识别

总结

Ceftibuten是第三代头孢菌素抗生素常用治疗急性细菌性急性加重慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽炎,扁桃体炎。

品牌名称
Cedax
通用名称
Ceftibuten
DrugBank加入数量
DB01415
背景

通过Ceftibuten是第三代头孢菌素抗生素。它通常用于治疗急性细菌性急性加重慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽炎,tonsilitis。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:410.425
单一同位素的:410.03547558
化学公式
C15H14N4O6年代2
同义词
  • (+)- (6 r, 7 r) 7 - ((Z) - 2 - (2-amino-4-thiazolyl) 4-carboxycrotonamido) 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Ceftibuten
  • Ceftibutene
  • Ceftibuteno
  • Ceftibutenum
  • cis-ceftibuten
外部id
  • 7432年代
  • 原理图39720

药理学

指示

表明治疗急性细菌性急性加重慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽炎,tonsilitis。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Ceftibuten抗生素杀菌操作。

的作用机制

Ceftibuten发挥杀菌作用,结合基本目标蛋白质的细菌细胞壁。这个绑定导致抑制细胞壁的合成。

目标 行动 生物
一个肽聚糖合酶FtsI
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白质1 b
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白2
抑制剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布
  • 0.21 L /公斤(成人受试者)
  • 0.5 L /公斤(儿科患者禁食)
蛋白结合

Ceftibuten 65%血浆蛋白。等离子体的蛋白质绑定独立ceftibuten浓度。

新陈代谢

一项研究与放射性标记的ceftibuten管理6健康成年男性志愿者证明cis-ceftibuten是主要的组件在血浆和尿液。大约10%的ceftibuten转化为反式异构体大约是1/8抗菌有效的顺式异构体。

路线的消除

Ceftibuten在尿液中排出;95%的管理放射性在尿液或粪便中恢复过来。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

过剂量的头孢菌素可引起脑刺激导致抽搐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Ceftibuten可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab的治疗效果与Ceftibuten结合使用时可以减少。
Acamprosate 的排泄Acamprosate结合Ceftibuten时可以减少。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性Ceftibuten结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性Ceftibuten结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Ceftibuten结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 Ceftibuten可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ceftibuten的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Ceftibuten结合乙酰水杨酸。
Aclidinium Ceftibuten可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 把食物分开。采取ceftibuten口服暂停后至少有一个小时吃饭,两个小时前吃。
  • 有或没有食物。从食物中分离的管理ceftibuten ceftibuten胶囊不是必需的,因为食物生物利用度的影响不太显著。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ceftibuten二水合物 62年f4443rwp 118081-34-8 SSWTVBYDDFPFAF-DKOGRLLHSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cedax 悬架 180毫克/ 5毫升 口服 Pernix疗法 2010-10-20 2017-12-31 美国国旗
Cedax 悬架 18毫克/ 1毫升 口服 拿出一制药公司。 1995-12-20 不适用 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 赢家美国公司。 1995-12-01 2011-06-30 美国国旗
Cedax 悬架 90毫克/ 5毫升 口服 Pernix疗法 1995-12-20 2012-08-01 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 拿出一制药公司。 1995-12-20 不适用 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 Pernix疗法 1995-12-20 2017-12-31 美国国旗
Cedax 悬架 90毫克/ 5毫升 口服 赢家美国公司。 1995-12-01 2011-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ceftibuten 胶囊 400毫克/ 1 口服 Macoven制药 2013-10-01 2017-12-31 美国国旗
Ceftibuten 悬架 180毫克/ 5毫升 口服 Macoven制药 2013-10-01 2017-12-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BUCEF + 180/62.5 MG TOZ ICEREN SASE 20 ADET Ceftibuten二水合物(180毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
BUCEF + 90/62.5 MG TOZ ICEREN SASE 20 ADET Ceftibuten二水合物(90毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
WINCEF + 180/62.5 5毫克/毫升口服SUSPANSIYON HAZIRLAMAK ICIN库鲁病TOZ, 100毫升 Ceftibuten(180毫克/毫升)+克拉维酸5(62.5毫克/毫升) 悬架 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
WINCEF + 200/62.5 MG电影KAPLI平板电脑,20 ADET Ceftibuten(200毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
WINCEF + 400/125毫克电影KAPLI平板,10 ADET Ceftibuten(400毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
WINCEF + 400/125毫克电影KAPLI平板电脑,20 ADET Ceftibuten(400毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
WINCEF + 90/62.5毫克5毫升口服SUSPANSIYON HAZIRLAMAK ICIN库鲁病TOZ, 100毫升 Ceftibuten(90毫克/毫升)+克拉维酸5(62.5毫克/毫升) 悬架 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01DD14——Ceftibuten
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/2,4-disubstituted噻唑/1,3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/二元羧酸酸和衍生品/n -胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/氨基酸
显示10
1,3-thiazol-2-amine/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
显示24日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素、二羧酸(CHEBI: 3510)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
IW71N46B4Y
化学文摘号
97519-39-6
InChI关键
UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H14N4O6S2 c16-15-17-7 (5-27-15) 6 (1-2-9 (20) 21) 11 (22) 18-10-12 (23) 19-8 (14 (24) 25) 3-4-26-13 (10) 19 / h1, 3、5、10、13 H, 2、4 H2 (H2, 16、17) (H, 18日22)(H, 20日,21)(H, 24日,25)/ b6-1——/ t10 - 13 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [2 - (2 z) (2-amino-1, 3-thiazol-4-yl) 4-carboxybut-2-enamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 scc = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (CC (O) = = C / O) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015485
KEGG药物
D00922
KEGG化合物
C08117
PubChem化合物
5282242
PubChem物质
46507324
ChemSpider
4445419
BindingDB
50370586
RxNav
20492年
ChEBI
3510年
ChEMBL
CHEMBL1605
ZINC000003871967
治疗目标数据库
DAP000456
网页
PA164744555
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Ceftibuten

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 终止 治疗 肾盂肾炎 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 没有招聘 基础科学 药物动力学 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先灵葆雅公司。
  • 拿出一制药公司。
  • 赢家制药有限公司
  • zyb制药
剂型
形式 路线 强度
口服
口服
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 400毫克/ 1
胶囊 口服 400毫克
颗粒,悬浮 口服 14.4克/ 100克
颗粒,悬浮 口服 200毫克
颗粒,悬浮 口服 36毫克/毫升
颗粒,悬浮 口服 400毫克
悬架 口服 18毫克/ 1毫升
悬架 口服 90毫克/ 5毫升
平板电脑,冒泡的
悬架 口服 180毫克/ 5毫升
粉,对悬架 口服 3.6克
悬架 口服 36毫克/毫升
胶囊 口服
颗粒,悬浮 口服
平板电脑,涂膜
悬架 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
Cedax 400毫克胶囊 16.13美元 胶囊
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5599557 没有 1997-02-04 2014-02-04 美国国旗
US4634697 没有 1987-01-06 2009-10-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0705毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.31 ALOGPS
logP -1.5 ChemAxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.85 ChemAxon
pKa最强(基本) 4.68 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 162.922 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 97.02米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 38.493 ChemAxon
数量的戒指 3 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.5755
血脑屏障 - - - - - - 0.9679
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 底物 0.5424
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9274
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9586
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.929
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8531
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8293
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6007
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8787
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8817
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9191
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8833
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9625
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9387
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7274
致癌性 Non-carcinogens 0.8961
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9688
大鼠急性毒性 1.6446 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9848
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9305
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶的活动
特定的功能
至关重要的细胞分裂的蛋白质肽聚糖的合成所需的部门隔(PubMed: 1103132, PubMed: 9614966)。催化交联肽聚糖的合成fr……
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合酶FtsI
分子量
63876.925哒
引用
  1. 明智的R,安德鲁斯JM,阿什比JP, Thornber D: Ceftibuten——体外活动对呼吸道病原体,beta-lactamase稳定和作用机理。J Antimicrob Chemother。1990年8月,26(2):209 - 13所示。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
93635.545哒
引用
  1. 明智的R,安德鲁斯JM,阿什比JP, Thornber D: Ceftibuten——体外活动对呼吸道病原体,beta-lactamase稳定和作用机理。J Antimicrob Chemother。1990年8月,26(2):209 - 13所示。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质1 b
分子量
94291.875哒
引用
  1. 明智的R,安德鲁斯JM,阿什比JP, Thornber D: Ceftibuten——体外活动对呼吸道病原体,beta-lactamase稳定和作用机理。J Antimicrob Chemother。1990年8月,26(2):209 - 13所示。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成;PBP-2负责的决心杆细胞的形状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字
mrdA
Uniprot ID
P0AD65
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白2
分子量
70856.1哒
引用
  1. 明智的R,安德鲁斯JM,阿什比JP, Thornber D: Ceftibuten——体外活动对呼吸道病原体,beta-lactamase稳定和作用机理。J Antimicrob Chemother。1990年8月,26(2):209 - 13所示。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员1
分子量
78805.265哒
引用
  1. 普拉萨德Ganapathy我,PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH:交互阴离子头孢菌素的肠和肾肽转运蛋白PEPT 1和PEPT 2。Biochim Biophys学报。1997年3月13日,1324 (2):296 - 308。(文章]
  2. Luckner P, Brandsch M: 31 beta-lactam抗生素相互作用与H + /肽同向转运PEPT2:与PEPT1亲和常数和比较分析。J制药Biopharm欧元。2005年1月,59 (1):17-24。(文章]
  3. 齐藤H,奥田硕M,田农T,佐佐木年代,农业凯西:克隆和表征的老鼠H + /肽转运蛋白介导beta-lactam抗生素的吸收在小肠和肾脏。J Exp其他杂志》1995年12月,275 (3):1631 - 7。(文章]
  4. 乾佑哉田农T,齐藤H,向井亚纪M,凯西:特征的稳定转染肾上皮细胞系表达鼠H + /肽转运蛋白PEPT1:本地化beta-lactam PEPT1和运输的抗生素。J Exp其他杂志》1997年6月,281(3):1415 - 21所示。(文章]
  5. 乾佑哉田农T,齐藤H,向井亚纪M,凯西:识别beta-lactam抗生素的老鼠肽转运蛋白,PEPT1和PEPT2 LLC-PK1细胞。杂志。1997年11月,273 (5 Pt 2): F706-11。(文章]
  6. 教授答:Transporter-mediated药物的相互作用。药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (4): 253 - 74。(文章]
  7. 梅农RM,巴尔WH:基底转运蛋白参与顶端和吸收ceftibuten成Caco-2细胞。Biopharm药物Dispos。2002年11月,23(8):317 - 26所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员2
分子量
81782.77哒
引用
  1. 普拉萨德Ganapathy我,PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH:交互阴离子头孢菌素的肠和肾肽转运蛋白PEPT 1和PEPT 2。Biochim Biophys学报。1997年3月13日,1324 (2):296 - 308。(文章]
  2. 乾佑哉田农T,齐藤H,向井亚纪M,凯西:识别beta-lactam抗生素的老鼠肽转运蛋白,PEPT1和PEPT2 LLC-PK1细胞。杂志。1997年11月,273 (5 Pt 2): F706-11。(文章]
  3. Luckner P, Brandsch M: 31 beta-lactam抗生素相互作用与H + /肽同向转运PEPT2:与PEPT1亲和常数和比较分析。J制药Biopharm欧元。2005年1月,59 (1):17-24。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
衬底剖面研究使用HEK293细胞在体外研究。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
底物和抑制剂研究体外使用人类的OAT3 HEK293细胞上的表达。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]

药物在2007年7月23日13:06 /更新在07年5月,2021 21:37