二红霉素是一种原药，在肠道吸收过程中非酶转化为具有微生物活性的红霉素部分。红霉素通过与易感微生物的50核糖体亚基结合发挥其活性，从而抑制蛋白质合成。在体外和临床感染中，已经显示出对下列微生物的大多数菌株具有活性:金黄色葡萄球菌(仅methicillin-susceptible菌株),链球菌引起的肺炎，酿脓链球菌，流感嗜血杆菌，嗜肺性军团菌，莫拉克斯氏菌属复活,肺炎支原体．

的作用机制

地红霉素通过干扰细菌的蛋白质合成来阻止细菌生长。地红霉素与70S细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制肽的易位。地红霉素对50亚基的亲和力是红霉素的10倍以上。此外，二红霉素同时结合在核糖体亚基50S的23S RNA的两个结构域上，而老的大环内酯只结合在一个结构域上。地红霉素还能抑制核糖体亚基50S和30S的形成。

目标	行动	生物
一个23 s核糖体核糖核酸	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

口服地红霉素可迅速吸收，其绝对生物利用度约为10%。膳食脂肪对地红霉素的生物利用度影响很小或没有影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

活性成分红霉素占15%到30%

新陈代谢

在吸收活性化合物红霉素的过程中，通过非酶水解转化为二红霉素。一剂药的60 - 90%在给药后35分钟内水解为红霉素，1.5小时后转化几乎完成。红霉素很少或不发生肝脏生物转化。血清中未检出其他地红霉素代谢物。

路线的消除

不可用

半衰期

红霉素的平均血浆半衰期约为8小时(2 - 36小时)，肾功能正常患者的平均尿末消除半衰期约为44小时(16 - 65小时)。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量使用大环内酯类抗生素后的中毒症状可能包括恶心、呕吐、胃脘痛和腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	阿马霉素与地红霉素联用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与地红霉素合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与地红霉素合用可提高血清中棘豆蔻醇的浓度。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素与地红霉素合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与地红霉素合用可降低其代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与地红霉素合用可降低其代谢。
Alfentanil	阿芬太尼与地红霉素合用可提高血清浓度。
Alfuzosin	与地红霉素合用可降低阿尔夫佐辛的代谢。
Alpelisib	Alpelisib与地红霉素联用可降低其代谢。
阿普唑仑	阿普唑仑与地红霉素合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: Dynabac

类别

ATC代码

J01FA13——Dirithromycin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基糖苷类有机化合物。它们是由氨基修饰的糖组成的分子或分子的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物共轭物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类和类似物/O-glycosyl化合物/环氧乙烷/1, 3-oxazinanes/单糖/叔醇/三烷基胺/二级醇/氨基酸及其衍生物/1, 2-aminoalcohols

显示13
基: 1, 2-aminoalcohol/1, 3-oxazinane/缩醛/酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/胺/氨基酸或衍生物/氨基糖苷类核心/Azacycle/羰基

显示26日更
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: 大环内脂类抗菌素(CHEBI: 474014）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 1801年d76stl
化学文摘号: 62013-04-1
InChI关键: WLOHNSSYAXHWNR-DWIOZXRMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C42H78N2O14 / c1-15-29-42 (49) 37-24 (4) 32 (43-30 (56-37) 21-52-17-16-50-13) 22 (2) 19-40 (48) 36 (58-39-33 (45) 28 44 (11) (12) 18 - 23 (3) 53-39) 25 (5) 34 (26 (6) 38 (47) 55-29) 57-31-20-41 (9, 51-14) 35 (46) 27 (7) 54-31 / h22-37, 39岁,43岁,第45 - 46,48-49H, 15-21H2, 1-14H3 / t22, 23 - 24 + 25 +, 26 - 27 + 28 +, 29 - 30 - 31 + 32 + 33 - 34 + 35 + 36 - 37 - 39 +、40、41、42 / m1 / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 3 r, r 6, 7, 8, 9, 10, 12 r, 13个年代,15 r, s 17日)9 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}3-ethyl-2, 10-dihydroxy-7 - {((2 r, 4 r、5 s、6 s) 5-hydroxy-4-methoxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}-15 - [(2-methoxyethoxy)甲基]2、6、8、10、12日17-hexamethyl-4, 16-dioxa-14-azabicyclo 11.3.1 heptadecan-5-one
微笑: CC (C@H) 1摄氏度(= O) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@H) 2 C (C@@) (C) (OC) [C@@H] (O) [C@H] (C) O2) [C@H] (C) [C@@H] (O (C@@H) 2 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 2 O) N (C) C) (C@) (C) (O) C [C@@H] (C) [C@@H] 2 N [C@@H] (COCCOC) O [C@H] ([C@H] 2 C) (C@) 1 (C) O

参考文献

合成参考

Counter FT, Ensminger PW, Preston DA, Wu CY, Greene JM, Felty-Duckworth AM, Paschal JW, Kirst HA:二红霉素的合成及抗菌评价(AS-E 136;LY237216)是从红霉素中提取的一种新的大环内酯类抗生素。抗菌剂化学化学。1991年6月;35(6):1116-26。Pubmed．

一般引用

Brogden RN, Peters DH: dirithrmycin。综述了其抗菌活性、药代动力学特性和治疗效果。药。1994年10月,48(4):599 - 616。［文章］
Wintermeyer SM, Abdel-Rahman SM, Nahata MC: dirithrmycin:一种新的大环内酯类化合物。Ann Pharmacother. 1996 10月30(10):1141-9。［文章］
GD, Cerimele BJ, Black HR, Busch U, DeSante KA: dirithrmycin的药代动力学。抗微生物化学杂志。1993年3月31日增刊C:65-75。［文章］

外部链接

KEGG药物: D03865
PubChem化合物: 6473883
PubChem物质: 46509156
ChemSpider: 4976073
BindingDB: 59397
RxNav: 23437
ChEBI: 474014
ChEMBL: CHEMBL1237072
锌: ZINC000096095661
治疗目标数据库: DAP000888
网页: PA449368
PDBe配体: DI0
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Dirithromycin

PDB项

6可以/6 xz7/6 xza/6 xzb

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

礼来公司研究实验必威国际app室

外包商

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剂型

形式	路线	强度
平板电脑
平板电脑,涂
平板电脑,延迟释放

价格

单元描述	成本	单位
Dynabac D5-Pak 10 250毫克肠道涂层标签盒	43.54美元	盒子
Dynabac D5-Pak 250毫克肠道涂层标签	4.35美元	选项卡

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	可怜的	不可用
logP	1．6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.23毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.9	ALOGPS
logP	2.95	ChemAxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.49	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.13	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体数	15	ChemAxon
氢供体数	5	ChemAxon
极地表面面积	196.33²	ChemAxon
可旋转键数	12	ChemAxon
折射性	212.95米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	90.75^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6028
血脑屏障	-	0.9704
Caco-2渗透	-	0.7573
22基板	底物	0.8808
我22抑制剂	抑制剂	0.7564
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6712
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8978
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8537
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9117
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7329
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9305
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9051
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9141
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7677
致癌性	Non-carcinogens	0.9345
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.7997 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9944
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5956

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.23 s核糖体核糖核酸

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中，23S rRNA是大亚基(50S)的一部分，该亚基与30S小亚基结合，形成具有功能的70S核糖体。核糖体由3个rna组成:23S, 16S和5S核糖体rna。23S和5S与各自的蛋白质结合形成核糖体的大亚基，而16S RNA与蛋白质结合形成小亚基。

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Zhanel GG, Dueck M, Hoban DJ, Vercaigne LM, Embil JM, Gin AS, Karlowsky JA:综述大环内酯和酮内酯:关注呼吸道感染。药。2001;61(4):443 - 98。［文章］
Parsad D, Pandhi R, Dogra S:大环内酯类药物在皮肤感染中的选择和适当使用指南。中华皮肤科杂志2003;4(6):389-97。［文章］
Williams JD, Sefton AM:大环内酯类抗生素的比较。抗微生物化学杂志。1993年3月31日增刊C:11-26。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

鸟分枝杆菌复合体病药物-药物相互作用的临床意义。临床药物通讯，2000年9月39(3):203-14。doi: 10.2165 / 00003088-200039030-00003。［文章］
Westphal JF:大环内酯诱导的与细胞色素P-450A (CYP) 3A4的临床相关药物相互作用:关注克拉霉素、阿奇霉素和地红霉素的最新进展。中华临床药理学杂志2000 10月;50(4):285-95。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月08日11:32

Dirithromycin

识别

dirithrmycin的结构(DB00954)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献