导航

Fosamprenavir

识别

总结

Fosamprenavir是一种抗逆转录病毒药物，用于人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的治疗和暴露后预防。

品牌名称
Lexiva, Telzir
通用名称
Fosamprenavir
DrugBank加入数量
DB01319
背景

Fosamprenavir是amprenavir的前体药物，amprenavir是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:585.607
单一同位素的:585.190986967
化学公式
C25H36N3.O9PS
同义词
  • FOS-APV
  • Fosamprenavir
外部id
  • gw - 433908
  • GW433908

药理学

指示

与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人体免疫缺陷病毒(HIV-1)感染，以及在因职业或非职业接触已知艾滋病毒感染者的潜在传染性体液的情况下，当这种接触构成艾滋病毒传播的重大风险时，对接触艾滋病毒感染的个人进行接触后预防。由于fosamprenavir与HIV感染成人心肌梗死和血脂异常之间的潜在联系，该药物的使用有待修订。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Fosamprenavir被细胞磷酸酶水解成抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir。这种水解可以使amprenavir缓释，减少患者必须服用的药片数量。

的作用机制

福桑普纳韦是一种前药，当它被肠道上皮细胞中的细胞磷酸酶吸收时，它会被迅速水解为安普纳韦。Amprenavir是一种HIV-1蛋白酶抑制剂。在HIV复制过程中，HIV蛋白酶裂解Gag和Gag- pol基因的病毒多肽产物，形成病毒粒子核心的结构蛋白和必要的病毒酶。Amprenavir通过结合HIV-1蛋白酶的活性位点来干扰这一过程，从而阻止病毒Gag和Gag- pol多蛋白前体的加工，导致未成熟的非传染性病毒颗粒的形成。

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1型
吸收

在人类给药福samprenavir后，amprenavir的绝对口服生物利用度尚未确定。在禁食状态下单次给药1400 mg后，福桑普纳韦口服混悬液(50 mg/mL)和福桑普纳韦片剂(700 mg)的amprenavir暴露量(AUC)相似马克斯与片剂相比，给药后安普瑞那韦的悬悬率提高了14.5%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(约90%);主要与- 1 -酸糖蛋白结合。随着安普纳韦血清浓度的增加，未结合安普纳韦的含量增加。

新陈代谢

在吸收过程中，fosamprenavir在进入体循环之前，在肠道上皮中被迅速且几乎完全水解为amprenavir和无机磷酸盐。氨普纳韦在肝脏中由细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶系统代谢。

路线的消除

未改变的安普纳韦在尿液和粪便中的排泄是最少的。未改变的amprenavir的肾脏消除约占给药剂量的1%;因此，肾脏损害预计不会显著影响amprenavir的停用。安普瑞那韦是福桑普瑞那韦的活性代谢物，在肝脏中通过细胞色素P450酶系统代谢。

半衰期

amprenavir(活性代谢物)的血浆消除半衰期约为7.7小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 福桑普纳韦与阿贝他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib Abemaciclib与Fosamprenavir合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与福桑普纳韦合用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与福桑普纳韦合用可降低疗效。
苊香豆醇 与福桑普纳韦合用可提高血清浓度。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与福桑普纳韦合用可降低疗效。
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与福桑普纳韦合用时，治疗效果会降低。
阿苯达唑 阿苯达唑与福桑普纳韦合用可降低其代谢。
Albiglutide Albiglutide与Fosamprenavir合用可降低疗效。
Alectinib 阿莱克替尼与福桑普纳韦合用可降低其代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。毒品损害酒精代谢。
  • 避免高脂肪的食物。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fosamprenavir钙 ID1GU2627N 226700-81-8 PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L
Fosamprenavir钠 XSG28FSA0W 226700-80-7 FZMGUXZZROZJIT-KMIZVRHLSA-L
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Amprenavir 前体药物 5 s0w860xnr 161814-49-9 YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lexiva 悬架 50毫克/ 1毫升 口服 欢悦医疗保健公司 2010-10-04 不适用 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2003-11-06 2011-09-30 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2011-11-11 2018-09-08 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 欢悦医疗保健公司 2010-10-04 不适用 美国国旗
Lexiva 悬架 50毫克/ 1毫升 口服 葛兰素史克公司 2007-08-01 2013-06-30 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-30 2017-05-24 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2014-11-01 不适用 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2003-11-06 2012-11-19 美国国旗
Telzir 平板电脑,涂膜 700毫克 口服 七、五、医疗保健 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fosamprenavir钙 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2017-09-18 不适用 美国国旗
Fosamprenavir钙 平板电脑,涂 700毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2019-11-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J05AE07——Fosamprenavir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于氨基苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯磺酰胺部分，苯环上有胺基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Aminobenzenesulfonamides
选择父母
Phenylbutylamines/安非他明和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/Phosphoethanolamines/苯胺和取代苯胺/单烷基磷酸/Organosulfonamides/四氢呋喃/Aminosulfonyl化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物
显示7多
基
烷基磷酸/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸衍生物/二烷基醚
显示24日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
磺酰胺(CHEBI: 82941）
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
WOU1621EEG
化学文摘号
226700-79-4
InChI关键
MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H36N3O9PS c1-18(2) 15-28(39(33、34)22-10-8-20(26)22-10-8-20)24(37-38(30、31)32)23日(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25 (29)36-21-12-13-35-17-21 / h3-11, 18日,21日23-24H, 12 - 17、26个H2, 1-2H3, (H, 27日,29)(H2、30、31、32)/ t21、23 - 24 + / mo / s1
国际命名
{((2 r, 3 s) 1 - [N - 4-aminobenzenesulfonamido(2 -甲基丙基)]3 - ({((3 s) -oxolan-3-yloxy)羰基}氨基)4-phenylbutan-2-yl)氧}膦酸
微笑
CC (C) CN (C [C@@H] (OP (O) (O) = O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) O (C@H) 1 ccoc1)年代(= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考
US6559815
一般引用
  1. Smith KY, Weinberg WG, Dejesus E, Fischl MA, Liao Q, Ross LL, Pakes GE, Pappa KA, Lancaster CT:福samprenavir或阿他那韦每日一次，用利托那韦100 mg，加上替诺福韦/恩曲他滨，用于HIV感染的初始治疗:ALERT 48周结果。AIDS Res Ther 2008年3月28日;5:5。doi: 10.1186 / 1742-6405-5-5。［文章]
  2. Hoffman RM, Umeh OC, Garris C, Givens N, Currier JS:评估福桑普纳韦(使用和不使用利托那韦)在hiv感染男性和女性中的性别差异。HIV临床试验。2007年11 - 12月;8(6):371-80。［文章]
  3. Chapman TM, Plosker GL, Perry CM: Fosamprenavir在抗逆转录病毒疗法初治HIV感染患者中的应用综述。药。2004;64(18):2101 - 24。［文章]
  4. Furfine ES, Baker CT, Hale MR, Reynolds DJ, Salisbury JA, Searle AD, Studenberg SD, Todd D, Tung RD, Spaltenstein A:人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的水溶性前药GW433908的临床前药理学和药动学。2004年3月48日(3):791-8。［文章]
  5. 看法M:人类免疫缺陷病毒的初步治疗:扩大选择。HIV临床试验。2004年3 - 4月5(2):99-111。［文章]
  6. Wood R, Arasteh K, Stellbrink HJ, Teofilo E, Raffi F, Pollard RB, Eron J, Yeo J, Millard J, Wire MB, Naderer OJ:比较GW433908和amprenavir在人类免疫缺陷病毒1型感染患者中的耐受性、药代动力学和抗病毒活性的6周随机对照试验。《化学化学》2004年1月;48(1):116-23。［文章]
  7. Falcoz C、Jenkins JM、Bye C、Hardman TC、Kenney KB、Studenberg S、Fuder H、Prince WT:安普纳韦前药GW433908在健康男性志愿者体内的药代动力学研究临床药学杂志。2002年8月;42(8):887-98。［文章]
  8. Wire MB, Shelton MJ, Studenberg S: Fosamprenavir: amprenavir前药的临床药代动力学和药物相互作用。Pharmacokinet。2006;45(2):137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。［文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015416
KEGG药物
D02497
PubChem化合物
131536
PubChem物质
46504901
ChemSpider
116245
RxNav
358262
ChEBI
82941
ChEMBL
CHEMBL1664
锌
ZINC000003941829
治疗目标数据库
DAP000707
网页
PA10084
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fosamprenavir
FDA的标签
下载 (374 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 治疗 慢性感染艾滋病毒/丙肝病毒合并感染 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/高甘油三酯血症 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 1
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 2
3. 没有招聘 治疗 喉咽返流(LPR) 1
3. 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 卫生署卫生中心药房
  • 葛兰素史克公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 补救重新打包
  • 欢悦医疗城市
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 700毫克/ 1
悬架 口服 50毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 700毫克/ 1
悬架 口服 50 mg / mL
悬架 口服 50毫克/毫升
平板电脑 口服 700毫克
平板电脑,涂膜 口服 700毫克
平板电脑,涂膜 口服
价格
单元描述 成本 单位
乐昔瓦片剂700毫克 14.78美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2224738 没有 2002-08-27 2016-06-28 加拿大的国旗
CA2231700 没有 2005-08-09 2018-03-10 加拿大的国旗
US6436989 是的 2002-08-20 2018-06-24 美国国旗
US6514953 是的 2003-02-04 2020-01-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.685毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.84 ALOGPS
logP 1.92 ChemAxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.22 ChemAxon
pKa最强(基本) 2.45 ChemAxon
生理上的电荷 －2 ChemAxon
氢受体数 8 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 177.722 ChemAxon
可旋转键数 13 ChemAxon
折射性 144.95米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 57.533. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6363
血脑屏障 + 0.5379
Caco-2渗透 + 0.6992
22基板 底物 0.6482
我22抑制剂 抑制剂 0.7374
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7819
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8671
CYP450 2 c9衬底 底物 0.5877
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6061
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5805
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7454
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6627
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8835
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6591
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6317
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6969
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.598
致癌性 Non-carcinogens 0.78
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.5018 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9846
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8356
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
种类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1型
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
参考文献
  1. Hoffman RM, Umeh OC, Garris C, Givens N, Currier JS:评估福桑普纳韦(使用和不使用利托那韦)在hiv感染男性和女性中的性别差异。HIV临床试验。2007年11 - 12月;8(6):371-80。［文章]
  2. Furfine ES, Baker CT, Hale MR, Reynolds DJ, Salisbury JA, Searle AD, Studenberg SD, Todd D, Tung RD, Spaltenstein A:人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的水溶性前药GW433908的临床前药理学和药动学。2004年3月48日(3):791-8。［文章]
  3. 看法M:人类免疫缺陷病毒的初步治疗:扩大选择。HIV临床试验。2004年3 - 4月5(2):99-111。［文章]
  4. Wood R, Arasteh K, Stellbrink HJ, Teofilo E, Raffi F, Pollard RB, Eron J, Yeo J, Millard J, Wire MB, Naderer OJ:比较GW433908和amprenavir在人类免疫缺陷病毒1型感染患者中的耐受性、药代动力学和抗病毒活性的6周随机对照试验。《化学化学》2004年1月;48(1):116-23。［文章]
  5. Wire MB, Shelton MJ, Studenberg S: Fosamprenavir: amprenavir前药的临床药代动力学和药物相互作用。Pharmacokinet。2006;45(2):137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。［文章]
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Wire MB, Shelton MJ, Studenberg S: Fosamprenavir: amprenavir前药的临床药代动力学和药物相互作用。Pharmacokinet。2006;45(2):137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。［文章]
  2. Hester EK, Chandler HV, Sims KM: Fosamprenavir:药物依从性开发。Ann Pharmacother. 2006 7-8;40(7-8):1301-10。doi: 10.1345 / aph.1G034。Epub 2006年6月6日。［文章]
  3. FDA批准药品:口服秋水仙碱片[链接]
  4. 安普瑞那韦FDA标签[链接]

药物创建于2007年6月30日17:17 /更新于2022年9月20日00:04