识别
- 总结
-
结合氟胞嘧啶使用是一种抗真菌药，仅用于治疗由念珠菌属或隐球菌敏感菌株引起的全身严重感染。
- 品牌名称
-
Ancobon
- 通用名称
- 结合氟胞嘧啶使用
- 药物库登录号
- DB01099
- 背景
-
一种氟化胞嘧啶类似物，用作抗真菌剂。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:129.0925
单一同位素的:129.03383997 - 化学公式
- C4H4FN3.O
- 同义词
-
- 5-FC
- 5-Fluorocystosine
- 5-Fluorocytosine
- flucytosina
- 结合氟胞嘧啶使用
- Flucytosinum
- 外部id
-
- nsc - 103805
- RO 2 - 9915
- ro - 2 - 9915
药理学
- 指示
-
(联合两性霉素B)治疗由念珠菌敏感菌株(败血症、心内膜炎和泌尿系统感染)和/或隐球菌(脑膜炎和肺部感染)引起的严重感染。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
氟胞嘧啶是一种抗代谢物，作为抗真菌剂与在体外而且在活的有机体内对念珠菌和隐球菌的活性。胞嘧啶通过胞嘧啶渗透酶进入真菌细胞;因此，氟胞嘧啶在真菌体内代谢为5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶广泛地融入真菌的RNA中，并抑制DNA和RNA的合成。结果是真菌有机体的不平衡生长和死亡。Ancobon与多烯类抗生素，特别是两性霉素B之间的抗真菌协同作用已有报道。
- 作用机理
-
虽然确切的作用模式尚不清楚，但有人提出氟胞嘧啶通过竞争性抑制嘌呤和嘧啶的吸收直接作用于真菌，并通过细胞内对5-氟尿嘧啶的代谢间接作用于真菌。胞嘧啶通过胞嘧啶渗透酶进入真菌细胞;因此，氟胞嘧啶在真菌体内代谢为5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶广泛地融入真菌的RNA中，并抑制DNA和RNA的合成。结果是真菌有机体的不平衡生长和死亡。它也似乎是真菌胸苷酸合成酶的抑制剂。
目标 行动 生物 一个DNA 交联/烷基化人类 UDNA(胞嘧啶-5)甲基转移酶1 其他人类 UThymidylate合酶 抑制剂酵母 - 吸收
-
口服后吸收迅速，几乎完全。生物利用度78%至89%。
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
28 - 31%
- 新陈代谢
-
氟胞嘧啶可能被肠道细菌或真菌靶点脱氨基，转化为活性代谢产物5-氟尿嘧啶。
- 消除路线
-
氟胞嘧啶通过肾小球滤过而经肾脏排出，没有显著的肾小管重吸收。一小部分剂量随粪便排出体外。
- 半衰期
-
2.4至4.8小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
口服，大鼠:LD50= >15克/公斤。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低氟胞嘧啶的排泄率，从而提高血清中氟胞嘧啶的水平。 Abatacept 当氟胞嘧啶与阿巴他普合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Abciximab 当阿昔单抗与氟胞嘧啶合用时，出血的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低氟胞嘧啶的排泄率，导致血清中氟胞嘧啶水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低氟胞嘧啶的排泄率，导致血清中氟胞嘧啶水平升高。 苊香豆醇 当与氟胞嘧啶合用时，棘胞霉素可提高疗效。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低氟胞嘧啶的排泄率，导致血清中氟胞嘧啶含量升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加氟胞嘧啶的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与氟胞嘧啶合用时，出血的风险或严重程度可增加。 Aclidinium 氟胞嘧啶可降低阿克立定的排泄率，导致血清中阿克立定的含量升高。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Ancotil(梅达)/冲水剂(TTY Biopharm)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ancobon 胶囊 500毫克/ 1 口服 卡地纳健康 1982-01-01 2013-02-28 我们 
Ancobon 胶囊 500毫克/ 1 口服 博士健康美国有限责任公司 1971-11-26 不适用 我们 Ancobon 胶囊 250毫克/ 1 口服 博士健康美国有限责任公司 1971-11-26 不适用 我们 - 非专利处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 500毫克/ 1 口服 奥彬多制药有限公司 2020-05-01 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 500毫克/ 1 口服 AvPAK 2021-04-12 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 250毫克/ 1 口服 海滨制药 2012-01-17 2014-11-30 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 500毫克/ 1 口服 西和制药公司 2017-10-17 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 250毫克/ 1 口服 新实验室公司 2017-07-07 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 250毫克/ 1 口服 布莱恩特牧场预包装 2017-07-26 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 500毫克/ 1 口服 卡梅隆制药有限责任公司 2017-07-26 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 250毫克/ 1 口服 布莱恩特牧场预包装 2017-07-26 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 500毫克/ 1 口服 美国健康包装 2021-05-01 不适用 我们 结合氟胞嘧啶使用 胶囊 250毫克/ 1 口服 瑞星制药公司 2011-11-03 2019-04-30 我们
类别
- ATC代码
- 氟胞嘧啶 D01AE21 -胞嘧啶
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于卤嘧啶类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个与嘧啶环相连的卤素原子。嘧啶是一个六元环，由四个碳原子和两个位于1环和3环位置的氮中心组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 二嗪
- 子课
- 嘧啶及其衍生物
- 直接父
- Halopyrimidines
- 选择父母
- Pyrimidones/氨基嘧啶及其衍生物/Hydropyrimidines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organofluorides 再展示2个
- 基
- 胺/Aminopyrimidine/芳香杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine 展示更多10个
- 分子框架
- 芳香杂单环化合物
- 外部描述符
- 氨基嘧啶、嘧啶酮、核苷类似物、嘧啶类抗真菌药物(CHEBI: 5100）
- 受影响的生物
-
- 酵母和其他真菌
化学标识符
- UNII
- D83282DT06
- 化学文摘号
- 2022-85-7
- InChI关键
- XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C4H4FN3O c5-2-1-7-4 (9) 8 - 3 (2) 6 / h1H (H3, 6, 7, 8, 9)
- 国际命名
-
4-amino-5-fluoro-1, 2-dihydropyrimidin-2-one
- 微笑
-
NC1 = C (F) C =数控(= O) N1
参考文献
- 合成参考
-
Bernd Baasner, Erich Klauke, 5-氟胞嘧啶的制备方法美国专利US4703121, 1961年9月发布。
US4703121 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015231
- KEGG药物
- D00323
- PubChem化合物
- 3366
- PubChem物质
- 46504735
- ChemSpider
- 3249
- BindingDB
- 50248003
- 4451
- ChEBI
- 5100
- ChEMBL
- CHEMBL1463
- 锌
- ZINC000000896546
- 治疗靶点数据库
- DAP001542
- 网页
- PA449654
- PDBe配体
- 1 ld
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 结合氟胞嘧啶使用
- PDB项
- 4 r88
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 尚未招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎, 1 2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎, 2 2 终止 治疗 隐球菌感染 1 2 终止 治疗 隐球菌脑膜炎, 1 2、3 终止 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/多形性胶质母细胞瘤 1 2、3 未知的状态 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎, 1 2、3 撤销 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/多形性胶质母细胞瘤/少突神经胶质瘤/幕上的胶质母细胞瘤 1 1 完成 治疗 成人间变性星形细胞瘤/成人间变性少星形细胞瘤/成人间变性少突胶质细胞瘤/成人脑瘤/成人巨细胞胶质母细胞瘤/成人混合性胶质瘤/脑瘤，成人:胶质母细胞瘤/Gliosarcoma,成人/复发性脑瘤，成人/复发性III级胶质瘤/复发性IV级胶质瘤/复发性高级别胶质瘤 1 1 完成 治疗 成人间变性星形细胞瘤/成人间变性少突胶质细胞瘤/成人巨细胞胶质母细胞瘤/间变性少星形细胞瘤(AOA)/脑瘤，成人:胶质母细胞瘤/Gliosarcoma,成人/复发性脑瘤，成人 1 1 完成 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/间变性少星形细胞瘤(AOA)/间变性少突胶质细胞瘤(AO)/多形性胶质母细胞瘤 3.
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 卡地纳健康
- 凯撒基金会医院
- 遗产制药包装有限责任公司
- Valeant有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,解决方案 注射用药物的 2.5克/ 250毫升 平板电脑 500毫克 注射 注射用药物的 胶囊,涂 口服 500毫克 胶囊 口服 250毫克/ 1 胶囊 口服 500毫克/ 1 胶囊 口服 500毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 安可邦胶囊500毫克 45.54美元 胶囊 安科邦胶囊250毫克 23.09美元 胶囊 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 296°C PhysProp 水溶度 1.5E+004 mg/L(25°C) 默克指数(1996年) logP -1.1 不可用 pKa 3.26 Budavari, s等人(1996) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.14毫克/毫升 ALOGPS logP -0.69 ALOGPS logP －1 ChemAxon 日志 -1.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.31 ChemAxon pKa(最强基础) 1.78 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 3. ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极表面积 67.482 ChemAxon 可旋转键数 0 ChemAxon 折射性 28.15米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 10.043. ChemAxon 环数 1 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9734 血脑屏障 + 0.9653 Caco-2渗透 - 0.606 22基板 Non-substrate 0.8098 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9304 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9945 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8989 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8239 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8854 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7224 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9629 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9669 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.918 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9831 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9703 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.692 致癌性 Non-carcinogens 0.9287 生物降解 无法生物降解 1．0 大鼠急性毒性 1.9498 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9624 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9071
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
是的
交联/烷基化
参考文献
- Osterman DG, DePillis GD, Wu JC, Matsuda A, Santi DV: DNA中的5-氟胞嘧啶是HhaI甲基化酶的机制抑制剂。生物化学。1988年7月12日;27(14):5204-10。［文章］
- 5-氟胞嘧啶的作用机制。抗菌剂化学化学。1983年1月;23(1):79-85。［文章］
- Wyszynski MW, Gabbara S, Kubareva EA, Romanova EA, Oretskaya TS, Gromova ES, Shabarova ZA, Bhagwat AS: DNA胞嘧啶甲基化酶中保守的半胱氨酸是甲基转移所需的，但不是特定的DNA结合。核酸法案1993年1月25日;21(2):295-301。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 甲基化CpG残留物。优先甲基化半甲基化的DNA。与S期的DNA复制位点结合，维持新合成链的甲基化模式，即…
- 基因名字
- DNMT1
- Uniprot ID
- P26358
- Uniprot名字
- DNA(胞嘧啶-5)甲基转移酶1
- 分子量
- 183163.635哒
参考文献
- Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
- Shieh FK, Reich NO: adomet依赖性甲基转移:Glu119是DNA c5 -胞嘧啶甲基转移酶M.HhaI的必要条件。中华分子生物学杂志2007 11月9日;373(5):1157-68。Epub 2007 8月19日。［文章］
- Wyszynski MW, Gabbara S, Kubareva EA, Romanova EA, Oretskaya TS, Gromova ES, Shabarova ZA, Bhagwat AS: DNA胞嘧啶甲基化酶中保守的半胱氨酸是甲基转移所需的，但不是特定的DNA结合。核酸法案1993年1月25日;21(2):295-301。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 酵母
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 胸苷酸合成酶活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- TMP1
- Uniprot ID
- P12461
- Uniprot名字
- Thymidylate合酶
- 分子量
- 35996.01哒
参考文献
- Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
- Fox BA, Belperron AA, Bzik DJ:基于对5-氟胞嘧啶敏感的抗乙胺嘧啶三功能二氢叶酸还原酶-胞嘧啶脱氨酶-胸苷酸合成酶基因的刚地弓形虫稳定转化。分子生物化学寄生虫学1999 1月5日;98(1):93-103。［文章］
- Rehemtulla A, Hamstra DA, Kievit E, Davis MA, Ng EY, Dornfeld K, Lawrence TS:细胞外表达胞嘧啶脱氨酶导致5-FU产量增加，增强酶/前药治疗。抗癌法案2004年5 - 6月;24(3a):1393-9。［文章］
- 王志华，Samuels S, Gama Sosa MA, Kolodny EH: 5-氟胞嘧啶介导的表达胞嘧啶脱氨酶的胶质瘤细胞凋亡和DNA损伤及其干扰素增强作用。神经肿瘤学杂志1998 Feb;36(3):219-29。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:22