特征的稳定转染肾上皮细胞系表达鼠H + /肽转运蛋白PEPT1:本地化beta-lactam PEPT1和运输的抗生素。

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乾佑哉田农T,齐藤H,向井亚纪M, K

特征的稳定转染肾上皮细胞系表达鼠H + /肽转运蛋白PEPT1:本地化beta-lactam PEPT1和运输的抗生素。

J Exp其他杂志》1997年6月,281(3):1415 - 21所示。

PubMed ID

9190878 (在PubMed

]

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我们建立了稳定转染LLC-PK1细胞表达鼠H + /肽转运蛋白PEPT1(指定LLC-rPEPT1)和检查膜定位和吸收的老鼠PEPT1口服beta-lactam抗生素。LLC-rPEPT1细胞表达了小说PEPT1蛋白质的表观分子量75 kdaltons,发现在大鼠肠道粘膜。LLC-rPEPT1细胞层上生长的细胞表面生物素酰化膜过滤器显示PEPT1本地化主要在顶端膜,并在较小程度上,在基底外侧膜。的[14 c] glycylsarcosine吸收LLC-rPEPT1单层细胞从顶端是三倍大,比从基底外侧,这表明老鼠PEPT1表达膜功能活跃。LLC-rPEPT1细胞生长等塑料盘子运输不同带电的口服头孢菌素ceftibuten(二价离子缺乏一个alpha-amino组)和头孢拉啶(两性离子alpha-amino集团)的一个内在的H +梯度,而转染与向量本身没有运输活动。动力学分析表明,LLC-rPEPT1细胞比头孢拉啶为ceftibuten更高的亲和力。Di -三肽和bestatin dipeptide-like抗肿瘤药,强有力地抑制这些头孢菌素的吸收。这些结果表明,LLC-rPEPT1细胞作为一个有用的模型来分析所涉及的机制被老鼠PEPT1膜和底物识别目标。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
头孢克肟	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ceftibuten	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ubenimex	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节