有机阳离子转运OCT2介导的吸收beta-adrenoceptor拮抗剂的顶端膜肾LLC-PK(1)单层细胞。

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达德利AJ, Bleasby K,棕色的CD

有机阳离子转运OCT2介导的吸收beta-adrenoceptor拮抗剂的顶端膜肾LLC-PK(1)单层细胞。

Br J杂志。2000年9月,131 (1):71 - 9。

PubMed ID

10960071 (在PubMed

]

文摘

以前的研究已经表明beta-adrenoceptor拮抗剂可能是基质的有机阳离子转运蛋白在肾和肺。在这项研究中,我们调查了运输beta-adrenoreceptor拮抗剂普萘洛尔、美托洛尔在肾LLC-PK(1)单层细胞。实验BCECF (2 ', 7 ' bis(2羧乙基)5 (6)-carboxyfluorescein)加载LLC-PK(1)单层细胞表明美托洛尔和普萘洛尔通量穿过基底膜与非离子扩散是相一致的。在顶端膜通量由非离子的扩散和吸收的阳离子形式beta-adrenoceptor拮抗剂。吸收的阳离子形式美托洛尔在顶端膜钠(+)独立,产生电的和敏感的外部博士此外,吸收被Decynium-22敏感抑制和有机阳离子茶(四乙铵)和MPP(+)(1号4-phenylpyridinium)。这些结果,盟军的顶端位置吸收机制表明beta-adrenoceptor拮抗剂可能是基质的有机阳离子转运体,OCT2。确认beta-adrenoceptor拮抗剂作为OCT2基质,我们证明,在短暂的转染细胞的抗原决定基标记版本hOCT2 (hOCT2-V5): (1) Decynium-22敏感(14)C普萘洛尔吸收,(2)cis-inhibition OCT2的一系列beta-adrenoceptor拮抗剂和(3)美托洛尔诱导细胞内酸化。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
美托洛尔	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
心得平	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普萘洛尔	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节