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Bromfenac

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总结

Bromfenac是一种用于治疗术后眼部疼痛和炎症的非甾体抗炎药。

品牌名称
布罗姆迪，布罗姆西特，普罗伦萨，西布罗姆
通用名称
Bromfenac
DrugBank加入数量
DB00963
背景

溴芬酸是一种非甾体抗炎药(NSAID)，用于眼科。眼科非甾体抗炎药正在成为眼部疼痛和炎症管理的基石。其良好的抗炎活性、镇痛特性和已建立的安全记录也使非甾体抗炎药成为优化手术结果的重要工具。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:334.165
单一同位素的:333.000055902
化学公式
C15H12布尔诺3.
同义词
  • [2-Amino-3 - (4-bromo-benzoyl)苯基)乙酸酸
  • (2-amino-3) - 4-bromobenzoyl benzeneacetic酸
  • Bromfenac
  • Bromfenaco
  • Bromfenacum
外部id
  • isv - 303

药理学

指示

用于白内障摘除术后炎症的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

溴芬酸眼用溶液是一种无菌的，外用的，非甾体抗炎药(NSAID)的眼科使用。

的作用机制

其作用机制被认为是由于它能够通过抑制环加氧酶1和2来阻止前列腺素的合成。在许多动物模型中，前列腺素已被证明是某些类型的眼内炎症的介质。在动物眼睛的研究中，前列腺素已被证明能破坏血房水屏障、血管舒张、血管通透性增加、白细胞增多和眼压升高。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
 人类
U前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
 人类
吸收

人类眼部给药后溴芬酸的血药浓度是未知的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Bromfenac行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Aceclofenac 当溴芬酸与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当溴芬酸与乙酰美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与溴芬酸合用可降低疗效。
Alclofenac 当溴芬酸与氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氨基比林 溴芬酸与氨基苯酮合用会增加不良反应的风险或严重程度。
氨基水杨酸 氨基水杨酸与溴芬酸合用可降低疗效。
阿米替林 当阿米替林与溴芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
Amitriptylinoxide 当阿米替林与溴芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
阿莫沙平 当阿莫沙平与溴芬酸合用时，胃肠道出血的风险或严重程度会增加。
安替比林 当溴芬酸与安替比林合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Bromfenac钠 8 ecv571y37 120638-55-3 PPOSVVJOVKVBPW-UHFFFAOYSA-L
国际/其他品牌
Duract (Wyeth-Ayerst)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bromday 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 鲍伦公司 2010-09-20 2014-10-31 美国国旗
Bromday 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 2011-09-30 不适用 美国国旗
Bromday 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Ista制药 2010-09-20 2017-12-29 美国国旗
Bromday 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 剂量单位服务 2010-09-20 不适用 美国国旗
Bromsite 0.075% 解决方案/滴 0.76毫克/ 1毫升 眼科 太阳制药工业公司 2016-05-01 不适用 美国国旗
Prolensa 解决方案/滴 0.7毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 2013-04-05 不适用 美国国旗
Prolensa 解决方案 0.07% w / v 眼科 博士伦公司 2015-09-25 不适用 加拿大的国旗
Xibrom 解决方案 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Ista制药公司 2005-01-05 2012-08-31 美国国旗
Yellox 解决方案/滴 0.9毫克/毫升 眼科 博士伦爱尔兰有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 腺制药有限公司 2020-03-17 不适用 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Apotex公司 2014-06-19 2017-07-31 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Mylan制药 2011-05-11 2016-04-30 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Aurobindo制药有限公司 2022-03-18 不适用 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 1.035毫克/ 1毫升 眼科 医生全面护理公司 2012-04-13 不适用 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Mylan制药 2011-05-11 2016-08-31 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 复星制药美国有限公司 2020-07-06 不适用 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 1.035毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2014-01-22 不适用 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 Mylan制药 2011-05-11 2016-04-30 美国国旗
Bromfenac 解决方案/滴 0.9毫克/ 1毫升 眼科 鲍伦公司 2013-10-16 2015-09-30 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
普里德-弗斯-布朗 Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+强的松磷酸钠1(10毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-07-02 不适用 美国国旗
Pred Phos-Gati-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+强的松磷酸钠1(10毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-07-02 2019-07-01 美国国旗
Pred-Brom Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-01-05 不适用 美国国旗
Pred-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-02-01 不适用 美国国旗
Pred-Gati-Brom Bromfenac钠1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-01-12 2019-07-01 美国国旗
Pred-Gati-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸半水化合物1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗
Pred-Gati-Brom Bromfenac1(0.75毫克/毫升)+氟哌酸sesquihydrate1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 暂停/滴 眼科 Imprims Njof,有限责任公司 2018-01-05 2019-07-01 美国国旗

类别

ATC代码
S01BC11——Bromfenac
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯甲酮类有机化合物。这是一种有机化合物，其中一个酮连着两个苯基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
苯甲酮
直接父
苯甲酮
选择父母
二苯基甲烷/Aryl-phenylketones/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/溴苯/芳基溴化物/Vinylogous酰胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸
显示5
基
胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/芳基酮/Aryl-phenylketone/苯甲酮
显示20多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
有机溴化合物、二苯甲酮、取代苯胺、芳香氨基酸(CHEBI: 240107）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
864年p0921dw
化学文摘号
91714-94-2
InChI关键
ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H12BrNO3 c16-11-6-4-9(5-7-11) 15(20) 12-3-1-2-10(14(12) 17) 8日至13日(18)19 / h1-7H, 8日,17个h2, (H, 18日19)
国际命名
(2 - [2-amino-3) - 4-bromobenzoyl苯基)乙酸
微笑
NC1 = C (CC (O) = O) C = CC = C1C (= O) C1 = CC = C (Br) C = C1

参考文献

合成参考

含氨基糖苷类抗生素和溴芬酸的水溶液制剂。美国专利US20070082857, 2007年4月12日发布。

 US20070082857
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015098
KEGG药物
D07541
PubChem化合物
60726
PubChem物质
46508121
ChemSpider
54730
BindingDB
50248104
RxNav
19737
ChEBI
240107
ChEMBL
CHEMBL1077
锌
ZINC000002570817
治疗目标数据库
DAP000732
网页
PA448670
PDBe配体
27个r
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Bromfenac
PDB项
4 mjq
FDA的标签
下载 (41.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 玻璃体切除术治疗 1
4 完成 预防 白内障 1
4 完成 预防 白内障手术后黄斑囊状水肿 1
4 完成 预防 黄斑水肿,囊状的/视网膜增厚 1
4 完成 支持性护理 Intravitreal注射(溶)/新 1
4 完成 治疗 急性假性囊状黄斑水肿 1
4 完成 治疗 白内障 7
4 完成 治疗 白内障/伪剥落综合症 1
4 完成 治疗 糖尿病黄斑水肿(DME) 1
4 完成 治疗 干眼症(DES)/眼安慰 1

药物经济学

制造商
  • Ista制药
外包商
  • 博士伦公司
  • ISTA制药
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 眼科 0.9毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 1.035毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 0.76毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科
暂停/滴 眼科
解决方案 眼科 0.07% w / v
解决方案/滴 眼科 0.7毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.9毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科
解决方案/滴 眼科 0.9毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科 0.9毫克
价格
单元描述 成本 单位
西布罗姆0.09%溶液5ml瓶 289.59美元 瓶
西布罗姆0.09%溶液2.5ml瓶 148.56美元 瓶
西布罗姆0.09%滴眼液 68.57美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8927606 没有 2015-01-06 2024-01-16 美国国旗
US8871813 没有 2014-10-28 2024-01-16 美国国旗
US8129431 没有 2012-03-06 2025-09-11 美国国旗
US9144609 没有 2015-09-29 2024-01-16 美国国旗
US8669290 没有 2014-03-11 2024-01-16 美国国旗
US8754131 没有 2014-06-17 2024-01-16 美国国旗
US8778999 没有 2014-07-15 2029-09-03 美国国旗
US9517220 没有 2016-12-13 2033-11-11 美国国旗
US9561277 没有 2017-02-07 2024-01-16 美国国旗
US10085958 没有 2018-10-02 2032-11-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0126毫克/毫升 ALOGPS
logP 3. ALOGPS
logP 3.66 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.81 ChemAxon
pKa最强(基本) 1.59 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 4 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 80.392 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 80.26米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 29.933. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9133
血脑屏障 + 0.8403
Caco-2渗透 + 0.5999
22基板 Non-substrate 0.7803
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.663
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8983
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.921
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8624
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.898
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7483
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7326
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6515
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9003
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8688
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8927
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.7996
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.88
致癌性 Non-carcinogens 0.7301
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9618
大鼠急性毒性 2.5564 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9747
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8313
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Waterbury LD, Silliman D, Jolas T:酮咯酸丁三醇和溴fenac钠对环氧合酶抑制活性和眼抗炎作用的比较。《当代医学与医学评论》2006年6月;22(6):1133-40。［文章］
  2. Sanchez-Matienzo D, Arana A, Castellsague J, Perez-Gutthann S:使用COX-2选择性抑制剂或非选择性非甾体抗炎药治疗的患者的肝脏疾病:自发报告的病例/非病例分析。临床杂志2006年8月28(8):1123-32。［文章］
  3. Chitturi S, George J:常用药物的肝毒性:非甾体类抗炎药、抗高血压药、抗糖尿病药、抗惊厥药、降脂药、精神类药物。中华肝脏杂志2002;22(2):169-83。［文章］
细节 2.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Waterbury LD, Silliman D, Jolas T:酮咯酸丁三醇和溴fenac钠对环氧合酶抑制活性和眼抗炎作用的比较。《当代医学与医学评论》2006年6月;22(6):1133-40。［文章］
  2. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。在某些生理条件下的组织，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Cho H, Wolf KJ, Wolf EJ:白内障术后眼部炎症和疼痛的处理:以溴芬酸眼液为重点。角膜切削。2009;3:199 - 210。Epub 2009年6月2日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月10日08:40