导航

地芬诺辛

识别

总结

地芬诺辛是一种止泻药，用于急性非特异性腹泻和慢性功能性腹泻急性加重的管理。

品牌名称
Motofen
通用名称
地芬诺辛
药物库登录号
DB01501
背景

地菲诺辛是一种4-苯基哌啶，与阿片类镇痛药哌替啶密切相关。地菲诺辛单独是美国附表I管制药物，因为它可能会形成习惯。然而，如果与阿托品联合使用，则被列为附表IV管制药物，添加阿托品是为了减少故意滥用。Motofen(R)是一种品牌混合物，它结合了硫酸阿托品和盐酸地菲诺辛。它被FDA批准用于治疗急性和慢性腹泻。

地菲诺辛是止泻药地phenoxylate的活性代谢物，在品牌混合物Lomotil(R)中也与阿托品联合使用。它主要在外围起作用，激活肠内的阿片受体，而不是中枢神经系统(CNS)。[3]地菲诺辛也与洛哌丁胺密切相关，但与洛哌丁胺不同，它仍能穿过血脑屏障产生微弱的镇静镇痛作用。然而，地菲诺辛的止泻作用远远大于其中枢神经系统的作用，这使得它成为其他阿片类药物的一种有吸引力的替代品。

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5341
单一同位素的:424.21507815
化学公式
C28H28N2O2
同义词
  • (1) - 3-cyano-3, 3-diphenylpropyl 4-phenylisonipecotic酸
  • 地芬诺辛
  • Difenoxina
  • Difenoxinum
  • Diphenoxilic酸
  • Diphenoxylic酸
外部id
  • id - nd - 007
  • McN-JR 15403 - 11
  • m cn - jr - 15403 - 11所示
  • R 15403
  • r - 15403

药理学

指示

Motofen(R)是一种抗胆碱能药物阿托品(atropine)和止泻药地菲诺辛(difenoxin)的组合。它已在许多国家作为二线阿片类激动剂止泻药使用多年，存在于洛哌丁胺和经络止泻药之间。[２]

由周期性或腹泻为主的炎症性肠综合征引起的腹泻可能不能有效地用地菲诺辛、地菲诺酯或洛哌丁胺治疗。因此，腹泻和痉挛对非中枢作用衍生物或颠茄衍生物如阿托品没有反应，通常用保守剂量的可待因治疗。急性溃疡性结肠炎患者，由于可能诱导中毒性巨结肠，因此慎用莫托芬(R)。

莫托芬(Motofen, R)已被美国食品和药物管理局(FDA)指定为C类妊娠药物，只有在潜在益处超过对胎儿的潜在风险时才可使用。哺乳期使用的安全性未知，因此不建议使用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

地菲诺辛是一种有效的止泻剂，它可以减缓肠道的运动。它还能轻微穿过血脑屏障，发挥微弱的镇静镇痛作用。

因此，除了恶心、呕吐、口干和上腹部不适等胃肠道副作用外，不良反应还包括头晕、嗜睡、头晕和头痛。[Lexicomp, 2013)

作用机制

地菲诺辛通过激活小肠外周阿片受体从而抑制蠕动来止泻。然而，研究表明存在非阿必威国际app片类受体通路。这可以解释地菲诺辛的止泻作用，尽管只有有限的阿片类作用[1]。

吸收

Motofen(R)被吸收的比例很高，而且吸收发生得很快。血浆浓度在40-60分钟内达到峰值。[Lexicomp, 2013)

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢通过羟化形成非活性代谢物进行。[Lexicomp, 2013)

淘汰路线

药物及其代谢物主要以结合物的形式随尿液和粪便排出体外。[Lexicomp, 2012)

半衰期

消去半衰期为7.24小时。外观半衰期为0.82h。［3］

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当地菲诺辛与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与地菲诺辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当苯乙那嗪与地菲诺辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 地菲诺辛可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine 当地菲诺辛与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与地菲诺辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 当阿里马嗪联合地菲诺辛时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Almotriptan 当阿莫曲坦联合地菲诺辛时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alosetron 当阿洛司琼与地菲诺辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿普唑仑 当阿普唑仑与地菲诺辛联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精可以增强这种药物的中枢神经抑制作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸地芬诺辛 VQZ63K01IW 35607-36-4 VMIZTXDGZPTKIK-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Lyspafen(詹森)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Motofen 盐酸地芬诺辛(1毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 Valeant制药北美有限公司 1962-07-14 2014-11-30 美国国旗
Motofen 盐酸地芬诺辛(1毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 Sebela制药公司 2017-04-11 不适用 美国国旗
Motofen 盐酸地芬诺辛(1毫克/ 1)+硫酸阿托品(0.025毫克/ 1) 平板电脑 口服 全科医疗有限公司 1962-07-14 2010-06-30 美国国旗

类别

ATC代码
A07DA04 -地fenoxin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二苯乙腈的一类有机化合物。这些是含有二苯乙腈部分的环芳香族化合物，由二苯甲烷与乙腈相连形成2,2-二苯乙腈。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
二苯乙腈
直接父
二苯乙腈
选择父母
二苯基甲烷/Phenylpiperidines/Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/三烷基胺/氨基酸/腈/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物
再看4个
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/甲腈/羰基/羧酸/羧酸的衍生物
显示17个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
叔胺哌啶二甲酸丁腈(CHEBI: 4534）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3 zz5bj9f2q
化学文摘号
28782-42-5
InChI关键
UFIVBRCCIRTJTN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H28N2O2 c29-22-28 (24-12-6-2-7-13-24, 25-14-8-3-9-15-25) 18-21-30-19-16-27 (17-20-30, 26 (31) 32) 23-10-4-1-5-11-23 / h1-15H 16-21H2, (H、31、32)
国际命名
(1) - 3-cyano-3, 3-diphenylpropyl 4-phenylpiperidine-4-carboxylic酸
微笑
OC (= O) C1 (CCN (CCC (c# N) (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = CC = C2) CC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

W. Soudyn和I. van Wijngaarden;我们。专利3646207;1972年2月29日;分配给杨森制药公司(比利时)。
一般引用
  1. De Luca A, Coupar IM:地菲诺辛和洛哌丁胺:肠道抗分泌作用的可能机制的研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1993 Feb;347(2):231-7。［文章］
  2. 依诺岑提，罗西，庞迪里，G:[苯丙诺辛治疗急慢性腹泻的临床疗效]。波尔·钦姆农场。1983年12月;122(12):64S-68S。［文章］
  3. Jackson LS, Stafford JE:在人血浆中测量盐酸地芬诺酯(Lomotil)的主要代谢物二苯氧酸的放射免疫测定方法的评价和应用。中华药物学杂志，1987,11;18(3):189-97。［文章］
KEGG药物
D03809
KEGG化合物
C07871
PubChem化合物
34328
PubChem物质
46508854
ChemSpider
31620
RxNav
23024
ChEBI
4534
ChEMBL
CHEMBL1201321
锌
ZINC000000601317
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
地芬诺辛

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Amarin制药
  • 分发解决方案
  • 内科医生Total Care公司
  • Valeant有限公司
  • West-Ward制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00208毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.39 ALOGPS
logP 2.65 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.38 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.41 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 64.332 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 137.24米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 47.593. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9182
血脑屏障 + 0.8984
Caco-2渗透 + 0.507
22基板 底物 0.6311
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7353
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.5519
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6229
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8171
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6612
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6411
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8832
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8628
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6599
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8411
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6724
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9199
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8242
致癌性 Non-carcinogens 0.9211
生物降解 未准备好生物可降解 0.9849
大鼠急性毒性 3.4236 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.827
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6311
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (7.02 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2023年1月3日04:23