识别

总结

Leflunomide是一种嘧啶合成抑制剂,用于治疗类风湿关节炎。

品牌名称
Arava
通用名称
Leflunomide
药物库登录号
DB01097
背景

来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂,属于DMARD(疾病修饰抗风湿药物)类药物,在化学和药理学上非常不均匀。来氟米特于1999年获得FDA和许多其他国家(如加拿大、欧洲)的批准。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:270.2073
单一同位素的:270.061612157
化学公式
C12H9F3.N2O2
同义词
  • 5-Methyl-N - (4 - (trifluoromethyl)苯基)4-isoxazolecarboxamide
  • 5-甲基异恶唑-4-羧酸(4-三氟甲基)苯胺
  • α,α,alpha-Trifluoro-5-methyl-4-isoxazolecarboxy-p-toluidide
  • Leflunomida
  • Leflunomide
  • Leflunomide
  • Leflunomidum
外部id
  • su - 101
  • SU101

药理学

指示

对于活动性类风湿关节炎(RA)的体征和症状的管理,以改善身体功能和减缓与疾病相关的结构损伤的进展。也被用于预防实体器官移植受者的急性和慢性排斥反应,并被FDA指定为这种用途的孤儿药。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂,适用于成人治疗活动性类风湿关节炎(RA)。风湿性关节炎是一种以t细胞活性高为特征的自身免疫疾病。T细胞合成嘧啶有两种途径:挽救途径和从头合成。休息时,T淋巴细胞通过挽救途径满足其代谢需求。活化的淋巴细胞需要将嘧啶池扩大7- 8倍,而嘌呤池只扩大2- 3倍。为了满足更多的嘧啶的需要,活化的T细胞使用de novo途径来合成嘧啶。因此,依赖于从头合成嘧啶的活化T细胞比其他使用嘧啶合成挽救途径的细胞类型更容易受到来氟米特抑制二氢磷酸脱氢酶的影响。

作用机制

来氟米特是一种前药,口服其药理活性代谢物A77 1726后可迅速且几乎完全代谢。这种代谢物基本上负责药物在体内的所有活性。来氟米特的作用机制尚未完全确定,但似乎主要涉及自身免疫淋巴细胞的调节。有研究表明,来氟米特通过干扰细胞周期进程来抑制激活的自身免疫淋巴细胞的扩张,从而发挥其免疫调节作用。体外数据表明,来氟米特通过抑制二氢磷酸脱氢酶(一种参与新生嘧啶核糖核苷酸尿苷单磷酸(rUMP)合成的线粒体酶)干扰细胞周期进程,并具有抗增殖活性。人二氢磷酸脱氢酶由2个结构域组成:包含活性位点的α/β-桶结构域和形成通往活性位点的隧道的α-螺旋结构域。a771726结合在疏水通道靠近黄素单核苷酸的位置。A77 1726抑制二氢柠檬酸脱氢酶可防止通过de novo途径产生rUMP;这种抑制导致rUMP水平降低,DNA和RNA合成降低,细胞增殖抑制,G1细胞周期阻滞。正是通过这种作用,来氟米特抑制自身免疫t细胞增殖和B细胞自身抗体的产生。 Since salvage pathways are expected to sustain cells arrested in the G1 phase, the activity of leflunomide is cytostatic rather than cytotoxic. Other effects that result from reduced rUMP levels include interference with adhesion of activated lymphocytes to the synovial vascular endothelial cells, and increased synthesis of immunosuppressive cytokines such as transforming growth factor-β (TGF-β). Leflunomide is also a tyrosine kinase inhibitor. Tyrosine kinases activate signalling pathways leading to DNA repair, apoptosis and cell proliferation. Inhibition of tyrosine kinases can help to treating cancer by preventing repair of tumor cells.

目标 行动 生物
一个二氢磷酸脱氢酶(醌),线粒体
抑制剂
人类
U芳基烃受体
受体激动剂
人类
U蛋白质酪氨酸激酶2- β
拮抗剂
人类
吸收

吸收良好,给药后6-12小时出现血药浓度峰值

配送量
  • 0.13 L /公斤
蛋白结合

> 99.3%

新陈代谢

主要是肝脏。来氟米特口服后转为活性形式。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

活性代谢物通过进一步代谢和随后的肾脏排泄以及直接胆道排泄而消除。在一项使用单剂量放射性标记化合物的28天药物消除研究(n=3)中,约43%的总放射性在尿液中消除,48%在粪便中消除。来氟米特是否在人乳中排泄尚不清楚。许多药物在人乳中排泄,来氟米特对哺乳婴儿有可能产生严重的不良反应。

半衰期

2周

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

LD50=100-250毫克/公斤(急性口服毒性)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 1A2 --- (C, C) C等位基因 美国存托凭证直接研究 CYP1A2中该基因型的存在可能与来氟米特治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 来氟米特与阿巴美培合用可提高血清浓度。
Abatacept 当阿巴西普与来氟米特联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib 阿比昔利可降低来氟米特的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abiraterone 来氟米特与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 阿布罗替尼与来氟米特联用可降低代谢。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与来氟米特合用可降低血清浓度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与来氟米特合用可降低血药浓度。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与来氟米特联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole 来氟米特与乙酰磺恶唑联用可降低其代谢。
乙酰水杨酸 与来氟米特联用可降低乙酰水杨酸代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
产品图片
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arava 片剂,覆膜 20毫克 口服 赛诺菲安万特德国公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arava 片剂,覆膜 20毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 1998-09-10 2017-12-31 美国国旗
Arava 片剂,覆膜 10毫克 口服 赛诺菲安万特德国公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arava 片剂,覆膜 10毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 1998-09-10 不适用 美国国旗
Arava 片剂,覆膜 10毫克 口服 赛诺菲安万特德国公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arava 平板电脑 20毫克 口服 赛诺菲-安万特 2000-03-29 不适用 加拿大的国旗
Arava 片剂,覆膜 100毫克 口服 赛诺菲安万特德国公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arava 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 1998-09-10 不适用 美国国旗
Arava 片剂,覆膜 20毫克 口服 赛诺菲安万特德国公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Arava 片剂,覆膜 10毫克 口服 赛诺菲安万特德国公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-leflunomide 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药公司 2019-09-19 不适用 加拿大的国旗
Accel-leflunomide 平板电脑 20毫克 口服 Accel制药公司 2019-09-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-leflunomide 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2004-09-14 不适用 加拿大的国旗
Apo-leflunomide 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2004-09-14 不适用 加拿大的国旗
Dom-leflunomide 平板电脑 20毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-leflunomide 平板电脑 10毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Leflunomide 片剂,覆膜 20毫克/ 1 口服 Burel制药有限责任公司 2022-01-03 不适用 美国国旗
Leflunomide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2005-09-13 不适用 美国国旗
Leflunomide 平板电脑 20毫克/ 1 口服 AvKARE 2019-06-13 不适用 美国国旗
Leflunomide 平板电脑 10毫克/ 1 口服 AvPAK 2020-09-17 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
来氟米特
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于芳香苯胺类有机化合物。这些芳香族化合物含有苯胺基,其中羧胺基被芳香族基取代。它们具有一般结构RNC(=O)R',其中R=苯,R=芳基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯胺
直接父
芳香醯基
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/异恶唑/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides
再展示3个
氟烷基/卤代烷/芳香醯基/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/甲酰胺组/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示13个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
单羧酸酰胺异恶唑(三氟甲基)苯(CHEBI: 6402
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G162GK9U4W
化学文摘号
75706-12-6
InChI关键
VHOGYURTWQBHIL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H9F3N2O2 c1-7-10(6-16-19-7) 11(18) 17-9-4-2-8(3-5-9) 12(13、14)15 / h2-6H 1 h3 (H, 17、18)
国际命名
5-methyl-N - [4 - (trifluoromethyl)苯基]1,2-oxazole-4-carboxamide
微笑
CC1 = C (C =一号门将)C = O) NC1 = CC = C (C = C1) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

Ilya Avrutov,“制造来氟米特的新方法和一种新的晶体形式。”美国专利US20010031878, 2001年10月18日发布。

US20010031878
一般引用
  1. Goldenberg MM:来氟米特,一种治疗活动性类风湿性关节炎的新型免疫调节剂。临床杂志1999年11月21日(11):1837-52;讨论1821年。[文章]
  2. 李ek, Tam LS, Tomlinson B:来氟米特治疗类风湿关节炎。中华临床杂志2004年4月26日(4):447-59。[文章]
  3. Sanders S, Harisdangkul V:来氟米特治疗类风湿性关节炎和自身免疫。中华医学杂志2002年4月;323(4):190-3。[文章]
  4. 来氟米特:治疗类风湿关节炎的作用方式。中华医学杂志2000年11月59(11):841-9。[文章]
  5. 家族性多骨性纤维结构不良。口腔外科。1975年12月;40(6):769-74。[文章]
  6. Herrmann ML, Schleyerbach R, Kirschbaum BJ:来氟米特:一种治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的免疫调节药物。免疫药理学。2000五月;47(2-3):273-89。[文章]
  7. 来氟米特在类风湿性关节炎治疗中的应用:一项实验和临床综述。免疫药理学,2000年5月;47(2-3):291-8。[文章]
  8. Fox RI:来氟米特治疗类风湿性关节炎的作用机制。风湿醇副刊,1998 7月;53:20-6。[文章]
人体代谢组数据库
HMDB0015229
KEGG药物
D00749
KEGG化合物
C07905
PubChem化合物
3899
PubChem物质
46506013
ChemSpider
3762
BindingDB
50054601
RxNav
27169
ChEBI
6402
ChEMBL
CHEMBL960
ZINC000000004840
治疗靶点数据库
DAP000636
网页
PA450192
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Leflunomide
FDA的标签
下载 (1.23 MB)
化学物质
下载 (105 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 类风湿性关节炎 1
4 完成 治疗 免疫球蛋白G4相关硬化性疾病 1
4 完成 治疗 银屑病关节炎 1
4 完成 治疗 类风湿性关节炎 8
4 招聘 治疗 肾小球肾炎,IGA/肾功能不全、慢性 1
4 招聘 治疗 对甲氨蝶呤或来氟米特反应不足/类风湿性关节炎 1
4 招聘 治疗 银屑病关节炎 1
4 终止 治疗 类风湿性关节炎 1
4 未知的状态 基础科学 类风湿性关节炎 1
4 未知的状态 治疗 幼年特发性关节炎(JIA) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Apotex Inc .)
  • 巴尔制药
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 传统医药
  • 卡利实验室公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 内科医生Total Care公司
  • Prasco实验室
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 20毫克
片剂,覆膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服
胶囊,液体填充 口服 100毫克
胶囊,液体填充 口服 20毫克
片剂,覆膜 口服 100毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 10毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 20毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 15毫克
片剂,覆膜 口服 20.00毫克
片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服 10毫克
片剂,覆膜 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿拉瓦片剂10毫克 24.76美元 平板电脑
阿拉瓦片剂20毫克 24.76美元 平板电脑
来氟米特片剂10毫克 16.75美元 平板电脑
来氟米特20毫克片 16.75美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 165 - 166°C 不可用
水溶度 21 mg/L(难溶性) 不可用
logP 2.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0844毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.52 ALOGPS
logP 2.51 ChemAxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.72 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.45 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 55.132 ChemAxon
可旋转键数 3. ChemAxon
折射性 64.16米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 23.113. ChemAxon
环数 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9949
Caco-2渗透 + 0.5069
22基板 Non-substrate 0.909
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7822
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8889
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9154
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8548
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5211
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9189
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5117
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5622
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5504
致癌性 Non-carcinogens 0.7067
生物降解 未准备好生物可降解 0.9836
大鼠急性毒性 3.0297 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9879
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9068
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0390000000 - 1 - ac4065d1ef245442a16
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 2920000000 - 819 d0674f452a60be1a4

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
辅酶q绑定
特定的功能
以醌为电子受体催化二氢旋酸盐转化为旋酸盐。
基因名字
DHODH
Uniprot ID
Q02127
Uniprot名字
二氢磷酸脱氢酶(醌),线粒体
分子量
42866.93哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
  2. Goldenberg MM:来氟米特,一种治疗活动性类风湿性关节炎的新型免疫调节剂。临床杂志1999年11月21日(11):1837-52;讨论1821年。[文章]
  3. Prakash A, Jarvis B:来氟米特在活动性类风湿关节炎中的应用综述。药物。1999年12月;58(6):1137-64。[文章]
  4. 李ek, Tam LS, Tomlinson B:来氟米特治疗类风湿关节炎。中华临床杂志2004年4月26日(4):447-59。[文章]
  5. Wozel G, Pfeiffer C:[来氟米特——一种新的药理免疫调节药物]。Hautarzt. 2002 5月;53(5):309-15。[文章]
  6. Sanders S, Harisdangkul V:来氟米特治疗类风湿性关节炎和自身免疫。中华医学杂志2002年4月;323(4):190-3。[文章]
  7. 来氟米特:治疗类风湿关节炎的作用方式。中华医学杂志2000年11月59(11):841-9。[文章]
  8. 家族性多骨性纤维结构不良。口腔外科。1975年12月;40(6):769-74。[文章]
  9. Herrmann ML, Schleyerbach R, Kirschbaum BJ:来氟米特:一种治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的免疫调节药物。免疫药理学。2000五月;47(2-3):273-89。[文章]
  10. 来氟米特在类风湿性关节炎治疗中的应用:一项实验和临床综述。免疫药理学,2000年5月;47(2-3):291-8。[文章]
  11. Fox RI:来氟米特治疗类风湿性关节炎的作用机制。风湿醇副刊,1998 7月;53:20-6。[文章]
  12. 福岛R, Kanamori S, hirashba M, Hishikawa A, Muranaka RI, Kaneto M, Nakamura K, Kato I:二氢酸脱氢酶抑制剂和蛋白酪氨酸激酶抑制剂来氟米特对小鼠的致畸性研究。2007年11月- 12月24(3-4):310-6。Epub 2007 5月18日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
转录调节区dna结合
特定的功能
配体激活的转录激活子。结合到它激活的基因的XRE启动子区域。激活多种I期和II期异种生物化学代谢酶基因的表达…
基因名字
AHR
Uniprot ID
P35869
Uniprot名字
芳基烃受体
分子量
96146.705哒
参考文献
  1. O'Donnell EF, Saili KS, Koch DC, Kopparapu PR, Farrer D, Bisson WH, Mathew LK, Sengupta S, Kerkvliet NI, Tanguay RL, Kolluri SK:消炎药来氟米特是芳香烃受体的激动剂。公共科学图书馆,2010年10月1日;5(10)。pii: e13128。doi: 10.1371 / journal.pone.0013128。[文章]
  2. 胡w, Sorrentino C, Denison MS, Kolaja K, Fielden MR: cyp1a1的诱导是芳香烃受体激活的非特异性生物标志物:体内外药物和毒物大规模筛选的结果。《Mol Pharmacol》2007 6;71(6):1475-86。Epub 2007年2月27日。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
信号换能器活动
特定的功能
非受体蛋白酪氨酸激酶,调节肌动蛋白骨架的重组,细胞极化,细胞迁移,粘附,扩散和骨重塑。在调节…中起作用。
基因名字
PTK2B
Uniprot ID
Q14289
Uniprot名字
蛋白质酪氨酸激酶2- β
分子量
115873.62哒
参考文献
  1. Pytel D, Sliwinski T, Poplawski T, Ferriola D, Majsterek I:酪氨酸激酶阻滞剂:癌症治疗成功的新希望。抗肿瘤药物。2009 Jan;9(1):66-76。[文章]
  2. 福岛R, Kanamori S, hirashba M, Hishikawa A, Muranaka RI, Kaneto M, Nakamura K, Kato I:二氢酸脱氢酶抑制剂和蛋白酪氨酸激酶抑制剂来氟米特对小鼠的致畸性研究。2007年11月- 12月24(3-4):310-6。Epub 2007 5月18日。[文章]
  3. Steeghs N, Nortier JW, Gelderblom H:小分子酪氨酸激酶抑制剂治疗实体瘤:最新进展。中华外科杂志。2007年2月;14(2):942-53。Epub 2006 11月14日。[文章]

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 塞维利亚-曼蒂拉C,奥尔特加L,阿甘德斯JA,费尔南德斯-古铁雷斯B,拉德罗JM,迪亚斯-卢比奥M:来氟米特诱发急性肝炎。中华肝脏杂志2004年1月36(1):82-4。[文章]
  2. 来氟米特的临床药代动力学。临床药典杂志,2002;41(6):421-30。doi: 10.2165 / 00003088-200241060-00003。[文章]
  3. 来氟米特FDA标签[文件]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 王波,周顺丰:与人细胞色素P450 1A2相互作用的合成和天然化合物及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(31):4066-218。[文章]
  2. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章]

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Kis E, Nagy T, Jani M, Molnar E, Janossy J, Ujhellyi O, Nemet K, Heredi-Szabo K, Krajcsi P:来氟米特及其代谢物A771726是BCRP的高亲和力底物:耐药的意义。大安学报。2009年7月;68(7):1201-7。doi: 10.1136 / ard.2007.086264。Epub 2008年4月8日[文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16