Fosamprenavir:临床药物动力学和药物相互作用的amprenavir前体药物。
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线MB,谢尔顿MJ, Studenberg年代
Fosamprenavir:临床药物动力学和药物相互作用的amprenavir前体药物。
Pharmacokinet。2006; 45 (2): 137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。
- PubMed ID
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16485915 (在PubMed]
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Fosamprenavir是最近批准了hiv - 1蛋白酶抑制剂(pi)和提供减少药丸和药片大小数量,和省略了需要食物和液体与hiv - 1 earlier-approvedπ相关需求。三个fosamprenavir剂量方案是美国FDA批准的治疗hiv - 1 PI-naive病人,包括fosamprenavir 1400毫克每日两次,fosamprenavir 1400毫克每天一次+例如200毫克每日一次,fosamprenavir 700毫克每日两次+例如100毫克每日两次。共同的fosamprenavir例如显著增加等离子体amprenavir曝光。fosamprenavir 700毫克每日两次+例如100毫克每日两次方案维护整个剂量间隔等离子amprenavir浓度最高;这是唯一批准的疗法治疗hiv - 1 PI-experienced病人和是唯一的方案在欧盟批准。Fosamprenavir是hiv - 1的磷酯前体药物πamprenavir,并迅速而广泛地转化为amprenavir后口服。等离子体amprenavir在15分钟内可量化的剂量和浓度fosamprenavir剂量在1.5 - 2小时后达到顶峰。食物并不影响的吸收amprenavir fosamprenavir平板配方后管理;因此,fosamprenavir平板电脑可能不考虑管理食品的摄入量。Amprenavir大量分布,绑定到90%血浆蛋白和基质的22。 With <1% of a dose excreted in urine, the renal route is not an important elimination pathway, while the principal route of amprenavir elimination is hepatic metabolism by cytochrome P450 (CYP) 3A4. Amprenavir is also an inhibitor and inducer of CYP3A4. Furthermore, fosamprenavir is commonly administered in combination with low-dose ritonavir, which is also extensively metabolised by CYP3A4, and is a more potent CYP3A4 inhibitor than amprenavir. This potent CYP3A4 inhibition contraindicates the coadministration of certain CYP3A4 substrates and requires others to be co-administered with caution. However, fosamprenavir can be co-administered with many other antiretroviral agents, including drugs of the nucleoside/nucleotide reverse transcriptase inhibitor, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor and HIV entry inhibitor classes. Coadministration with other HIV-1 PIs continues to be studied.The extensive fosamprenavir and amprenavir clinical drug interaction information provides guidance on how to co-administer fosamprenavir and fosamprenavir plus ritonavir with many other commonly co-prescribed medications, such as gastric acid suppressants, HMG-CoA reductase inhibitors, antibacterials and antifungal agents.
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