Oxprenolol是一种非选择性β受体阻滞剂，具有一些固有的拟交感神经活性。Oxprenolol是一种亲脂性分子，因此，它能够穿过血脑屏障。因此，与亲水配体如阿替洛尔、索他洛尔和纳多洛尔相比，它与cns相关副作用的发生率更高。Oxprenolol是一种有效的-阻滞剂，不应该用于哮喘患者，因为它会导致不可逆的气道衰竭和炎症。

作用机制

像其他β -肾上腺素能拮抗剂一样，oxprenolol与肾上腺素能神经递质(如儿茶酚胺)竞争在交感神经受体位点的结合。像普萘洛尔和替莫洛尔一样，oxprenolol结合心脏和血管平滑肌中的β(1)-肾上腺素能受体，抑制儿茶酚胺、肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，降低心率、心排血量以及收缩压和舒张压。它还阻断位于细支气管平滑肌的β -2肾上腺素能受体，引起血管收缩。通过结合β -2受体在肾小球旁器，oxprenolol抑制肾素的产生，从而抑制血管紧张素II和醛固酮的产生。因此，Oxprenolol分别抑制血管紧张素II和醛固酮引起的血管收缩和水潴留。

目标	行动	生物
一个β -1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uβ -3肾上腺素能受体	不可用	人类
U-2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服生物利用度为20-70%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

1 - 2小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量的症状包括腹部刺激、中枢神经系统抑制、昏迷、心跳极慢、心力衰竭、嗜睡、低血压和喘息。

通路

通路	类别
Oxprenolol作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Oxprenolol与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abatacept	奥普萘洛尔与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	奥普萘洛尔与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与Oxprenolol联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加Oxprenolol的致心律失常活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可能降低Oxprenolol的降压活性。
Acemetacin	乙酰美辛可能降低Oxprenolol的降压活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与Oxprenolol合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与Oxprenolol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与Oxprenolol合用可提高治疗效果。

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食物相互作用

避免饮酒。
避免食用天然甘草。
带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸心得平	F4XSI7SNIU	6452-73-9	COAJXCLTPGGDAJ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Trasacor/Trasicor

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Slow Trasicor Tab 160mg	片剂，缓释	160 mg / TAB	口服	诺华制药	1981-12-31	2005-08-02
慢速Trasicor Tab 80mg	片剂，缓释	80 mg / TAB	口服	诺华制药	1981-12-31	2005-08-02
Trasicor Tab 20mg	平板电脑	20mg / TAB	口服	诺华制药	1980-12-31	1999-08-04
Trasicor Tab 40mg	平板电脑	40毫克	口服	诺华制药	1980-12-31	2008-01-22
Trasicor Tab 80mg	平板电脑	80毫克	口服	诺华制药	1980-12-31	2009-02-25

类别

ATC代码

Oxprenolol和噻嗪类化合物

C07AA02 - Oxprenolol

Oxprenolol和其他利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香族同单环化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 519年mxn9yzr
化学文摘号: 6452-71-7
InChI关键: CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H23NO3 / c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15 (14) 19-11-13 (17) 19-11-13 (2) 3 / h4-8, 12 - 13, 16-17H, 1, 9-11H2 2-3H3
国际命名: 1 - [2 - (prop-2-en-1-yloxy)苯氧基]3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = CC = CC = C1OCC = C

参考文献

一般引用

-肾上腺素受体阻断药物的药代动力学特性比较。欧洲心脏杂志1987年12月8日增刊M:9-14。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015520
PubChem化合物: 4631
PubChem物质: 46508996
ChemSpider: 4470
BindingDB: 50240370
RxNav: 7801
ChEBI: 91704
ChEMBL: CHEMBL546
治疗靶点数据库: DAP000485
网页: PA10284
维基百科: 心得平

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，缓释	口服	160 mg / TAB
片剂，缓释	口服	80 mg / TAB
平板电脑	口服	20mg / TAB
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	80毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.10	Hansch等人(1995)
Caco2渗透率	-4.68	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.68毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.44	ALOGPS
logP	2.17	ChemAxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.09	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.67	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	50.72²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	76米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	30.31^3.	ChemAxon
环数	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9817
血脑屏障	-	0.9759
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.6618
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5567
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8945
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8698
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8122
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.5424
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9209
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8958
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9367
致癌性	Non-carcinogens	0.9206
生物降解	未准备好生物可降解	0.9593
大鼠急性毒性	2.5730 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9351
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7501

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 006 - t - 7920000000 - 1 - fed9f62e7ece1c8e951
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 3090000000 - 9 - ca7ccd0c0daba3c3040
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 9110000000 - b81a2c636a97b7a75df0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 9000000000 - 996746 - df1ffa4553b2db
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 05 - fr - 9000000000 - cc715f4401a8ea6f3c13
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 05 - fr - 9000000000 - 7 - a6e78af4d59990c16da
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - ab9 - 9000000000 - 986953 - ff107cdee4fc24

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.β -1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: β -1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Campbell CA, Parratt JR, Kane KA, Bullock G:长期服用oxprenolol对缺血性心律失常严重程度、酶渗漏、梗死面积和细胞内心肌动作电位的影响。心血管药物杂志。1984 May-Jun;6(3):369-77。［文章］
Lemmer B: [β -肾上腺素受体阻断药物治疗心血管疾病的药理学基础(作者翻译)]。Herz. 1982 Jun;7(3):168-78。［文章］
阿普萘洛尔、oxprenolol和pindolol对β - 1和β - 2肾上腺素能受体的刺激作用:在大鼠离体右心房和子宫的研究。中国药物学杂志，1986 4月;87(4):657-64。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.β -3肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与调节脂肪分解和产热。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β -3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

参考文献

Feve B, Emorine LJ, Lasnier F, Blin N, Baude B, Nahmias C, Strosberg AD, Pairault J: 3T3-F442A脂肪细胞中的非典型β -肾上腺素能受体。与人类β 3-肾上腺素能受体的药理和分子关系。《生物化学杂志》1991年10月25日;266(30):20329-36。［文章］

细节 3.-2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: -2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Sekut L, Champion BR, Page K, Menius JA Jr, Connolly KM:沙美特罗抗炎作用:下调细胞因子产生。中华临床免疫学杂志1995 3月;99(3):461-6。［文章］
藤田，田中J，前田N，坂中M:肾上腺素能激动剂通过- 2肾上腺素能受体抑制小胶质细胞增殖。神经科学杂志1998 Feb 6;242(1):37-40。［文章］
Prinz M, Hausler KG, Kettenmann H, Hanisch U: β -肾上腺素能受体刺激选择性抑制小胶质细胞中IL-12p40的释放。人脑决议2001年4月27日;899(1-2):264-70。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。专家意见药物甲基毒理学。2006 12月;2(6):981-1007。Doi: 10.1517/17425255.2.6.981。［文章］
Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物消耗法用于评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。《mettab Pharmacokinet》2016 Dec;31(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016年9月2日。［文章］
McMasters DR, Torres RA, Crathern SJ, Dooney DL, Nachbar RB, Sheridan RP, Korzekwa KR:不同类药物分子抑制重组细胞色素P450异构体2D6和2C9。中华医学化学杂志，2007 7月12日;50(14):3205-13。doi: 10.1021 / jm0700060。Epub 2007 6月9日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员2
分子量: 62579.99哒

参考文献

Dudley AJ, Bleasby K, Brown CD:有机阳离子转运蛋白OCT2介导β肾上腺素受体拮抗剂在肾LLC-PK(1)细胞单分子层顶端膜的摄取。中国药物学杂志2000 9月31(1):71-9。［文章］

创建于2007年8月29日14:53 /更新于2022年1月2日11:59

心得平

识别

Oxprenolol结构(DB01580)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献