识别

总结

Linezolid是一种恶唑烷酮类抗生素,用于治疗需氧革兰氏阳性菌敏感菌株的感染。

品牌名称
Zyvox, Zyvoxam
通用名称
Linezolid
DrugBank加入数量
DB00601
背景

利奈唑胺是一种合成抗生素,用于治疗需氧革兰氏阳性菌引起的感染。它对肠球菌和葡萄球菌都有抑菌作用,对大多数分离的链球菌都有杀菌作用。9利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质合成的起始来发挥抗菌活性——更具体地说,它结合到50S亚基的23S核糖体RNA上78这样做可以防止70起始复合体的形成,而70起始复合体是细菌繁殖所必需的。

利奈唑胺最初于2000年获得批准,是恶唑烷酮类抗生素的第一个成员。3.这个班的第二个同学,tedizolid它在2014年获得了FDA的批准,被普遍认为比前一种更有效、更耐受性。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:337.3461
单一同位素的:337.143784348
化学公式
C16H20.FN3.O4
同义词
  • Linezolid
  • Linezolide
  • Linezolidum
  • N - (((S) 3 - (3-Fluoro-4-morpholinophenyl) 2-oxo-5-oxazolidinyl)甲基)乙酰胺
外部id
  • 0026年正
  • PNU 100766
  • U 100
  • U 100766
  • U 766
  • u - 100766
  • u - 100766

药理学

指示

利奈唑胺适用于成人和儿童,用于治疗易感革兰氏阳性菌引起的感染,包括医院肺炎、社区获得性肺炎、皮肤和皮肤结构感染以及万古霉素耐药肠球菌都有效感染。9易感细菌的例子包括金黄色葡萄球菌链球菌引起的肺炎酿脓链球菌,链球菌agalactiae9

利奈唑胺不是治疗革兰氏阴性感染的适应症,也没有对其使用超过28天进行评估。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗菌剂,对大多数需氧革兰氏阳性菌和分枝杆菌均有效。它似乎对葡萄球菌和肠球菌都有抑菌作用,对大多数分离的链球菌都有杀菌作用。9利奈唑胺有一些表现在体外对革兰氏阴性菌和厌氧菌的活性,但被认为对这些生物无效。9

9利奈唑胺不应用于导管相关血流感染或导管部位感染的治疗,因为在这些情况下,治疗的风险似乎超过了它的好处。9

的作用机制

利奈唑胺通过干扰细菌蛋白质的转译发挥抗菌作用。2它结合在细菌23S核糖体RNA的50S亚基上的一个位点上,阻止细菌繁殖所必需的功能性70S起始复合体的形成,从而阻止细菌分裂。9

细菌23S rRNA的点突变可导致利奈唑胺耐药,并发展为利奈唑胺耐药肠球菌都有效而且金黄色葡萄球菌在临床使用中已经有文献记载。9由于抗菌药物的药敏模式在地理上是不同的,因此在使用前应参考当地的抗生素表,以确保充分覆盖相关病原体。

目标 行动 生物
一个23 s核糖体核糖核酸
抑制剂
肠道细菌和其他真细菌
吸收

利奈唑胺在口服给药后被广泛吸收,其绝对生物利用度约为100%。9在给药后约1 - 2小时内达到最大血浆浓度(T马克斯),单次给药后为8.1-12.9 mcg/mL,多次给药后为11.0-21.2 mcg/mL。9

口服利奈唑胺与食物同时给药对吸收没有显著影响,因此可以不考虑用餐时间给药。9

的体积分布

在稳定状态下,利奈唑胺在健康成人中的分布体积约为40-50升。9

蛋白结合

利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%,主要与血清白蛋白结合6-与浓度有关。9

新陈代谢

利奈唑胺主要代谢为两种不活性代谢物:氨基乙氧基乙酸代谢物(PNU-142300)和羟乙基甘氨酸代谢物(PNU-142586),这两种代谢物都是吗啉环氧化的结果。95羟乙基甘氨酸代谢物是两种代谢物中含量最多的11-很可能是通过非酶促过程产生的,尽管进一步的细节尚未阐明。95

虽然负责利奈唑胺生物转化的特定酶尚不清楚,但它似乎不受CYP450酶系统代谢的影响,也没有明显地抑制或诱导这些酶。11利奈唑胺是一种可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。9

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路线的消除

尿液排泄是利奈唑胺及其代谢产物排泄的主要途径。在稳态条件下给予放射性标记剂量的利奈唑胺后,在尿液中恢复了约84%的放射性,5其中约30%为原药,40%为羟乙基甘氨酸代谢物,10%为氨基乙氧基乙酸代谢物。9粪便的消除相对较少,在粪便中没有观察到母体药物,在粪便中分别只发现6%和3%的给药剂量的羟乙基甘氨酸代谢物和氨基乙氧基乙酸代谢物。9

半衰期

消除半衰期估计在5至7小时之间。11

间隙

利奈唑胺的总清除率估计为100- 200ml /min,大部分清除率似乎与肾脏无关。11平均肾脏清除率约为40毫升/分钟,提示肾小管净重吸收,9虽然非肾脏清除估计约占总清除的65%,9或平均70-150毫升/分钟。11利奈唑胺清除的变异性很高,尤其是非肾脏清除。11

的不利影响
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有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

在大鼠中观察到过量的临床症状为活动减弱和运动失调(2000 mg/kg/天),在狗中观察到呕吐和颤抖(3000 mg/kg/天)。9过量用药的治疗应包括对症和支持性措施,如临床需要,可包括血液透析。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abatacept 当利奈唑胺与阿巴他普合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab 利奈唑胺与阿昔单抗合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
Acamprosate 与利奈唑胺合用可减少阿卡咪酸酯的排泄。
阿卡波糖 利奈唑胺可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 利奈唑胺与乙酰胆醇合用可增加高血压的风险或严重程度。
Aceclofenac 利奈唑胺与醋酸氯芬酸合用可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 利奈唑胺与乙酰美辛合用可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 当利奈唑胺与针叶酚合用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与利奈唑胺合用可降低疗效。
Acetohexamide 利奈唑胺可增加乙酰六醇的降糖活性。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免含有酪胺的食物和补充剂。避免食用含有大量酪胺(100毫克)的食物。含有酪胺的食物包括奶酪、红酒、蚕豆、腌制食品、腌制食品和酒精饮料。
  • 带或不带食物服用。与食物共给药对利奈唑胺的药代动力学没有显著改变。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品图片
国际/其他品牌
Antizolid (Verisfield)/Linosept (Orion)/Linozid (Orion)/Lizbid (Abbott)/Lizemox (Molekule)/Lizolid (Glenmark)/Xolid(电晕)/Zenix (Hemofarm)/Zizolid (Biofarma)/Zodlin (FDC)/Zolinid (Teva)/Zyvoxid(辉瑞)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Linezolid 平板电脑 600毫克 口服 熊猫制药公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2015-06-18 不适用 美国国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 Mda . n:行情)。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2015-06-12 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 Jamp制药公司 2019-12-30 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 Hospira医疗城市 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2014-08-18 2018-05-17 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 Pharmaris加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 600毫克/ 300毫升 静脉注射 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-linezolid 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2014-08-19 不适用 加拿大的国旗
Jamp Linezolid 平板电脑 600毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2017-08-15 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国公司 2016-06-03 2020-05-31 美国国旗
Linezolid 平板电脑 600毫克/ 1 口服 CELLTRION美国公司。 2019-04-25 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2016-02-10 2019-04-30 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2017-08-09 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 蒸馏器制药有限公司 2015-12-22 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑 600毫克/ 1 口服 小说实验室公司。 2016-08-22 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 提升实验室有限责任公司 2015-12-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01XX08——Linezolid
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基morpholine的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个吗啉环和一个苯环通过CC键或CN键相互连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Oxazinanes
子课
吗啉
直接父
Phenylmorpholines
选择父母
苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/氟苯/Oxazolidinones/芳基氟化物/乙酰胺/氨基甲酸酯/仲羧酸酰胺/有机碳酸及其衍生物/二烷基醚
显示7多
乙酰胺//氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯
显示26日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,对乙酰酰胺,吗啡啉,恶唑烷酮(CHEBI: 63607
受影响的生物
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 链球菌agalactiae
  • 金黄色葡萄球菌
  • 粪肠球菌
  • 葡萄球菌epidermidis
  • 肠球菌都有效
  • 草绿色链球菌
  • 葡萄球菌haemolyticus
  • 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII
ISQ9I6J12J
化学文摘号
165800-03-3
InChI关键
TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H20FN3O4 c1-11 (21) 18-9-13-10-20 (16 (22) 24-13) 12-2-3-15 (14 (17) 8 - 12) 12-2-3-15 / h2-3, 8、13 H, 4 - 7, 9-10H2, 1 h3, (21) H, 18日/ t13 - / mo / s1
国际命名
N - {((5 s) 3 - [3-fluoro-4 - (morpholin-4-yl)苯基]2-oxo-1, 3-oxazolidin-5-yl)甲基}乙酰胺
微笑
CC (= O)数控[C@H] 1 cn (C = O O1群)C1 = CC (F) = C N1CCOCC1 (C = C)

参考文献

合成参考

Brickner SJ、Hutchinson DK、Barbachyn MR、Manninen PR、Ulanowicz DA、Garmon SA、Grega KC、Hendges SK、Toops DS、Ford CW、Zurenko GE:两种唑烷酮类抗菌剂U-100592和U-100766的合成及其抗菌活性,用于治疗耐多药革兰氏阳性细菌感染。中华医学化学杂志1996年2月2日;39(3):673-9。doi: 10.1021 / jm9509556。

US5688792
一般引用
  1. Park IN, Hong SB, Oh YM, Kim MN, Lim CM, Lee SD, Koh Y, Kim WS, Kim DS, Kim WD, Shim TS:日半剂量利奈唑胺治疗难治性耐多药结核病的疗效和耐受性。2006年9月58(3):701-4。Epub 2006年7月19日。[文章
  2. 阿祖兹A,普鲁斯CV:利奈唑胺。[文章
  3. Leach KL, Brickner SJ, Noe MC, Miller PF:利奈唑胺,第一种恶唑烷酮类抗菌剂。Ann N Y Acad sciences . 2011年3月1222:49-54。doi: 10.1111 / j.1749-6632.2011.05962.x。[文章
  4. Dryden MS:利奈唑胺在临床治疗中的药代动力学和药效学。2011年5月;66增刊4:iv7-iv15。doi: 10.1093 /江淮/ dkr072。[文章
  5. Slatter JG, Stalker DJ, Feenstra KL, Welshman IR, Bruss JB, Sams JP, Johnson MG, Sanders PE, Hauer MJ, fagness PE, Stryd RP, Peng GW, Shobe EM:健康人体口服[(14)C]利奈唑胺后利奈唑胺的药代动力学、代谢和排泄。2001年8月;29(8):1136-45。[文章
  6. 新型恶唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺的临床药代动力学研究。Pharmacokinet。2003;42(13):1129 - 40。doi: 10.2165 / 00003088-200342130-00004。[文章
  7. Colca JR, McDonald WG, Waldon DJ, Thomasco LM, Gadwood RC, Lund ET, Cavey GS, Mathews WR, Adams LD, Cecil ET, Pearson JD, Bock JH, Mott JE, Shinabarger DL, Xiong L, Mankin AS:在活细胞中的交联定位了唑烷酮类抗生素的作用位点。生物化学杂志。2003 6月13日;278(24):21972-9。Epub 2003年4月10日。[文章
  8. Roger C, Roberts JA, Muller L:恶唑烷酮类药物的临床药代动力学和药效学。临床药物学报。2018年5月;57(5):559-575。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0601 - x。[文章
  9. FDA批准药品:静脉或口服给药用Zyvox(利奈唑胺)[链接
  10. 加拿大卫生部产品专论:利奈唑胺口服片[链接
  11. FDA药理学和生物药剂学评论:利奈唑胺[链接
人类代谢组数据库
HMDB0014739
KEGG药物
D00947
KEGG化合物
C08146
PubChem化合物
441401
PubChem物质
46504452
ChemSpider
390139
BindingDB
50116067
RxNav
190376
ChEBI
63607
ChEMBL
CHEMBL126
ZINC000002008866
治疗目标数据库
DAP000398
网页
PA450233
PDBe配体
ZLD
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Linezolid
PDB项
3数据/3 dll/4 k7q/4 wfa/5 nz0/7 s1g/7 s1h
FDA的标签
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化学物质
下载 (43.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 肺炎 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 革兰氏阳性细菌感染/皮肤和结缔组织疾病 1
4 完成 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 2
4 完成 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/皮肤和软组织感染 1
4 完成 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染 1
4 完成 治疗 呼吸机相关性细菌性肺炎 1
4 没有招聘 治疗 感染性心内膜炎(IE) 1
4 招聘 支持性护理 尿路感染 1
4 招聘 治疗 危重病人/机械通气并发症 1

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • 费森尤斯公司Kabi AB
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 600.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 600毫克/ 300毫升
不适用 1公斤/ 1公斤
粉,对悬架 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 600毫克/ 1
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案
解决方案 静脉注射 600毫克/ 300毫升
注入,解决方案 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
颗粒,解决方案 口服
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
平板电脑,延迟释放 口服 600毫克
解决方案 静脉注射 600毫克
解决方案 静脉注射 200毫克
颗粒,悬浮 口服 100毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 600毫克/ 300毫升
注入,解决方案 静脉注射 400毫克/ 200毫升
悬架 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
解决方案 2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
颗粒 口服 20毫克/毫升
为解决方案 静脉注射
颗粒,悬浮 口服 20毫克/毫升
注射 静脉注射 2毫克/毫升
粉,对悬架 口服 100毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 2 mg / mL
平板电脑 口服 600毫克
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
颗粒,悬浮 口服
粉,对悬架 口服 100毫克
平板电脑 口服 400毫克
颗粒 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 600毫克
注入,解决方案 2毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Zyvox 600毫克片剂 93.81美元 平板电脑
Zyvox 200mg / 100ml iv soln 0.6美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5688792 没有 1997-11-18 2014-11-18 美国国旗
CA2168560 没有 2001-08-14 2014-08-16 加拿大的国旗
US6559305 是的 2003-05-06 2021-07-29 美国国旗
US6514529 是的 2003-02-04 2021-09-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 154.5 https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00045786.PDF
水溶度 3毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2000/21130_Zyvox_biopharmr.pdf
logP 0.9 不可用
pKa 1.8 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2000/21130_Zyvox_biopharmr.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 1.44毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.61 ALOGPS
logP 0.64 ChemAxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.85 ChemAxon
pKa最强(基本) -1.2 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 71.112 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 84.47米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 34.063. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9363
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 底物 0.5881
我22抑制剂 抑制剂 0.7599
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6478
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7469
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5904
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7811
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8174
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8112
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5664
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7563
CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.5544
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6839
致癌性 Non-carcinogens 0.8916
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9895
大鼠急性毒性 2.4938 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7883
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6297
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0009000000 - 05 - a0d0b23e80851df1d5
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 j - 0396000000 - 959 c643931df034e05fc
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - b - 0940000000 - 066 fc762e228726946fb
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0292 - 0900000000 - 0900000000 - a31b0134dcfa
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 j - 0900000000 - 7 - cf676c358a3890ab460
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 j - 0900000000 - fdccf108eb9fcb8a102d
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 1649000000 - a1dedd5c256e9f3bfa4f
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目标

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种类
核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
在原核生物中,23S rRNA是大亚基(50S)的一部分,该亚基与30S小亚基结合,形成具有功能的70S核糖体。核糖体由3个rna组成:23S, 16S和5S核糖体rna。23S和5S与各自的蛋白质结合形成核糖体的大亚基,而16S RNA与蛋白质结合形成小亚基。
参考文献
  1. Sinclair A, Arnold C, Woodford N:用焦磷酸测序法快速检测和估计肠球菌耐利奈唑胺的23S rRNA单核苷酸多态性。2003年11月;47(11):3620-2。[文章
  2. Meka VG, Pillai SK, Sakoulas G, Wennersten C, Venkataraman L, DeGirolami PC, Eliopoulos GM, Moellering RC Jr, Gold HS:与23S rRNA基因T2500A突变和rRNA单拷贝丢失相关的连续性金黄色葡萄球菌分离株的利奈唑胺耐药。中华传染病杂志2004年7月15日;190(2):311-7。Epub 2004年6月9日。[文章
  3. Zhu W, Tenover FC, Limor J, Lonsway D, Prince D, Dunne WM Jr, Patel JB:利用焦磷酸测序技术鉴定耐利奈唑胺金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌23S rRNA基因V域点突变。欧洲临床微生物感染杂志2007年3月26日(3):161-5。[文章
  4. Colca JR, McDonald WG, Waldon DJ, Thomasco LM, Gadwood RC, Lund ET, Cavey GS, Mathews WR, Adams LD, Cecil ET, Pearson JD, Bock JH, Mott JE, Shinabarger DL, Xiong L, Mankin AS:在活细胞中的交联定位了唑烷酮类抗生素的作用位点。生物化学杂志。2003 6月13日;278(24):21972-9。Epub 2003年4月10日。[文章
  5. FDA批准药品:静脉或口服给药用Zyvox(利奈唑胺)[链接
  6. FDA药理学和生物药剂学评论:利奈唑胺[链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
初级胺氧化酶活性
特定的功能
催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺,在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]B
分子量
58762.475哒
参考文献
  1. Stevens DL, Dotter B, Madaras-Kelly K:利奈唑胺:第一种恶唑烷酮类抗生素综述。2004年2月2(1):51-9。[文章
  2. 利奈唑胺与血清素能药物相互作用:一项回顾性研究。临床感染杂志2006年7月15日;43(2):180-7。Epub 2006年6月9日。[文章
  3. FDA批准药品:静脉或口服给药用Zyvox(利奈唑胺)[链接
  4. FDA药理学和生物药剂学评论:利奈唑胺[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异生物胺的氧化脱胺,在中枢神经系统和外周神经活性胺和血管活性胺的代谢中具有重要作用。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]A
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Stevens DL, Dotter B, Madaras-Kelly K:利奈唑胺:第一种恶唑烷酮类抗生素综述。2004年2月2(1):51-9。[文章
  2. 利奈唑胺与血清素能药物相互作用:一项回顾性研究。临床感染杂志2006年7月15日;43(2):180-7。Epub 2006年6月9日。[文章
  3. FDA批准药品:静脉或口服给药用Zyvox(利奈唑胺)[链接
  4. FDA药理学和生物药剂学评论:利奈唑胺[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 新型恶唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺的临床药代动力学研究。Pharmacokinet。2003;42(13):1129 - 40。doi: 10.2165 / 00003088-200342130-00004。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. 陈晓燕,陈晓燕,陈晓燕。22种抗结核药物对SLC22A家族有机阴离子和阳离子转运蛋白的相互作用抑制作用。2016年10月21日;60(11):655 -6567。doi: 10.1128 / AAC.01151-16。2016年11月[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. 陈晓燕,陈晓燕,陈晓燕。22种抗结核药物对SLC22A家族有机阴离子和阳离子转运蛋白的相互作用抑制作用。2016年10月21日;60(11):655 -6567。doi: 10.1128 / AAC.01151-16。2016年11月[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月16日08:07