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Apraclonidine

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总结

Apraclonidine是一种肾上腺素能激动剂用于治疗眼压升高。

品牌名称
Iopidine
通用名称
Apraclonidine
DrugBank加入数量
DB00964
背景

阿匹洛定，又称iopidine，是一种用于青光眼治疗的拟交感神经药物。它是一种阿尔法2肾上腺素能激动剂。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:245.109
单一同位素的:244.028251754
化学公式
C9H10Cl2N4
同义词
  • 4-Aminoclonidine
  • Apraclonidina
  • Apraclonidine
  • Apraclonidinum

药理学

指示

预防或减少术中和术后眼压(IOP)的增加，当预防性使用眼部激光手术前后。也用于开角型青光眼患者的短期辅助治疗，谁是最大限度的耐受药物治疗，需要额外的眼压降低。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

阿匹洛定显著降低眼压，对心血管和肺参数影响最小。它通过减少房水产生和增加葡萄膜流出来降低眼压。

的作用机制

阿普拉洛定是一种相对选择性的α 2肾上腺素能受体激动剂，对α 1受体的刺激程度较低。在给药两小时后，它的眼压效果达到峰值。确切的作用机制尚不清楚，但在动物和人类中的荧光光度研究表明，阿匹洛定具有双重作用机制，通过收缩传入纤毛突血管减少房水产生，并增加葡萄膜巩膜流出。

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

局部使用阿匹洛定眼液可导致全身吸收。阿普洛定(0.5%眼液)在正常志愿者的研究中，每天三次滴入双眼，持续10天，平均峰值和低谷浓度分别为0.9 ng/mL和0.5 ng/mL。

的体积分布

不可用

蛋白结合

98.7%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

据报道，意外或有意摄入口服阿普洛克尼定可引起呼吸暂停、心律失常、乏力、心动过缓、传导缺陷、反射减弱或缺失、口干、低血压、体温过低、通气不足、易怒、嗜睡、瞳孔缩小、面色苍白、呼吸抑制、镇静或昏迷、癫痫、嗜睡、短暂性高血压和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Avanafil 当阿凡那非与阿普洛定合用时，低血压的风险或严重程度会增加。
双嘧达莫 当双嘧达莫与阿普洛定合用时，低血压的风险或严重程度会增加。
Formoterol 阿匹洛定可增加福莫特罗的拟交感神经活性。
Fostamatinib 当福斯塔替尼与阿普洛定合用时，低血压的风险或严重程度会增加。
闷可乐 异羧氮可增加阿普洛定的α -肾上腺素能活性。
Linezolid 利奈唑胺可增加阿普洛定的α -肾上腺素能活性。
亚甲蓝 亚甲蓝可增加阿匹洛定的α -肾上腺素能活性。
米安色林 阿匹洛定与绵色林合用可降低疗效。
Minaprine 米那普利可增加阿普洛定的α -肾上腺素能活性。
Moclobemide 莫氯贝胺可增加阿普洛定的α -肾上腺素能活性。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Apraclonidine盐酸盐 D2VW67N38H 73218-79-8 OTQYGBJVDRBCHC-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Iopidine 解决方案/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 1988-05-15 不适用 美国国旗
Iopidine 解决方案 0.5% 眼科 诺华制药 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Iopidine 解决方案 5毫克/ 1毫升 眼科 爱尔康实验室有限公司 1993-10-01 不适用 美国国旗
Iopidine 解决方案 1% 眼科 诺华制药 1992-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apraclonidine 解决方案 5.75毫克/ 1毫升 眼科 猎鹰制药有限公司 2009-07-19 2011-07-29 美国国旗
Apraclonidine 解决方案 5.75毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 2009-07-19 不适用 美国国旗
Apraclonidine眼科 解决方案/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2009-08-12 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Iopidine %0,5 5毫升滑石粉 Apraclonidine(0.5%) 解决方案 眼科 爱尔康LABORATUVARLARI TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-10-03 土耳其国旗

类别

ATC代码
S01EA03——Apraclonidine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二氯苯类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
苯胺和取代苯胺/芳基氯化物/咪唑啉/胍/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides
显示一个
基
1, 3-dichlorobenzene/2-imidazoline/胺/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Carboximidamide/胍
显示10
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
胍类、二氯苯、咪唑啉(CHEBI: 2788）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
843年cen85di
化学文摘号
66711-21-5
InChI关键
IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H10Cl2N4 c10-6-3-5 (12) 4 - 7 (11) 8 (6) 15-9-13-1-2-14-9 / h3-4H, 1 - 2, 12 H2 (H2, 13、14、15)
国际命名
(2, 6-dichloro-N1) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl benzene-1, 4-diamine
微笑
NC1 = CC (Cl) = C (NC2 = NCCN2) C (Cl) = C1

参考文献

一般引用
  1. 陈鹏飞，陈婷婷，陆德伟，陈永春，肖春春:0.5%阿普洛定与4%可卡因对小儿角纳综合征的诊断效果比较。中华口腔医学杂志2006年6月;22(3):182-7。［文章］
  2. Aslanides lM, Tsiklis NS, Ozkilic E, Coskunseven E, Pallikaris lG, Jankov MR:局部应用阿普洛定对LASIK患者结膜下出血和皮瓣粘连的影响。《折射外科杂志》2006年6月22(6):585-8。［文章］
  3. Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E:局部阿普洛定试验可揭示糖尿病患者的瞳孔交感神经失能。神经眼科杂志。2006年3月26日(1):25-9。［文章］
  4. Garibaldi DC、Hindman HB、Grant MP、Iliff NT、Merbs SL: 0.5%阿匹隆定对霍纳综合征患者上睑下垂的影响。opthal Plast reconster外科医生。2006年1 - 2月;22(1):53-5。［文章］
  5. 阿匹洛定与dorzolamide对超声乳化术后眼压的影响。眼科外科激光成像。2005 11 - 12;36(6):457-62。［文章］
  6. Costa VP, Harris A, Stefansson E, Flammer J, Krieglstein GK, Orzalesi N, Heijl A, Renard JP, Serra LM:抗青光眼和全身药物对眼内血流的影响。Retin Eye 2003年11月22(6):769-805。［文章］
人类代谢组数据库
HMDB0015099
KEGG化合物
C07668
PubChem化合物
2216
PubChem物质
46505614
ChemSpider
2130
BindingDB
50021812
RxNav
14845
ChEBI
2788
ChEMBL
CHEMBL647
锌
ZINC000000020231
治疗目标数据库
DAP000236
网页
PA164748866
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Apraclonidine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 没有招聘 治疗 面部神经麻痹/“联带运动” 1
2 完成 治疗 重症肌无力/眼重症肌无力 1
不可用 未知的状态 治疗 青光眼/眼高血压 1

药物经济学

制造商
  • 阿肯公司
  • 爱尔康公司实验室
外包商
  • 阿肯。
  • 爱尔康的实验室
  • 分发解决方案
  • 猎鹰制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 眼科 5.75毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.5%
解决方案 眼科 1%
解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 10毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 5毫克/毫升
解决方案 眼科
解决方案/滴 眼科
价格
单元描述 成本 单位
Iopidine 0.5%溶液10ml瓶 196.37美元 瓶
Iopidine 0.5%溶液5ml瓶 98.84美元 瓶
1盒= 24包塑料容器 16.44美元 塑料
Iopidine 1%滴眼液 15.81美元 每一个
Iopidine 0.5%溶液 4.79美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5212196 没有 1993-05-18 2010-05-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1．4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.409毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.14 ALOGPS
logP 1.66 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.48 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极地表面面积 62.442 ChemAxon
可旋转键数 1 ChemAxon
折射性 63.79米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 23.273. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9685
血脑屏障 + 0.9398
Caco-2渗透 + 0.8503
22基板 底物 0.625
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9406
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9142
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7327
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8621
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7005
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6636
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7046
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8713
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.8947
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8937
致癌性 Non-carcinogens 0.9263
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9954
大鼠急性毒性 3.4656 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8192
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.891
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.Alpha-1A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Moodley AA, Spooner RB:阿普拉lonidine在霍纳综合征诊断中的作用。S Afr Med J. 2007 july;97(7):506-7。［文章］
  2. Mirzai H, Baser EF:先天性霍纳氏综合征及其阿匹洛定试验在诊断中的有效性。印度眼科杂志，2006年9月54(3):197-9。［文章］
  3. Sueke H, Chandna A:使用阿匹拉lonidine诊断儿童霍纳综合征。Am J Ophthalmol. 2010 5月;149(5):869;870年作者回复。doi: 10.1016 / j.ajo.2010.01.023。［文章］
  4. 川崎A, Borruat FX:两例霍纳综合征患者阿普洛定试验假阴性。中国科学(d辑:自然科学版)2008年5月。doi: 10.1055 / s - 2008 - 1027349。［文章］
  5. Watts P, Satterfield D, Lim MK:阿匹洛定用于诊断婴儿霍纳综合征的不良反应。J AAPOS。2007年6月,11(3):282 - 3。［文章］
  6. 陈培林，肖春春，陈婷婷，陆德伟，陈文英:0.5%阿匹洛定对低、高光照下儿童霍纳综合征的诊断效果。Am J Ophthalmol。2006年9月142(3):469-74。［文章］
  7. Freedman KA, Brown SM:外用阿普洛定诊断疑似霍纳综合征。神经眼科杂志2005年6月;25(2):83-5。［文章］
细节 2.Alpha-2A肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为氧美他佐。
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Wikberg-Matsson A, Simonsen U:甲(2A)肾上腺素受体介导的溴莫尼定对猪睫状动脉血管收缩的作用。投资眼科视觉科学2001年8月;42(9):2049-55。［文章］
  4. Moodley AA, Spooner RB:阿普拉lonidine在霍纳综合征诊断中的作用。S Afr Med J. 2007 july;97(7):506-7。［文章］
  5. Mirzai H, Baser EF:先天性霍纳氏综合征及其阿匹洛定试验在诊断中的有效性。印度眼科杂志，2006年9月54(3):197-9。［文章］
  6. 开角型青光眼的新外用药物。药坛公牛。2003年2月;41(2):12-4。［文章］
  7. Costa VP, Harris A, Stefansson E, Flammer J, Krieglstein GK, Orzalesi N, Heijl A, Renard JP, Serra LM:抗青光眼和全身药物对眼内血流的影响。Retin Eye 2003年11月22(6):769-805。［文章］
  8. 施恩菲尔德:使用阿匹洛定滴眼液治疗上脸肉毒杆菌毒素后的上睑下垂。Dermatol Online J. 2005年3月1日;11(1):9。［文章］
  9. Sueke H, Chandna A:使用阿匹拉lonidine诊断儿童霍纳综合征。Am J Ophthalmol. 2010 5月;149(5):869;870年作者回复。doi: 10.1016 / j.ajo.2010.01.023。［文章］
  10. Watts P, Satterfield D, Lim MK:阿匹洛定用于诊断婴儿霍纳综合征的不良反应。J AAPOS。2007年6月,11(3):282 - 3。［文章］
  11. 陈培林，肖春春，陈婷婷，陆德伟，陈文英:0.5%阿匹洛定对低、高光照下儿童霍纳综合征的诊断效果。Am J Ophthalmol。2006年9月142(3):469-74。［文章］
细节 3.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力顺序为可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. 刘建华，Dacus AC, Bartels SP:兔眼压昼夜升高的肾上腺素能机制。投资眼科视觉科学1991 7月;32(8):2178-83。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22