识别
- 总结
-
环己亚硝脲是一种烷基化剂，作为化疗方案的一部分，用于治疗原发性和转移性脑肿瘤以及难治性或复发性霍奇金病，除手术和/或放疗治疗外。
- 品牌名称
-
Ceenu, Gleostine
- 通用名称
- 环己亚硝脲
- 药物库登录号
- DB01206
- 背景
-
一种对血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤都有价值的烷基化剂。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:233.695
单一同位素的:233.093104478 - 化学公式
- C9H16ClN3.O2
- 同义词
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- (1) - 2-Chloroethyl 3-cyclohexyl-1-nitrosourea
- (1) - 2-chloroethyl 3-cyclohexylnitrosourea
- Chloroethylcyclohexylnitrosourea
- CINU
- 环己基氯乙基亚硝基脲
- Lomustina
- 环己亚硝脲
- Lomustinum
- N - (2-chloroethyl) - N”-cyclohexyl-N-nitrosourea
- 外部id
-
- nsc - 79037
药理学
- 指示
-
用于原发性和转移性脑肿瘤的治疗，作为联合化疗的一个组成部分，除了适当的手术和/或放射治疗程序。也用于与其他药物联合作为治疗难治性或复发性何杰金氏病的二次治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
洛莫司汀是一种亚硝基脲类烷基化剂。洛莫司汀及其代谢产物干扰DNA和RNA的功能。它是非特异性的细胞周期期。当体内的一些细胞不受控制地异常繁殖时，癌症就形成了。然后这些细胞扩散并破坏附近的组织。洛莫司汀的作用是减缓这一过程。它通过破坏DNA(细胞内的遗传物质)并阻止癌细胞分裂来杀死癌细胞。
- 作用机制
-
洛莫司汀是一种高亲脂性亚硝基脲化合物，在体内水解形成活性代谢产物。这些代谢物引起DNA(在含鸟嘌呤碱基的O6位置)和RNA的烷基化和交联，从而诱导细胞毒性。其他生物效应包括抑制DNA合成和一些细胞周期阶段特异性。硝基脲一般与其他烷基化剂缺乏交叉阻力。由于洛莫司汀是一种硝基脲，它也可能抑制几个关键过程，如氨甲酰化和细胞蛋白质的修饰。
目标 行动 生物 一个DNA 交联/烷基化人类 UStathmin-4 拮抗剂人类 - 吸收
-
从胃肠道吸收良好且迅速。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
50％
- 新陈代谢
-
肝。快速和完整，具有活性代谢物。
- 淘汰路线
-
口服剂量为30毫克/平方米至100毫克/平方米的放射性CeeNU后，约有一半的放射性在24小时内以降解产物的形式随尿液排出。
- 半衰期
-
大约94分钟，但代谢物的血清半衰期为16至48小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口腔，大鼠:LD50= 70毫克/公斤。据报道，累积剂量通常大于1100 mg/m2时，会产生肺毒性。有一份累积剂量仅为600毫克的肺毒性报告。从开始治疗后6个月到15年后，毒性的发生有所不同。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 当洛莫司汀与阿巴西普联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abciximab 阿昔单抗联合洛莫司汀可增加出血的风险或严重程度。 苊香豆醇 Acenocoumarol联合洛莫司汀可增加出血的风险或严重程度。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合洛莫司汀可增加出血的风险或严重程度。 Adalimumab 当阿达木单抗与洛莫司汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 7型腺病毒活疫苗 7型腺病毒活疫苗与洛莫司汀联合使用可增加感染的风险或严重程度。 Aldesleukin 当Aldesleukin联合Lomustine时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Alefacept 当alfacept与Lomustine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿仑单抗 当Alemtuzumab与Lomustine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 异基因处理过的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织与洛莫司汀联合使用会降低治疗效果。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Belustine/CCNU/Cecenu
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ceenu 胶囊，凝胶包覆 100毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2008-12-15 2014-06-30 我们 
Ceenu 胶囊 10毫克 口服 Bristol Myers Squibb 1976-12-31 不适用 加拿大 
Ceenu 胶囊，凝胶包覆 10毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2008-12-15 2016-04-15 我们 Ceenu 胶囊 40毫克 口服 Bristol Myers Squibb 1976-12-31 不适用 加拿大 Ceenu 胶囊，凝胶包覆 40毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2008-12-15 2016-04-15 我们 Ceenu 胶囊 100毫克 口服 Bristol Myers Squibb 1976-12-31 2019-10-01 加拿大 Gleostine 胶囊，凝胶包覆 40毫克/ 1 口服 NextSource生物技术有限公司 2014-08-18 不适用 我们 Gleostine 胶囊，凝胶包覆 100毫克/ 1 口服 NextSource生物技术有限公司 2014-08-18 不适用 我们 Gleostine 胶囊，凝胶包覆 5毫克/ 1 口服 NextSource生物技术有限公司 2015-11-05 2015-11-05 我们 Gleostine 胶囊，凝胶包覆 10毫克/ 1 口服 NextSource生物技术有限公司 2014-08-18 不适用 我们 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ceenu 环己亚硝脲(10毫克/ 1)+环己亚硝脲(40毫克/ 1)+环己亚硝脲(100毫克/ 1) 工具包 口服 百时美施贵宝 2009-05-21 2009-05-21 我们 Ceenu 环己亚硝脲(10毫克/ 1)+环己亚硝脲(40毫克/ 1)+环己亚硝脲(100毫克/ 1) 工具包 口服 百时美施贵宝 2009-05-21 2009-05-21 我们 Ceenu 环己亚硝脲(10毫克/ 1)+环己亚硝脲(40毫克/ 1)+环己亚硝脲(100毫克/ 1) 工具包 口服 百时美施贵宝 2009-05-21 2009-05-21 我们
类别
- ATC代码
- L01AD02 -洛莫司汀
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一种被称为亚硝基脲的有机化合物。这些化合物含有一个硝基和一个尿素基N-N连接在一起，一般结构为R1N(R2)C(=O)N(R3)N=O。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 有机碳酸及其衍生物
- 子课
- 尿素酶
- 直接父
- 亚硝基脲
- 选择父母
- 氨基脲/Nitrosamides/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/烷基氯化物
- 基
- 脂肪族同单环化合物/烷基氯/卤代烷/羰基/碳氢化合物的衍生物/Nitrosamide/亚硝基脲/有机n-亚硝基化合物/有机氮化合物/有机亚硝基化合物
- 分子框架
- 脂肪族同单环化合物
- 外部描述符
- 有机氯化合物，n -亚硝基硫脲(CHEBI: 6520）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 7 brf0z81kg
- 化学文摘号
- 13010-47-4
- InChI关键
- GQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C9H16ClN3O2 c10-6-7-13 (12 - 15) 9 (14) 11-8-4-2-1-3-5-8 / h8H 1-7H2, (H, 11日14)
- 国际命名
-
(3) - 2-chloroethyl 1-cyclohexyl-3-nitrosourea
- 微笑
-
ClCCN (N = O) C = O NC1CCCCC1
参考文献
- 一般引用
-
- FDA批准药品:GLEOSTINE(洛莫司汀)胶囊[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015337
- KEGG药物
- D00363
- KEGG化合物
- C07079
- PubChem化合物
- 3950
- PubChem物质
- 46506562
- ChemSpider
- 3813
- BindingDB
- 50247919
- 6466
- ChEBI
- 6520
- ChEMBL
- CHEMBL514
- 锌
- ZINC000003831006
- 治疗靶点数据库
- DAP000991
- 网页
- PA164749407
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 环己亚硝脲
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 主动不招聘 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/复发性间变性星形细胞瘤 1 3. 主动不招聘 治疗 儿童髓母细胞瘤 1 3. 完成 治疗 急性髓系白血病(AML) 2 3. 完成 治疗 脑和中枢神经系统肿瘤 4 3. 完成 治疗 脑和中枢神经系统肿瘤/肿瘤、脑 2 3. 完成 治疗 认知障碍/残疾,评价/多形性胶质母细胞瘤 1 3. 完成 治疗 多形性胶质母细胞瘤 3. 3. 完成 治疗 复发胶质母细胞瘤 1 3. 尚未招聘 治疗 成神经管细胞瘤 1 3. 招聘 治疗 脑和中枢神经系统肿瘤 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 百时美施贵宝公司
- 团体健康合作社
- 美赞臣公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 10毫克 胶囊 口服 100毫克 胶囊 口服 40毫克 胶囊，凝胶包覆 口服 10毫克/ 1 胶囊，凝胶包覆 口服 100毫克/ 1 胶囊，凝胶包覆 口服 40毫克/ 1 工具包 口服 胶囊，液体填充 口服 40毫克 胶囊，液体填充 口服 100毫克 胶囊，凝胶包覆 口服 5毫克/ 1 胶囊 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Ceenu胶囊100毫克 60.61美元 胶囊 Ceenu胶囊40毫克 31.88美元 胶囊 CeeNU胶囊300毫克 31.69美元 胶囊 Ceenu剂量包 30.47美元 每一个 Ceenu胶囊10毫克 10.77美元 胶囊 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 88 - 90°C PhysProp 水溶度 111毫克/升 不可用 logP 2.83 汉施，c和里奥，aj (1985) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.755毫克/毫升 ALOGPS logP 2.62 ALOGPS logP 2.16 ChemAxon 日志 -2.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.05 ChemAxon pKa(最强基础) -5.3 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 2 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 61.772 ChemAxon 可旋转键数 4 ChemAxon 折射性 58.65米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 23.613. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9962 血脑屏障 + 0.9383 Caco-2渗透 - 0.5443 22基板 Non-substrate 0.6803 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.837 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8642 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7664 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.763 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.651 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8127 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.829 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9159 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7446 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8499 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.789 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9309 致癌性 致癌物质 0.5074 生物降解 未准备好生物可降解 0.7517 大鼠急性毒性 3.5549 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.8183 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
是的
交联/烷基化
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- Larkin JM, Hughes SA, Beirne DA, Patel PM, Gibbens IM, Bate SC, Thomas K, Eisen TG, Gore ME:洛莫司汀和替莫唑胺在恶性黑色素瘤脑转移患者中的I/II期研究。中华肿瘤学杂志。2007年1月15日;39(1):44-8。Epub 2006年12月5日［文章］
- Spiro T, Liu L, Gerson S:治疗转移性恶性黑色素瘤的新型细胞毒药物:替莫唑胺及相关烷基化剂联合鸟嘌呤类似物消除耐药。论坛(热那亚)。2000 Jul-Sep;(3): 274 - 85。［文章］
细节
2.Stathmin-4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 微管蛋白结合
- 特定的功能
- 显示微管不稳定活性。
- 基因名字
- STMN4
- Uniprot ID
- Q9H169
- Uniprot名字
- Stathmin-4
- 分子量
- 22071.02哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 周潘晓蓉，周晓娟，周晓娟，Placidi M, Maurel P, Barra Y, Rahmani R:人肝细胞色素P450 3A参与长春碱代谢的药物相互作用。癌症决议1993年11月1日;53(21):5121-6。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22