗪。在一些精神病患者中，它已被证明可以减少病理性唤醒和情感紧张，而不正常的精神整合症状则相对不受影响。它是一种镇静的吩噻嗪，具有弱的抗精神病性能。它还具有肾上腺素溶解、抗胆碱能、代谢和内分泌作用，并对锥体外系系统有作用。

作用机理

和其他吩噻嗪一样，据推测，周yazine主要作用于皮层下区域，通过产生被描述为α肾上腺素能受体的中央肾上腺素能封锁以及D(1)多巴胺受体的拮抗作用。

目标 行动 生物
一个多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
一个阿尔法- 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U阿尔法- 1b肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U雄性激素受体 不可用 人类
吸收

不可用

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在病情较轻的吩噻嗪过量病例中，患者可能躁动、谵妄和神志不清。他经常昏睡或处于昏迷状态。可能出现抽搐、张力性运动或抽搐，可能观察到低血压、心血管虚脱、心律失常和体温过低。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当哌嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与哌嗪合用可提高血药浓度。
Aceclofenac 当哌嗪与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当哌嗪与乙酰美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与哌嗪合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide 乙酰六嗪与哌嗪合用可降低疗效。
Acetophenazine 当苯乙嗪与哌嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与哌嗪合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 哌嗪可增加阿立定中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine 当Periciazine与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

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国际/其他品牌
Neulactil/Neuleptil
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Neuleptil 胶囊 20毫克 口服 Erfa Canada 2012 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
Neuleptil 溶液/滴剂 10 mg / mL 口服 Erfa Canada 2012 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
Neuleptil 胶囊 5毫克 口服 Erfa Canada 2012 1969-12-31 不适用 加拿大的国旗
Neuleptil 胶囊 10毫克 口服 Erfa Canada 2012 1969-12-31 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
培利嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于吩噻嗪类有机化合物。这些多环芳香族化合物包含吩噻嗪部分，这是一个线性三环系统，由两个苯环和一个对噻嗪环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/哌啶/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/二级醇/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再看一遍
基
酒精/Alkyldiarylamine/胺/芳香杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/甲腈/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物
再看14个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吩噻嗪、丁腈、羟基吡啶(CHEBI: 31981）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3405年m6fd73
化学文摘号
2622-26-6
InChI关键
LUALIOATIOESLM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H23N3OS c22-15-16-6-7-21-19 (14 - 16) 24 (18-4-1-2-5-20 (18) 26-21) 11-3-10-23-12-8-17 (25) 11-3-10-23-12-8-17 / h1-2, 4 - 7、14、17、25 h, 3, 8-13H2
国际命名
10 - [3 - (4-hydroxypiperidin-1-yl)丙基]-10 h-phenothiazine-2-carbonitrile
微笑
OC1CCN (CCCN2C3 = CC = CC = C3SC3 = C2C = C (C = C3) c# N) CC1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015546
KEGG药物
D01485
PubChem化合物
4747
PubChem物质
46505085
ChemSpider
4585
BindingDB
50346422
RxNav
8766
ChEBI
31981
ChEMBL
CHEMBL251940
锌
ZINC000000538159
治疗靶点数据库
DAP000413
网页
PA164781043
维基百科
Propericiazine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 未知的状态 治疗 精神病Nos /其它 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服 5毫克
溶液/滴剂 口服 10 mg / mL
溶液/滴剂 口服 2 G / 100毫升
平板电脑 10毫克
平板电脑 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Neuleptil胶囊20毫克 0.52美元 胶囊
Neuleptil 10 mg/ml滴剂 0.41美元 毫升
Neuleptil 10毫克胶囊 0.34美元 胶囊
Neuleptil 5毫克胶囊 0.21美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 116 - 117°C PhysProp
水溶度 38 mg/L(37°C) 雅可夫斯基，sh &丹南费泽，rm (1992)
logP 3.52 Hansch等人(1995)
日志 -3.98 ADME研究，必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.059毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.78 ALOGPS
logP 3.11 ChemAxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.18 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.37 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 50.52 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 108.4米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 40.873. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9747
血脑屏障 + 0.9691
Caco-2渗透 + 0.5608
22基板 底物 0.6582
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8072
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6046
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.6545
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7657
CYP450 2D6衬底 底物 0.6233
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6064
CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.6843
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8852
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6558
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8539
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8952
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7203
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6802
致癌性 Non-carcinogens 0.9537
生物降解 无法生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9345 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7341
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6604
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 03 -徐- 7932000000 - 163720 - fa7ee8e5adf313
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 03 - di - 4931000000 - bc6eaf361b17af48a30f
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E:神经抑制剂对人脑纹状体D1受体的亲和力。精神病学神经科学。1994 7月19(4):265-9。［文章］
细节 2.阿尔法- 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
阿尔法- 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. 冢本田，张晓燕，张晓燕，张晓燕。抗抑郁药和抗抑郁药与大鼠脑α - 2受体的相互作用:α - 2受体拮抗作用与抗抑郁药作用的可能关系。生物精神病学。1984年9月19日(9):1283-91。［文章］
细节 3.阿尔法- 1b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异二聚活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
阿尔法- 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 4.雄性激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体是配体激活的转录因子，调节真核基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
参考文献
  1. Bisson WH, Cheltsov AV, Bruey-Sedano N, Lin B, Chen J, Goldberger N, May LT, Christopoulos A, Dalton JT, Sexton PM, Zhang XK, Abagyan R:市售药物非甾体支架抗雄激素活性的发现。美国科学院学报2007 7月17日;104(29):11927-32。Epub 2007年7月2日。［文章］

药物创建于2007年8月29日18:52 /更新于2022年9月06日23:46