胞嘧啶脱氨酶的细胞外表达导致5-FU产量增加,用于增强酶/前药治疗。

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引用

Rehemtulla A, Hamstra DA, Kievit E, Davis MA, Ng EY, Dornfeld K, Lawrence TS

胞嘧啶脱氨酶的细胞外表达导致5-FU产量增加,用于增强酶/前药治疗。

抗癌决议2004 May-Jun;24(3a):1393-9。

PubMed ID
15274300 (PubMed视图
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摘要

背景:细胞嘧啶脱氨酶/5-氟胞嘧啶(CD/5-FC),癌症基因治疗策略在实验模型中显示出相当大的前景,但由于CD是一种细胞质酶,5-氟尿嘧啶(5-FU)在细胞外环境中达到细胞毒性浓度之前,细胞内产生5-氟尿嘧啶(5-FU)导致转导细胞死亡。材料和方法:构建了可溶性分泌型CD,并与细胞内CD进行了体外和体内比较。结果:CD的分泌形式暂时保留了转导细胞,并增强了细胞外5-FU的积累。在5-FU形成显著的细胞外浓度之前,胞质CD可快速抑制胸腺苷合成酶和细胞死亡。最后,与表达细胞内CD的肿瘤相比,表达分泌型CD的肿瘤对5-FC治疗的反应更好。结论:进一步评估细胞外CD表达对酶/前药治疗的影响,可能会为这种普遍研究的基因治疗策略提供改进。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
结合氟胞嘧啶使用 Thymidylate合酶 蛋白质 酵母
未知的
抑制剂
细节