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总结

奥利司他是一种可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂,用于减肥和体重维持。

品牌名称
奥利司他阿莱
通用名称
奥利司他
DrugBank加入数量
DB01083
背景

全球肥胖患病率正在迅速增加。与肥胖相关的并发症降低了生活质量,增加了医疗保健费用,给个人和经济带来了巨大的负担。在一些个体中,饮食和运动不足以维持减肥,需要药物或手术干预。14

奥利司他是一种脂肪酶抑制剂,用于治疗肥胖,通过抑制脂肪代谢酶发挥作用。1999年,FDA批准将其与低热量饮食结合使用。15这种药物是一种耐受性良好、有效的减肥药物,现在可以在非处方药店买到16而处方剂型,则视用量而定。15

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:495.7348
单一同位素的:495.392373811
化学公式
C29H53没有5
同义词
  • (-) -Tetrahydrolipstatin
  • Orlipastat
  • Orlipastatum
  • 奥利司他
  • Tetrahydrolipstatin
外部id
  • RO 18-0647/002
  • RO-18-0647/002
  • ro - 180647 - 002
  • ro - 180647002

药理学

指示

奥利司他适用于肥胖管理,包括体重减轻和体重维持,当与减少热量一起使用时,超重和肥胖成人;此适应症均适用于处方配方为120mg15还有60毫克的非处方药。16奥利司他120毫克的处方配方也表明可以降低体重减轻后体重反弹的风险。15

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
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药效学

奥利司他通过抑制脂肪酶抑制膳食脂肪的吸收来帮助减肥和维持体重。910

的作用机制

奥利司他是负责脂肪代谢的各种脂肪酶的有效和选择性抑制剂。它通过与位于胃和胰脂肪酶活性位点的丝氨酸残基共价结合作用于胃肠道(GI)道。当奥利司他与含脂肪的食物一起服用时,它会部分抑制甘油三酯的水解。这会减少单甘油酯和游离脂肪酸的吸收,有助于维持体重和减轻体重。1215

目标 行动 生物
一个胰腺三酰甘油脂肪酶
抑制剂
人类
一个胃三酰甘油脂肪酶
抑制剂
人类
U脂肪酸合酶
抑制剂
人类
吸收

奥利司他的全身吸收和暴露是低的,然而,奥利司他的活性并不需要全身吸收。18口服360毫克放射性奥利司他后,血浆放射性在约8小时达到峰值。原药血药浓度接近检测下限(< 5ng /mL)。在服用奥利司他的患者血浆样本中,未发生变化的药物呈散发状态,检测到极低浓度(<10 ng/mL或0.02 μM),没有证据表明药物积累。15

的体积分布

由于奥利司他的吸收很小,所以不能得到其分布的体积。奥利司他在红细胞中的分布最小,主要与蛋白质结合。15

蛋白结合

奥利司他与血浆蛋白(主要是脂蛋白和白蛋白)结合率为>99%。15

新陈代谢

奥利司他在肠壁内被水解。17在一项针对肥胖患者的放射性奥利司他质量平衡研究中,发现了两种代谢物。第一个代谢产物M1为奥利司他的β-内酯环水解产物。第二代谢物M3由M1裂解的n -甲酰基亮氨酸侧链产生。这两种代谢物约占血浆总放射性的42%。M1和M3都被认为是药理学上不活跃的。1315

路线的消除

在正常体重和肥胖志愿者单次口服可释放奥利司他后,未被吸收药物的粪便排泄被发现是主要的消除途径,尿液排泄率<2%。1120.奥利司他的粪便清除率估计在95-97%之间。15两种途径的完全排泄均在3至5天内发生。20.

半衰期

少量吸收奥利司他的半衰期在1-2小时之间。1315

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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毒性

大鼠口服奥利司他的LD50为>5000 mg/kg。21健康体重和肥胖受试者服用单剂量奥利司他800毫克和多剂量400毫克,每天3次,持续15天,没有临床显著不良发现。此外,肥胖患者每天三次服用240毫克的剂量,持续6个月,没有明显的副作用。药物过量病例的上市后报告未显示不良事件或与推荐剂量报告相似的不良事件。如果发生明显过量服用奥利司他,患者应观察至少24小时。根据临床研究的结果,奥利司他引起的全身性影响可能是迅速可逆的。20.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
苊香豆醇 奥利司他可增加无核香豆素的抗凝血活性。
乙酰唑胺 奥利司他可导致乙酰唑胺吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
Alfacalcidol 奥利司他可导致阿法骨化醇吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
Alitretinoin 奥利司他可导致阿立视黄素吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
α-生育酚乙酸酯 奥利司他可导致α -生育酚醋酸酯吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
琥珀酸α-生育酚 奥利司他可导致α -生育酚琥珀酸的吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
胺碘酮 奥利司他可导致胺碘酮吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
异戊巴比妥 奥利司他可导致阿莫巴比妥吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
β-胡萝卜素 奥利司他可导致β -胡萝卜素吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
Brexanolone 奥利司他可导致Brexanolone吸收减少,从而降低血清浓度,并可能降低疗效。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 带食物。随餐服用或饭后1小时服用。如果错过了一餐或无脂肪的一餐,可以跳过剂量。

产品

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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿莱 胶囊 60毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
阿莱 平板电脑,咀嚼片 27毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 2020-09-03 欧盟旗帜
阿莱 平板电脑,咀嚼片 27毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 2020-09-03 欧盟旗帜
阿莱 胶囊 60毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
阿莱 平板电脑,咀嚼片 27毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 2020-09-03 欧盟旗帜
阿莱 胶囊 60毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
阿莱 胶囊 60毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
阿莱 平板电脑,咀嚼片 27毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 2020-09-03 欧盟旗帜
阿莱 平板电脑,咀嚼片 27毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 2020-09-03 欧盟旗帜
阿莱 胶囊 60毫克 口服 葛兰素史克(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奥利司他 胶囊 120毫克/ 1 口服 H2-Pharma有限责任公司 2022-06-01 不适用 美国国旗
柜台产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿莱 胶囊 60毫克/ 1 口服 葛兰素史克消费者医疗保健控股(美国)有限公司 2007-02-07 不适用 美国国旗
Alli 60毫克胶囊 胶囊 60毫克 口服 葛兰素史克消费者保健新加坡私人有限公司 2010-04-07 不适用
Obelit 120胶囊120毫克 胶囊,明胶涂层 120.00毫克 口服 雅阁医疗私人有限公司 2017-08-04 不适用
奥利司他胶囊120毫克 胶囊 120毫克 口服 大昌华嘉新加坡私人有限公司 2005-01-31 不适用

类别

ATC代码
A08AB01 -奥利司他
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为亮氨酸及其衍生物的一类有机化合物。这些是含有亮氨酸或其衍生物的化合物,由亮氨酸在氨基或羧基上的反应,或由杂原子取代甘氨酸的任何氢而产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
亮氨酸和衍生品
选择父母
氨基酸酯/N-formyl-alpha氨基酸/脂肪酸酯类/二羧酸及其衍生物/β-丙内酯/仲羧酸酰胺/Oxetanes/羧酸酯类/Oxacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-amino酸酯/Beta_propiolactone/羰基/甲酰胺组/羧酸酯/二羧酸或其衍生物/脂肪酸酯/脂酰/碳氢化合物的衍生物
显示14个吧
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 老鼠
  • 鼠标

化学标识符

UNII
95年m8r751w8
化学文摘号
96829-58-2
InChI关键
AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H53NO5 / c1-5-7-9-11-12-13-14-15-16-18-24(34-29(33) 26日(30-22-31)(3)4)20 - 23日21-27-25 (28 (32)35-27)21-27-25 / h22-27H 5-21H2, 1-4H3, (H, 30、31)/ t24 -, 25、26、27 / mo / s1
国际命名
(2) 1 - [(2 s, 3 s) 3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl] tridecan-2-yl 2-formamido-4-methylpentanoate (2 s)
微笑
CCCCCCCCCCC [C@@H] (C [C@@H] 1摄氏度(= O) [C@H] 1 cccccc) OC (= O) [C@H] (CC (C) C)数控= O

参考文献

合成参考

Vilmos Keri,“奥利司他和奥利司他晶体的制备”美国专利US20030149095,于2003年8月7日发布。

US20030149095
一般引用
  1. Torgerson JS, Hauptman J, Boldrin MN, Sjostrom L: XENical在肥胖受试者中预防糖尿病(XENDOS)研究:一项奥利司他作为生活方式改变的辅助预防肥胖患者2型糖尿病的随机研究。《糖尿病护理》,2004年1月27(1):155-61。[文章
  2. Mancini MC, Halpern A:肥胖的药物治疗。Arq bra内分泌代谢。2006年4月;50(2):377-89。Epub 2006年5月23日。[文章
  3. Menendez JA, Vellon L, Lupu R:抗肥胖药物奥利司他(XenicalTM)在乳腺癌细胞中的抗肿瘤作用:阻断细胞周期进展,促进凋亡细胞死亡和pea3介导的Her2/neu (erbB-2)癌基因转录抑制。Ann Oncol. 2005年8月;16(8):1253-67。Epub 2005年5月3日。[文章
  4. Garcia SB, Barros LT, Turatti A, Martinello F, Modiano P, Ribeiro-Silva A, Vespucio MV, Uyemura SA:在接受化学致癌物治疗的大鼠中,抗肥胖剂奥利司他与结肠肿瘤前标记物的增加有关。Cancer Lett. 2006年8月28日;240(2):221-4。Epub 2005年12月27日。[文章
  5. Drew BS, Dixon AF, Dixon JB:肥胖管理:奥利司他的更新。Vasc健康风险管理。2007;3(6):817-21。[文章
  6. 王丽娜,郑丽A:奥利司他。心脏杂志2000年3月- 4月;2(2):174-81。[文章
  7. Hvizdos KM, Markham A:奥利司他在肥胖管理中的应用综述。药。1999年10月,58(4):743 - 60。[文章
  8. Lucas KH, Kaplan-Machlis B:奥利司他——一种新颖的减肥疗法。2001年3月;35(3):314-28。[文章
  9. Curran MP, Scott LJ:奥利司他在肥胖患者管理中的应用综述。药。2004;64(24):2845 - 64。[文章
  10. Ballinger A, Peikin SR:奥利司他:目前是一种抗肥胖药物。欧洲药理学杂志2002年4月12日;440(2-3):109-17。[文章
  11. 张志军,Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH:奥利司他脂肪酶抑制剂在健康人体志愿者体内有限吸收的研究进展。临床药物杂志。1995年11月;35(11):1103-8。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04034.x。[文章
  12. Guerciolini R:奥利司他的作用方式。1997年6月;21增刊3:S12-23。[文章
  13. Zhi J, Melia AT, Funk C, Viger-Chougnet A, Hopfgartner G, Lausecker B, Wang K, Fulton JS, Gabriel L, Mulligan TE:奥利司他在肥胖/超重志愿者中的最低吸收代谢谱。临床药物杂志1996年11月36(11):1006-11。doi: 10.1177 / 009127009603601104。[文章
  14. Williams DM, Nawaz A, Evans M:肥胖的药物治疗:当前和新出现的治疗方法的回顾。糖尿病杂志,2020年6月;11(6):1199-1216。doi: 10.1007 / s13300 - 020 - 00816 - y。2020年4月15日。[文章
  15. FDA批准的药品:赛尼可(奥利司他)胶囊[链接
  16. FDA批准的药品:ALLI(奥利司他)口服胶囊OTC [链接
  17. FDA:奥利司他(Alli和赛尼可)信息[链接
  18. NIH StatPearls:奥利司他[链接
  19. 每日医学:奥利司他口服胶囊[链接
  20. 产品专论:赛尼可(奥利司他)口服胶囊[链接
  21. Fagron MSDS:奥利司他[链接
人类代谢组数据库
HMDB0015215
PubChem化合物
3034010
PubChem物质
46508309
ChemSpider
2298564
BindingDB
24567
RxNav
37925
ChEBI
94686
ChEMBL
CHEMBL175247
ZINC000008214635
治疗目标数据库
DAP000053
网页
PA164776864
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
奥利司他
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 多溴化联苯中毒 1
4 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/肥胖 1
4 完成 治疗 吃饭,暴/肥胖 1
4 完成 治疗 脂肪肝/肝炎 1
4 完成 治疗 脂肪肝/丙肝病毒(HCV)感染 1
4 完成 治疗 肥胖 3.
4 完成 治疗 BMI在27到32之间的II型糖尿病患者 1
4 招聘 治疗 肥胖/2型糖尿病 1
4 终止 治疗 胃带/2型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗服务公司
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • 葛兰素史克公司。
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • 医师全面护理公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 60毫克/ 1
平板电脑 口服 27毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 27毫克
胶囊 口服 60毫克
平板电脑 口服 120毫克
胶囊,涂 口服 60毫克
胶囊,涂 口服 120毫克
胶囊,明胶涂层 口服 120.00毫克
胶囊 口服
不适用 1公斤/ 1公斤
胶囊、液体填充 口服 120毫克
胶囊、液体填充 口服 60毫克
胶囊 口服 120毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 120毫克
胶囊,涂 口服 50%
平板电脑,可溶 口服 120毫克
胶囊 口服 120毫克
价格
单元描述 成本 单位
赛尼可120毫克胶囊 4.44美元 胶囊
阿利60毫克胶囊 0.67美元 胶囊
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4598089 没有 1986-07-01 2009-12-18 美国国旗
CA2383036 没有 2006-01-10 2020-09-11 加拿大的国旗
CA2258095 没有 2000-02-22 2018-01-24 加拿大的国旗
US6004996 是的 1999-12-21 2018-07-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 40 - 50 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6223334/
沸点(°C) 616 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB2431985.aspx
logP 4.4 https://www.rochecanada.com/PMs/Xenical/Xenical_PM_E.pdf
pKa 15 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB2431985.aspx
预测性能
财产 价值
水溶度 9.19 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 7.61 ALOGPS
logP 8.11 ChemAxon
日志 -6.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.74 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.4 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 81.72 ChemAxon
可旋转键数 23 ChemAxon
折射性 139.94米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 60.883. ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9728
血脑屏障 + 0.5923
Caco-2渗透 - 0.5611
22基板 底物 0.5411
我22抑制剂 抑制剂 0.6242
22抑制剂二世 抑制剂 0.5301
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9097
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.854
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.826
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5867
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8458
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8305
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8869
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7315
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.907
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7333
致癌性 Non-carcinogens 0.8628
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7808
大鼠急性毒性 2.3363 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9671
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9395
对ADMET数据进行预测admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS光谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
PNLIP
Uniprot ID
P16233
Uniprot名字
胰腺三酰甘油脂肪酶
分子量
51156.48哒
参考文献
  1. 肥胖管理的新方面:手术和脂肪酶抑制剂的影响。中国医药科学。1999年2月;10(1):3-7。[文章
  2. Leonhardt M, Hrupka B, Langhans W:肥胖药物治疗的新方法。欧洲营养杂志1999年2月;38(1):1-13。[文章
  3. Bray GA:药物治疗肥胖。Baillieres内分泌最佳实践临床Metab。1999年4月;13(1):131-48。[文章
  4. Bray GA:关于肥胖治疗的简要回顾。营养。2000年10月,16(10):953 - 60。[文章
  5. Gomis Barbara R:[肥胖的药物治疗]。纳瓦拉牧师医科大学。2004年4 - 6月;48(2):63-5。[文章
  6. Drew BS, Dixon AF, Dixon JB:肥胖管理:奥利司他的更新。Vasc健康风险管理。2007;3(6):817-21。[文章
  7. 王丽娜,郑丽A:奥利司他。心脏杂志2000年3月- 4月;2(2):174-81。[文章
  8. Nelson RH, Miles JM:奥利司他在治疗肥胖,血脂异常和2型糖尿病中的应用。高纬医药。2005年11月6(14):2483-91。[文章
  9. Heck AM, Yanovski JA, Calis KA:奥利司他,一种新的脂肪酶抑制剂,用于治疗肥胖。药物治疗。2000年3月,20(3):270 - 9。[文章
  10. 奥利司他:对其在肥胖治疗中的应用进行综述。药。2006;66(12):1625 - 56。[文章
  11. Ballinger A, Peikin SR:奥利司他:目前是一种抗肥胖药物。欧洲药理学杂志2002年4月12日;440(2-3):109-17。[文章
  12. McNeely W, Benfield P:奥利司他。药。1998年8月,56 (2):241 - 9;讨论250年。[文章
  13. FDA批准的药品:赛尼可(奥利司他)胶囊[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
LIPF
Uniprot ID
P07098
Uniprot名字
胃三酰甘油脂肪酶
分子量
45237.375哒
参考文献
  1. Lunagariya NA, Patel NK, Jagtap SC, Bhutani KK:胰脂肪酶抑制剂:最新技术和临床观点。2014年8月22日;13:897-921。eCollection 2014。[文章
  2. Sternby B, Hartmann D, Borgstrom B, Nilsson A:奥利司他(Tetrahydrolipstatin, THL)在胃和小肠内对人胃和胰脂肪酶的体内抑制程度。2002年10月;21(5):395-402。doi: 10.1054 / clnu.2002.0565。[文章
  3. Heck AM, Yanovski JA, Calis KA:奥利司他,一种新的脂肪酶抑制剂,用于治疗肥胖。药物治疗。2000年3月,20(3):270 - 9。[文章
细节
3.脂肪酸合酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
保利(a) rna绑定
特定的功能
脂肪酸合成酶催化乙酰辅酶a、丙二酰辅酶a和NADPH生成长链脂肪酸。该多功能蛋白具有7种催化活性和1种酰基载体蛋白。
基因名字
FASN
Uniprot ID
P49327
Uniprot名字
脂肪酸合酶
分子量
273424.06哒
参考文献
  1. Kridel SJ, Axelrod F, Rozenkrantz N, Smith JW:奥利司他是一种具有抗肿瘤活性的新型脂肪酸合酶抑制剂。Cancer Res. 2004年3月15日;64(6):2070-5。[文章
  2. Dowling S, Cox J, Cenedella RJ:奥利司他抑制脂肪酸合酶可加速培养的胃肿瘤细胞凋亡,提高胃肿瘤小鼠体内存活率。脂质。2009年6月,44(6):489 - 98。doi: 10.1007 / s11745 - 009 - 3298 - 2。Epub 2009年4月21日。[文章
  3. Pemble CW 4, Johnson LC, Kridel SJ, Lowther WT:奥利司他抑制人脂肪酸合酶硫酯酶结构域的晶体结构。生物化学。2007年8月;14(8):704-9。Epub 2007年7月8日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
仅支持有限的体外数据。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中,该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Novotna A, Doricakova A, Vrzal R, Maurel P, Pavek P, Dvorak Z:研究奥利司他对人原代肝细胞和人肠道LS174T细胞PXR激活和CYP3A4表达的影响。中国药理学杂志2010年10月9日第1期。doi: 10.1016 / j.ejps.2010.06.019。Epub 2010年7月3日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酶a2活性
特定的功能
选择性水解sn-2位置的花生四烯酰磷脂,释放花生四烯酸。它与溶血磷脂活性一起参与炎性反应的启动。
基因名字
PLA2G4A
Uniprot ID
P47712
Uniprot名字
胞质磷脂酶A2
分子量
85238.2哒
参考文献
  1. Filippatos TD, Gazi IF, Liberopoulos EN, Athyros VG, Elisaf MS, Tselepis AD, Kiortsis DN:奥利司他和非诺贝特单独或联合对伴有代谢综合征的肥胖患者小密度LDL和脂蛋白相关磷脂酶A2的影响。动脉粥样硬化。2007年8月,193(2):428 - 37。Epub 2006年9月5日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
保利(a) rna绑定
特定的功能
脂肪酸合成酶催化乙酰辅酶a、丙二酰辅酶a和NADPH生成长链脂肪酸。该多功能蛋白具有7种催化活性和1种酰基载体蛋白。
基因名字
FASN
Uniprot ID
P49327
Uniprot名字
脂肪酸合酶
分子量
273424.06哒
参考文献
  1. Kridel SJ, Axelrod F, Rozenkrantz N, Smith JW:奥利司他是一种具有抗肿瘤活性的新型脂肪酸合酶抑制剂。Cancer Res. 2004年3月15日;64(6):2070-5。[文章
  2. Pemble CW 4, Johnson LC, Kridel SJ, Lowther WT:奥利司他抑制人脂肪酸合酶硫酯酶结构域的晶体结构。生物化学。2007年8月;14(8):704-9。Epub 2007年7月8日。[文章
  3. Dowling S, Cox J, Cenedella RJ:奥利司他抑制脂肪酸合酶可加速培养的胃肿瘤细胞凋亡,提高胃肿瘤小鼠体内存活率。脂质。2009年6月,44(6):489 - 98。doi: 10.1007 / s11745 - 009 - 3298 - 2。Epub 2009年4月21日。[文章

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:赛尼可(奥利司他)胶囊[链接

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月12日16:03