促肾上腺皮质激素

识别

总结

促肾上腺皮质激素是一种诊断药物，用于筛选假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

品牌名称

Acthar, Cortrophin

通用名称

促肾上腺皮质激素

药物库登录号

DB01285

背景

促肾上腺皮质激素(ACTH或促肾上腺皮质激素)是由脑垂体产生和分泌的一种多肽激素。它在下丘脑-垂体-肾上腺轴中扮演重要角色。

类型

生物技术

组

批准，调查，兽医批准

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质化学公式

C₂₀₇H₃₀₈N₅₆O₅₈年代

蛋白质平均体重

4541.0658哒

序列

> ACTH SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYPDGAEDQLAEAFPLEF (1-39)

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同义词

ACTH
Adrenocorticotrophin
促肾上腺皮质激素
促肾上腺皮质激素
促肾上腺皮质激素
Cortigel
惠普阿克萨凝胶

药理学

指示

用作诊断剂，用于筛选假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

纯化的注射用促肾上腺皮质激素适用于各种过敏和自身免疫疾病。¹

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

促肾上腺皮质激素通过刺激细胞表面ACTH受体起作用，ACTH受体主要位于肾上腺皮质细胞上。促肾上腺皮质激素刺激肾上腺皮质，促进皮质激素的合成，主要是糖皮质激素，但也有性激素(雄激素)。促肾上腺皮质激素也与许多生物体的昼夜节律有关。

作用机理

作为一种诊断辅助(肾上腺皮质功能)，促肾上腺皮质激素与肾上腺细胞膜上的一种特定受体结合。在肾上腺皮质功能正常的患者中，它通过增加线粒体内胆固醇的数量，刺激从胆固醇合成肾上腺类固醇(包括皮质醇、可的松、弱雄激素物质和有限数量的醛固酮)的初始反应。肾上腺皮质激素不会显著增加原发性肾上腺皮质功能不全(艾迪森病)患者的血清皮质醇浓度。促肾上腺皮质激素在治疗婴儿肌阵挛发作中的作用机制尚不清楚。

目标	行动	生物
一个促肾上腺皮质激素受体	受体激动剂	人类
UCorticoliberin	受体激动剂	人类

吸收

肌注给药后促肾上腺皮质激素迅速吸收;储存库剂型在大约8到16小时内缓慢吸收。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

消除路线

不可用

半衰期

静脉给药后约15分钟。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	促肾上腺皮质激素与阿巴他韦合用可提高血清促肾上腺皮质激素浓度。
Abatacept	当Abatacept与促肾上腺皮质激素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与促肾上腺皮质激素合用可提高其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与促肾上腺皮质激素合用可促进其代谢。
阿卡波糖	当肾上腺皮质激素与阿卡波糖合用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac	当促肾上腺皮质激素与乙酰氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当肾上腺皮质激素与乙酰美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	促肾上腺皮质激素可增加棘香豆醇的抗凝血活性。
Acetohexamide	当肾上腺皮质激素与乙酰六氨基联用时，高血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	当促肾上腺皮质激素与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Acthar/Acthar凝胶

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Acthar	注射	80 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	Mallinckrodt ARD有限责任公司	2013-01-07	不适用
Acthar凝胶Hp注射液40单位/毫升	凝胶	40单位/毫升	肌内;皮下	阿玛制药有限公司	1987-12-31	1999-12-15
Acthar粉末注射液40单位/瓶	粉末，用于溶液	40单位/瓶	肌内;静脉注射;皮下	阿玛制药有限公司	1988-12-31	1999-12-15
惠普Acthar	注射	80 iU / 1毫升	静脉注射	Cangene生物制药	2005-09-09	2010-02-24
惠普Acthar	注射	80 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	Questcor制药公司	2010-10-15	2013-08-31
纯化cortropin凝胶	注射	80 (USP 'U) / 1毫升	肌内;皮下	阿尼制药公司	2021-10-29	不适用

类别

ATC代码

促肾上腺皮质激素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K0U68Q2TXA
化学文摘号: 12427-33-7

参考文献

合成参考

Wylie W. Vale, Jr.， Mary P. Stenzel-Poore，“促肾上腺皮质激素释放因子过度生产转基因小鼠”。美国专利US6023011, 1993年6月发布。

US6023011

一般引用

FDA批准药品:注射用cortropin(促肾上腺皮质激素)凝胶[链接]

外部链接

KEGG药物: D00146
KEGG化合物: C02017
PubChem物质: 46506307
RxNav: 376
ChEMBL: CHEMBL1201610
网页: PA449129
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Adrenocorticotropic_hormone

化学物质

下载 (72.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	前葡萄膜炎(AU)/有临床意义的黄斑水肿/后葡萄膜炎/巩膜炎/葡萄膜炎/葡萄膜炎,中间	1
4	完成	治疗	中枢神经系统结节病	1
4	完成	治疗	2019冠状病毒病/结节病、肺	1
4	完成	治疗	皮肌炎(DM)/青少年皮肌炎(JDM)	1
4	完成	治疗	糖尿病肾病/肾病综合症	1
4	完成	治疗	干眼症(DES)	1
4	完成	治疗	系统性红斑狼疮的加重	1
4	完成	治疗	肾小球肾炎、膜性	1
4	完成	治疗	特发性局灶性段性肾小球硬化	1
4	完成	治疗	特发性膜性肾病/蛋白尿	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Biovectra Inc .)
Questcor

剂型

形式	路线	强度
凝胶	肌内;皮下	40单位/毫升
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射;皮下	40单位/瓶
注射	肌内;皮下	80 (USP 'U) / 1毫升
注射	静脉注射	80 iU / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Acthar hp凝胶80单位/毫升瓶	5584.56美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	易溶于冷水、热水。	不可用

目标

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细节 1.促肾上腺皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 黑素皮质素受体活性
特定的功能: 促肾上腺皮质激素受体。该受体由激活腺苷酸环化酶的G蛋白(G(s))介导。
基因名字: MC2R
Uniprot ID: Q01718
Uniprot名字: 促肾上腺皮质激素受体
分子量: 33926.28哒

参考文献

约翰斯顿H, King PJ, O'Shaughnessy PJ:促肾上腺皮质激素(ACTH)对新生小鼠睾丸中黑素皮质素-2受体表达的影响。复制。2007年6月;133(6):1181-7。［文章]
Carey LC, Su Y, Valego NK, Rose JC:输注ACTH刺激胎羊肾上腺ACTH受体和类固醇原性急性调节蛋白mRNA表达。美国生理内分泌杂志2006年8月;291(2):E214-20。Epub 2006 2月14日。［文章]
Hruby VJ，蔡明，Cain JP, Mayorov AV, Dedek MM, Trivedi D:黑素皮质素-3受体选择性配体的设计、合成及生物学评价。医学化学。2007;7(11):1107-19。［文章]
Suri D, Alonso M, Weiss RE:一例acth依赖性双侧大结节肾上腺增生合并严重充血性心力衰竭。内分泌投资杂志。2006年11月29日(10):940-6。［文章]
Lin L, Hindmarsh PC, Metherell LA, Alzyoud M, Al-Ali M, Brain CE, Clark AJ, Dattani MT, Achermann JC:在失盐性肾上腺发育不良患者中可发现肾上腺促肾上腺皮质激素受体(ACTHR, MC2R)严重失功能突变。临床内分泌素(Oxf)。2007年2月,66(2):205 - 10。［文章]

细节 2.Corticoliberin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 受体激动剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 调节垂体促肾上腺皮质激素释放的激素(按相似度计算)。在肠上皮细胞中诱导NLRP6，从而可能影响肠道菌群分布(按相似度计算)。
基因名字: CRH
Uniprot ID: P06850
Uniprot名字: Corticoliberin
分子量: 21421.505哒

参考文献

helman P, Linder F, Hennings J, Hessman O, Eriksson B, Orlefors H, Akerstrom G:双侧肾上腺切除术治疗异位库欣综合征的技术和适应证探讨。世界医学杂志，2006年5月30(5):909-16。［文章]
Dinan TG, Quigley EM, Ahmed SM, Scully P, O'Brien S, O'Mahony L, O'Mahony S, Shanahan F, Keeling PW:肠易激综合征的下丘脑-垂体-肠轴失调:血浆细胞因子作为潜在的生物标志物?消化病学。2006年2月;130(2):304-11。［文章]
Zhao LF, Iwasaki Y, Oki Y, Tsugita M, Taguchi T, Nishiyama M, Takao T, Kambayashi M, Hashimoto K:嘌呤能受体配体刺激at -20垂体促皮质激素细胞中前阿片黑色素皮质素基因的表达。神经内分泌杂志2006年4月18日(4):273-8。［文章]
Wagner U, Wahle M, Moritz F, Wagner U, Hantzschel H, Baerwald CG:体外调节促肾上腺皮质激素释放激素转录的启动子多态性。Horm Metab Res. 2006年2月;38(2):69-75。［文章]
Matejec R, Uhlich H, Hotz C, Muhling J, Harbach HW, Bodeker RH, Hempelmann G, Teschemacher H:促肾上腺皮质激素释放激素在不涉及-内啡肽的情况下降低人的压力疼痛敏感性(1-31)，但不降低热痛敏感性。神经内分泌学。2005;82(3 - 4):185 - 97。Epub 2006年3月13日。［文章]

酶

细节 1.3 -羟基类固醇脱氢酶/ δ 5- >4-异构酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 甾体三角异构酶活性
特定的功能: 3- β - hsd是一种双功能酶，可催化δ(5)-烯-3- β -羟基甾体的氧化转化和酮类甾体的氧化转化。3- β - hsd酶促体系pl…
基因名字: HSD3B2
Uniprot ID: P26439
Uniprot名字: 3 -羟基类固醇脱氢酶/ δ 5- >4-异构酶
分子量: 42051.845哒

参考文献

Bassett MH, Suzuki T, Sasano H, De Vries CJ, Jimenez PT, Carr BR, Rainey WE:孤子核受体NGFIB调节3 -羟基类固醇脱氢酶的转录。肾上腺功能分区控制的意义。中国生物化学杂志2004年9月3日;279(36):37622-30。Epub 2004年6月18日。［文章]

细节 2.25-羟维生素D-1 α羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 催化25-羟基维生素D3 (25(OH)D)转化为1- α，25-二羟基维生素D3 (1,25(OH)2D)在正常骨生长、钙代谢和组织分化中发挥重要作用。
基因名字: CYP27B1
Uniprot ID: O15528
Uniprot名字: 25-羟维生素D-1 α羟化酶，线粒体
分子量: 56503.475哒

参考文献

Dunbar DR, Khaled H, Evans LC, Al-Dujaili EA, Mullins LJ, Mullins JJ, Kenyon CJ, Bailey MA:小鼠肾脏对慢性ACTH治疗的转录和生理反应。生理基因组学。2010 2月4日;40(3):158-66。doi: 10.1152 / physiolgenomics.00088.2009。Epub 2009年11月17日。［文章]

细节 3.1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性
特定的功能: 对维持体内钙平衡有作用。催化nadph依赖性的钙二醇(25-羟基维生素D(3))和骨化三醇(1- α，25-二羟基维生素D(3))的24-羟基化。酶可以…
基因名字: CYP24A1
Uniprot ID: Q07973
Uniprot名字: 1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体
分子量: 58874.695哒

参考文献

Dunbar DR, Khaled H, Evans LC, Al-Dujaili EA, Mullins LJ, Mullins JJ, Kenyon CJ, Bailey MA:小鼠肾脏对慢性ACTH治疗的转录和生理反应。生理基因组学。2010 2月4日;40(3):158-66。doi: 10.1152 / physiolgenomics.00088.2009。Epub 2009年11月17日。［文章]

细节 4.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Hanafusa J, Mune T, Tanahashi T, Isomura Y, Suwa T, Isaji M, Daido H, Morita H, Murayama M, Yasuda K:改变皮质类固醇代谢差异影响垂体促肾上腺皮质激素反应。中华内分泌杂志2002年2月;282(2):E466-73。doi: 10.1152 / ajpendo.00065.2001。［文章]
Dimaraki EV, Jaffe CA: Troglitazone诱导CYP3A4活性导致地塞米松抑制试验错误异常。中华临床内分泌杂志2003 7;88(7):3113-6。doi: 10.1210 / jc.2002 - 021778。［文章]

药物创建于2007年5月24日05:14 /更新于2021年11月13日11:07