美替萘洛尔是一种β - a1和β - a2(非选择性)肾上腺素能受体阻滞剂，没有显著的内在拟交感神经、直接心肌抑制剂或局部麻醉(膜稳定)活性。美替萘洛尔适用于高眼压或开角型青光眼患者眼压升高的治疗。当局部应用于眼睛时，有降低升高的和正常的眼压的作用，无论是否伴有青光眼。眼压升高是青光眼视野丧失和视神经损伤的主要危险因素。与已知的胆碱能药物产生的瞳孔缩小相反，甲萘洛尔降低眼压对瞳孔大小或调节能力几乎或没有影响。

的作用机制

虽然大家都知道，甲萘洛尔结合beta1和beta2肾上腺素能受体，但其作用机制尚不清楚。它没有明显的固有的拟交感神经活性，只有弱的局麻药(稳定膜)和心肌抑制活性。眼用-肾上腺素能阻滞剂似乎能减少房水的产生，如张力摄影和荧光光度测定所示。房水流出量的轻微增加可能是一个额外的机制。

目标	行动	生物
一个beta 1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个β2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
Metipranolol行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。
腺苷	腺苷可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。
西萝芙木碱	Ajmaline可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。
Aliskiren	美替萘洛尔可增加阿利斯克伦的降压活性。
Ambrisentan	美替萘洛尔可增加安布里森坦的降压活性。
胺碘酮	胺碘酮与美地萘洛尔合用可增加不良反应的风险或严重程度。
氨氯地平	氨氯地平可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。
阿替洛尔	阿替洛尔可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。
阿托品	阿托品可增加美替萘洛尔的致心律失常活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Metipranolol盐酸盐	FBW237ALKD	36592-77-5	BLWNYSZZZWQCKO-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Betanol/Disorat/Trimepranol

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Metipranolol	解决方案/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	鲍伦公司	1989-12-29	2012-07-31
OptiPranolol	解决方案/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	医生全面护理公司	1989-12-29	2010-06-30
OptiPranolol	解决方案/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	鲍伦公司	1989-12-29	2012-07-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Metipranolol	解决方案/滴	3毫克/ 1毫升	眼科	山德士公司	2001-08-09	2018-03-01

类别

ATC代码

复方美地萘洛尔

复方甲萘洛尔和噻嗪类药物

S01ED04——Metipranolol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于酚酯类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环被一个羟基和一个酯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯酚酯
子课: 不可用
直接父: 苯酚酯
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/二级醇/羧酸酯类/氨基酸及其衍生物/1, 2-aminoalcohols/单羧酸及其衍生物/二烃基胺/Organopnictogen化合物

显示三个
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/醚

显示15
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 芳醚、醋酸酯、二次氨基化合物、丙醇胺(CHEBI: 6897）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: X39AL81KEB
化学文摘号: 22664-55-7
InChI关键: BQIPXWYNLPYNHW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H27NO4 c1-10 (2) 18-8-15 (20) 18-8-15 (3) 17 (22-14 (6) 19) 13 (5) 12 (16) 4 / h7、10、15、18、20 h, 8-9H2 1-6H3
国际命名: 4 - {2-hydroxy-3 - ((propan-2-yl)氨基)丙氧基}2,3,6-trimethylphenyl醋酸
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = C (C) C (C) = C (OC (C) = O) C (C) = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015345
KEGG药物: D02374
KEGG化合物: C07915
PubChem化合物: 31477
PubChem物质: 46505935
ChemSpider: 29193
RxNav: 10824
ChEBI: 6897
ChEMBL: CHEMBL1291
治疗目标数据库: DAP000480
网页: PA164748727
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Metipranolol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

爱尔康的实验室
博士伦公司
分发解决方案
Gerhard Mann Chemisch Pharmazeutische Fabrik GmbH
猎鹰制药有限公司
医生全面护理公司。

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	眼科	3毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科

价格

单元描述	成本	单位
Optipranolol 0.3%溶液10ml瓶	42.99美元	瓶
Optipranolol 0.3%溶液5ml瓶	25.99美元	瓶
Optipranolol 0.3%滴眼液	5.08美元	毫升
美地萘洛尔0.3%滴眼液	3.55美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	105 - 107°C	PhysProp
水溶度	589毫克/升	不可用
logP	2.66	曼霍尔德等人(1990)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.173毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.13	ALOGPS
logP	2.74	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.09	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.67	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	67.79²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	86.63米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.85^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8638
血脑屏障	-	0.9906
Caco-2渗透	-	0.5988
22基板	底物	0.6335
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7599
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8296
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9097
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8014
CYP450 2 d6衬底	底物	0.5086
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6564
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6333
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8721
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7104
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9547
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8282
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9528
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9219
致癌性	Non-carcinogens	0.9205
生物降解	没有准备好可生物降解	0.7546
大鼠急性毒性	2.1686 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9794
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7745

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.beta 1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: beta 1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Drimal J, Knezl V, Magna D, Strizova K:缺血心肌β -肾上腺素能结合位点的外转运。生物物理学报。1987年12月6(6):583-91。［文章］
Arai K, Wood JP, Osborne NN: β -肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂通过不同的机制对抗lps诱导的视网膜培养神经元死亡。Brain Res. 2003 9月26日;985(2):176-86。［文章］
肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂对豚鼠和犬气管的作用。Gen Physiol biophysics . 1987 Feb;6(1):87-101。［文章］

细节 2.β2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: β2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Drimal J, Knezl V, Magna D, Strizova K:缺血心肌β -肾上腺素能结合位点的外转运。生物物理学报。1987年12月6(6):583-91。［文章］
Noack E: [β受体阻滞剂的抗青光眼疗效，特别是参照美替萘洛尔]。Klin Monbl Augenheilkd. 1986 july;189(1):1-3。［文章］
Arai K, Wood JP, Osborne NN: β -肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂通过不同的机制对抗lps诱导的视网膜培养神经元死亡。Brain Res. 2003 9月26日;985(2):176-86。［文章］
肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂对豚鼠和犬气管的作用。Gen Physiol biophysics . 1987 Feb;6(1):87-101。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。2006年12月2(6):981-1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。［文章］
Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物耗竭法评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。2016年12月31日(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。2016年9月2日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日10:05

Metipranolol

识别

美地安的结构(DB01214)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献