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Oxtriphylline

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总结

Oxtriphylline是一种支气管扩张剂，用于治疗哮喘、支气管炎、COPD和肺气肿。

品牌名称
Choledyl
通用名称
Oxtriphylline
药物库登录号
DB01303
背景

牛胆碱是胆碱盐的形式茶碱．一旦进入体内，茶碱就会被释放出来，作为磷酸二酯酶抑制剂、腺苷受体阻滞剂和组蛋白去乙酰化酶激活剂。它的主要生理反应是扩张细支气管。因此，羟曲芬主要用于哮喘、支气管痉挛和COPD(即与其他茶碱的适应症相同)。它在市场上的名称是Choledyl SA，几种形式的oxytriphyline已经停产。在美国，牛三叶碱已经没有了。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:283.3268
单一同位素的:283.164439563
化学公式
C12H21N5O3.
同义词
  • 胆茶碱
  • 胆碱茶碱
  • Cholini theophyllinas
  • Oxtriphylline
  • 茶丝
  • Theocolin
  • 茶碱胆碱

药理学

指示

用于治疗哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病和肺气肿。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

牛曲芬是一种支气管扩张剂。牛曲芬的作用有几个方面:放松肺部和胸部的肌肉，让更多的空气进入，降低肺部对过敏原和其他引起炎症的物质的敏感性，增加隔膜的收缩，让更多的空气进入肺部。

作用机制

牛胆碱是茶碱的一种胆碱盐。摄入后，茶碱从羟三叶碱中释放出来，茶碱放松支气管气道和肺血管的平滑肌，降低气道对组胺、甲胆碱、腺苷和过敏原的反应性。茶碱竞争性地抑制III型和IV型磷酸二酯酶(PDE)，这种酶负责分解平滑肌细胞中的环AMP，可能导致支气管扩张。茶碱还与腺苷A2B受体结合，阻断腺苷介导的支气管收缩。在炎症状态下，茶碱激活组蛋白去乙酰化酶，以阻止需要组蛋白乙酰化才能开始转录的炎症基因的转录。

目标 行动 生物
一个cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A
抑制剂
 人类
一个camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A
抑制剂
 人类
一个腺苷受体A2a
拮抗剂
 人类
一个腺苷受体A1
拮抗剂
 人类
一个组蛋白脱乙酰酶2
激活剂
 人类
吸收

摄入后，茶碱在胃的酸性环境中从羟三叶碱中释放出来。

配送量

茶碱在儿童和成人中的表观分布体积为0.3-0.7 L/kg，在早产儿中的Vd约为成人的2倍。

蛋白结合

当血清浓度为17 mcg/mL时，成人和儿童约有56%的茶碱与血浆蛋白结合，早产儿约有36%。

新陈代谢

茶碱在肝脏代谢为1,3-二甲基尿酸、1-甲基尿酸和3-甲基黄嘌呤。

淘汰路线

肾脏是清除茶碱及其代谢产物的主要途径，但一些未改变的茶碱在粪便中被清除。

半衰期

血清半衰期在不同的患者和年龄之间差异很大。健康、不吸烟的成年人的半衰期为3-12.8小时，儿童为1.5-9.5小时，早产儿为15-58小时。

间隙

茶碱在儿童(6个月以上)中的平均清除率为每分钟1.45 mL/kg，在健康、不吸烟的成年人中为每小时0.65 mL/kg。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

中毒症状包括腹痛(持续或严重)、行为混乱或改变、抽搐(癫痫发作)、呕吐物呈黑色或带血、腹泻、头晕或头昏、心跳加快和/或不规则、紧张或不安(持续)和颤抖(持续)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓与牛三叶林合用可降低疗效。
Abametapir 牛曲林与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 牛三叶碱与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 牛三叶林与阿比特龙合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔 当乙酰丁醇与牛三叶碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 与牛三叶碱联用可降低酸果酚的代谢。
对乙酰氨基酚 与醋氨酚配伍可降低氧化三叶碱的代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加牛三叶碱的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
无环鸟苷 oxtriphyline与阿昔洛韦联用可降低代谢。
Adalimumab 牛曲林联合阿达木单抗可降低血药浓度。
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食物相互作用
  • 限制咖啡因的摄入。
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产品

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国际/其他品牌
胆酰(华纳·奇尔科特)/Theocolin (Sannova)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胆酸酏剂100mg/5ml 长生不老药 100毫克/ 5毫升 口服 Erfa加拿大2012公司 1976-12-31 不适用 加拿大的国旗
Choledyl儿科Syr 50mg/5ml 糖浆 50毫克/ 5毫升 口服 华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部 1981-12-31 1999-08-13 加拿大的国旗
胆酸钠片400mg 片剂，缓释 400毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1983-12-31 2005-07-13 加拿大的国旗
胆酸钠片600mg 片剂，缓释 600毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1982-12-31 2005-07-13 加拿大的国旗
胆二酰Tab 200mg 平板电脑 200mg / TAB 口服 华纳兰伯特加拿大公司Parke Davis分部 1951-12-31 1999-04-08 加拿大的国旗
牛膝碱Tab 200mg 平板电脑 200mg / TAB 口服 专业医生有限公司 1983-12-31 1999-08-12 加拿大的国旗
oxtriphyline Tab 300mg 平板电脑 300 mg / TAB 口服 专业医生有限公司 1983-12-31 1999-08-12 加拿大的国旗
罗菲林Syr 10mg/ml 糖浆 10 mg / mL 口服 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1975-12-31 2001-09-05 加拿大的国旗
罗菲林100mg 平板电脑 100 mg / TAB 口服 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1980-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
柔菲林片200mg 平板电脑 200mg / TAB 口服 Ratiopharm公司的Rougier制药部门 1980-12-31 1999-09-27 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo oxtriphyline Tab 100mg 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 1982-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
Apo oxtriphyline Tab 200mg 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 1982-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
Apo oxtriphyline Tab 300mg 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 1982-12-31 2019-01-16 加拿大的国旗
Novo-triphyl Tab 100mg 平板电脑 100毫克 口服 Novopharm有限 1981-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
Novo-triphyl Tab 200mg 平板电脑 200毫克 口服 Novopharm有限 1981-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
Novo-triphyl Tab 300mg 平板电脑 300毫克 口服 Novopharm有限 1983-12-31 2005-08-10 加拿大的国旗
PMS oxtriphyline Syr儿科10mg/ml 糖浆 10 mg / mL 口服 Pharmascience公司 1996-12-31 2016-10-28 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
胆酸祛痰药 Oxtriphylline(100 mg / 5 mL)+的东西(50 mg / 5 mL) 长生不老药 口服 Erfa加拿大2012公司 1981-12-31 不适用 加拿大的国旗
PMS-oxtriphylline长生不老药 Oxtriphylline(20mg / mL)+乙醇（.2mL / mL) 长生不老药 口服 Pharmascience公司 1992-12-31 2016-10-28 加拿大的国旗
บรองโคดีลไซรับ Oxtriphylline(100毫克/毫升)+的东西5(50毫克/毫升) 糖浆 ห้างหุ้นส่วนจำกัดสุพงษ์เภสัช 1985-02-22 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
R03DA20 -黄嘌呤的组合 R03DB02 -茶碱胆碱和肾上腺素能 R03DA02 -茶碱胆碱
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为黄嘌呤的有机化合物。它们是嘌呤衍生物，酮基结合在嘌呤部分的2号和6号碳上。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
黄嘌呤
选择父母
6-oxopurines/生物碱及其衍生物/Pyrimidones/胆碱/Vinylogous酰胺/Tetraalkylammonium盐/咪唑类/Heteroaromatic化合物/尿素酶/1, 2-aminoalcohols
展示8个
基
1, 2-aminoalcohol/6-oxopurine/酒精/生物碱或衍生物/链烷醇胺/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/胆碱
显示21更多
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 k045xr58x
化学文摘号
4499-40-5
InChI关键
RLANKEDHRWMNRO-UHFFFAOYSA-M
InChI
InChI = 1 s / C7H8N4O2.C5H14NO c1-10-5-4 (8-3-9-5) 6 (12) 11 (2) 7 (10) 13; 1 - 6 (2,3) 4-5-7 / h3H 1-2H3, (H, 8、9、12);7 H, 4-5H2 1-3H3 / q; + 1 / p - 1
国际命名
(2-hydroxyethyl) trimethylazanium;1,3 -二甲基- 2 6-dioxo-2 3 6 7-tetrahydro-1H-purin-7-ide
微笑
C (N +) (C) (C) CCO.CN1C2 = C (N - C = N2) C (= O) N (C) C1 = O

参考文献

合成参考

拉登堡，K.杜塞尔，B.F.和范德，T.I.;美国。专利2776287;1957年1月1日;分配给尼佩拉化工有限公司。
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015415
KEGG药物
D02017
PubChem化合物
656652
PubChem物质
46507376
ChemSpider
25044543
RxNav
20976
ChEMBL
CHEMBL1200434
治疗靶点数据库
DAP000868
网页
PA164748137
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Oxtriphylline

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 华纳奇尔科特公司
剂型
形式 路线 强度
长生不老药 口服 100毫克/ 5毫升
长生不老药 口服
糖浆 口服 50毫克/ 5毫升
片剂，缓释 口服 400毫克
片剂，缓释 口服 600毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 300 mg / TAB
糖浆 口服 10 mg / mL
平板电脑 口服 100 mg / TAB
平板电脑 口服 200mg / TAB
栓剂
糖浆
价格
单元描述 成本 单位
胆酸20毫克/毫升酏剂 0.04美元 毫升
pms - oxtriphyline 20 mg/ml酏剂 0.02美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 溶于酒精和水。 从Lexicomp。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.84毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.99 ALOGPS
logP -0.77 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 7.82 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.78 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 4 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 66.42 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 45.51米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 16.493. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.585
血脑屏障 + 0.7679
Caco-2渗透 - 0.5861
22基板 底物 0.718
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9763
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9261
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8496
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7126
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8089
CYP450 3A4衬底 底物 0.5699
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7873
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.937
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9259
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9227
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9707
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9716
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6337
致癌性 Non-carcinogens 0.8347
生物降解 准备好了可生物降解的 0.9052
大鼠急性毒性 2.5809 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8706
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8959
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。
基因名字
PDE3A
Uniprot ID
Q14432
Uniprot名字
cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A
分子量
124978.06哒
参考文献
  1. Rickards KJ, Andrews MJ, Waterworth TH, Alexander GB, Cunningham FM:磷酸二酯酶抑制剂对血小板激活因子(PAF)和二磷酸腺苷(ADP)诱导的马血小板聚集的差异影响。中华兽医杂志2003年8月;26(4):277-82。［文章］
  2. 吴斌斌，林仁杰，罗玉春，沈鹏平，王春春，林奕婷，陈爱军:黄嘌呤衍生物KMUP-1诱导豚鼠离体气管舒张:上皮细胞、环核苷酸和K+通道的作用。中华药物学杂志2004年8月;42(7):1105-14。Epub 2004 7月5日。［文章］
  3. Kajikawa S, Kigami D, Nakayama H, Doi K:茶碱对F344大鼠上颌下腺基因表达的影响。实验动物，2006年4月;55(2):143-6。［文章］
细节 2.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。
基因名字
PDE4A
Uniprot ID
P27815
Uniprot名字
camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4A
分子量
98142.155哒
参考文献
  1. 王凯，陈建强，陈志，陈景昌:茶碱、罗利普兰和乙酰氨基45对酵母细胞GL62表达人磷酸二酯酶4A的抑制作用。药物学报2002 11月23日(11):1013-7。［文章］
  2. Haider S:在17 α，20 β -二羟基-4-孕烯-3- 1诱导和茶碱抑制鲶鱼卵母细胞成熟期间的环AMP水平和磷酸二酯酶活性。中国生物化学杂志。2003年2月;134(2):267-74。［文章］
  3. Rickards KJ, Andrews MJ, Waterworth TH, Alexander GB, Cunningham FM:磷酸二酯酶抑制剂对血小板激活因子(PAF)和二磷酸腺苷(ADP)诱导的马血小板聚集的差异影响。中华兽医杂志2003年8月;26(4):277-82。［文章］
  4. Usta C, Sadan G, Tuncel B:吲哚美辛对磷酸二酯酶抑制剂介导的离体气管制剂反应的影响。前列腺素白质必需脂肪酸。2004九月;71(3):137-41。［文章］
  5. 李建明，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。茶碱对甲状腺放射性碘吸收的调节作用。中华病理学杂志，2004年10月;77(2):116-20。［文章］
细节 3.腺苷受体A2a
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
图
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体A2a
分子量
44706.925哒
参考文献
  1. Pechlivanova DM, Georgiev VP:单次和长期茶碱治疗对机械痛觉阈值的影响:腺苷A1和α - 2肾上腺素受体的贡献。方法《临床药物学杂志》2005年11月27日(9):659-64。［文章］
  2. Daly JW, Jacobson KA, Ukena D:腺苷受体:选择性激动剂和拮抗剂的发展。临床生物学期刊1987;230:41-63。［文章］
细节 4.腺苷受体A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
嘌呤核苷结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
ADORA1
Uniprot ID
P30542
Uniprot名字
腺苷受体A1
分子量
36511.325哒
参考文献
  1. Nantwi KD, Basura GJ, Goshgarian HG:腺苷A1受体mRNA表达及全身给药茶碱对C2半切术后4个月呼吸功能的影响中华脊髓医学杂志2003 Winter;26(4):364-71。［文章］
  2. Daly JW, Jacobson KA, Ukena D:腺苷受体:选择性激动剂和拮抗剂的发展。临床生物学期刊1987;230:41-63。［文章］
细节 5.组蛋白脱乙酰酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶2
分子量
55363.855哒
参考文献
  1. Cosio BG, Tsaprouni L, Ito K, Jazrawi E, Adcock IM, Barnes PJ:茶碱恢复COPD巨噬细胞组蛋白脱乙酰酶活性和类固醇反应。中华检验医学杂志2004年9月6日;20(5):689-95。Epub 2004年8月30日［文章］
  2. 伊藤K, Lim S, Caramori G, Cosio B, Chung KF, Adcock IM, Barnes PJ:茶碱的分子作用机制:诱导组蛋白去乙酰化酶活性降低炎症基因表达。中国科学院学报(自然科学版)2002 6月25日;99(13):8921-6。Epub 2002 6月17日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 药物相互作用和细胞色素P450系统。细胞色素P450 1A2的作用。临床药典1995;29增刊1:20-5。［文章］
  2. 王波，周顺丰:与人细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(31):4066-218。［文章］
  3. Sarkar MA, Hunt C, Guzelian PS, Karnes HT:参与茶碱代谢的人肝细胞色素P-450的表征。《药物代谢杂志》1992 Jan-Feb;20(1):31-7。［文章］
  4. Thorn CF, aklilu E, Klein TE, Altman RB: pharmackb总结:CYP1A2非常重要的药理学信息。Pharmacogenet Genomics. 2012 01;22(1):73-7。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834c6efd。［文章］
  5. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠的多特异性有机阴离子转运。前列腺素E2，前列腺素F2，四环素，布美他尼，硫酸雌酮，戊二酸，脱氢表雄酮硫…
基因名字
SLC22A7
Uniprot ID
Q9Y694
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员7
分子量
60025.025哒
参考文献
  1. Kobayashi Y, Sakai R, Ohshiro N, Ohbayashi M, Kohyama N, Yamamoto T:有机阴离子转运体2可能参与茶碱与红霉素在人肝脏中的相互作用。《药物代谢杂志》2005年5月;33(5):619-22。Epub 2005年2月11日。［文章］

药物创建于2007年6月30日14:28 /更新于2022年8月04日14:16