Felbamate是一种抗癫痫药，用于治疗癫痫引起的局部癫痫，可作为单一疗法或其他抗癫痫药的辅助药物。受体结合的研究在体外表明felbamate对gaba受体结合、苯并二氮杂卓受体结合有微弱的抑制作用，在NMDA受体-离子载体复合物的MK-801受体结合位点无活性。然而，在NMDA受体-离子载体复合物的士的九不敏感甘氨酸识别位点，felbamate确实作为拮抗剂相互作用。

的作用机制

felbamate发挥其抗惊厥活性的机制尚不清楚，但在设计用于检测抗惊厥活性的动物试验系统中，felbamate与其他市场上的抗惊厥药物具有相同的特性。在体外受体结合研究表明，felbamate可能是n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体-离子载体复合物的马钱子9 -不敏感甘氨酸识别位点的拮抗剂。拮抗NMDA受体甘氨酸结合位点可阻断兴奋性氨基酸的作用，抑制癫痫活动。动物研究表明，felbamate可增加癫痫发作阈值，并可减少癫痫的传播。研究还表明，felbamate对gaba受体结合、苯二氮杂卓受体结合有微弱的抑制作用。

目标	行动	生物
一个谷氨酸受体离子性，NMDA 2B	拮抗剂	人类
一个谷氨酸受体离子性NMDA 2A	拮抗剂	人类

吸收

> 90%

的体积分布

756±82毫升/公斤

蛋白结合

20 - 36%

新陈代谢

肝

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

Felbamate

路线的消除

不可用

半衰期

20小时

间隙

26±3ml /hr/kg[单剂量1200 mg]
30 +/- 8ml /小时/kg[每日多次剂量3600 mg]

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

LD₅₀=5000 mg/kg(大鼠口服)

通路

通路	类别
Felbamate代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Felbamate与1,2-苯并二氮杂卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	与阿巴塔匹联用可提高血药浓度。
Abatacept	与阿巴替普合用，可增加Felbamate的代谢。
Abemaciclib	阿培昔布与Felbamate合用可增加其代谢。
Abrocitinib	阿布罗西替尼与Felbamate合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	Acalabrutinib与Felbamate合用可增加其代谢。
苊香豆醇	与Felbamate合用时，可使Acenocoumarol代谢增加。
对乙酰氨基酚	Felbamate可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与Felbamate合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	乙酰己甲胺与Felbamate合用可降低其代谢。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Felbamyl/Taloxa

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Felbatol	平板电脑	400毫克/ 1	口服	梅达制药	1993-07-29	不适用
Felbatol	悬架	600毫克/ 5毫升	口服	梅达制药	1993-07-29	不适用
Felbatol	平板电脑	600毫克/ 1	口服	梅达制药	1993-07-29	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Felbamate	平板电脑	600毫克/ 1	口服	芋头制药美国有限公司	2017-04-20	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2016-12-28	2020-07-01
Felbamate	平板电脑	600毫克/ 1	口服	Viona制药有限公司	2020-03-03	不适用
Felbamate	平板电脑	600毫克/ 1	口服	Mylan制药	2016-01-12	2018-03-31
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	华莱士制药公司。	2011-11-11	不适用
Felbamate	平板电脑	600毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2018-12-01	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Zydus制药(美国)有限公司	2017-08-15	2020-03-03
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	马勒克斯制药有限公司	2015-08-01	不适用
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	CorePharma,有限责任公司	2017-03-06	2019-01-31
Felbamate	平板电脑	400毫克/ 1	口服	Cadila医疗有限公司	2017-08-15	不适用

类别

ATC代码

N03AX10——Felbamate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯和取代衍生物的一类有机化合物。这些芳香族化合物含有一个由苯组成的单环体系。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 不可用
直接父: 苯和取代衍生物
选择父母: 氨基甲酸酯/有机碳酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 芳香homomonocyclic化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯(CHEBI: 4995）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: X72RBB02N8
化学文摘号: 25451-15-4
InChI关键: WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H14N2O4 / c12-10 (14) 16-6-9 (7-17-11 (13) 15) 16-6-9 / h1-5 9 h, 6-7H2 (H2、12、14),(15)H2, 13日
国际命名: (3) - carbamoyloxy 2-phenylpropyl氨基甲酸酯
微笑: 数控(= O) OCC (COC (N) = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

Leppik IE, Dreifuss FE, Pledger GW, Graves NM, Santilli N, Drury I, Tsay JY, Jacobs MP, Bertram E, Cereghino JJ，等:Felbamate治疗局部癫痫:对照临床试验结果。神经学。1991年11月,41(11):1785 - 9。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015084
KEGG药物: D00536
KEGG化合物: C07501
PubChem化合物: 3331
PubChem物质: 46506375
ChemSpider: 3214
BindingDB: 50088430
RxNav: 24812
ChEBI: 4995
ChEMBL: CHEMBL1094
锌: ZINC000001530803
治疗目标数据库: DAP000093
网页: PA449590
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Felbamate

化学物质

下载 (47.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	双相情感障碍(BD)	1
不可用	完成	不可用	癫痫病	1
不可用	招聘	不可用	癫痫病	1

药物经济学

制造商

梅达制药有限公司

外包商

Aptuit Laurus私人有限公司
大西洋生物制品公司
凯泽医院基金会
梅达AB

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	600毫克/ 5毫升
平板电脑	口服	400毫克/ 1
平板电脑	口服	600毫克/ 1
悬架	口服	120毫克/毫升
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑	口服	600毫克
平板电脑	口服
悬架	口服

价格

单元描述	成本	单位
Felbatol 600mg片	3.1美元	平板电脑
Felbatol 400mg片	2.71美元	平板电脑
Felbatol 600mg /5ml混悬液	1.43美元	毫升

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4978680	没有	1990-12-18	2009-09-26

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	151.5°C	PhysProp
水溶度	微溶于水	不可用
logP	0.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.742毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.56	ALOGPS
logP	0.68	ChemAxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.98	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	104.64²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	59.59米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	23.52^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9544
血脑屏障	+	0.9805
Caco-2渗透	-	0.6324
22基板	Non-substrate	0.783
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9551
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.932
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9039
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.9009
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7942
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9184
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7126
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9271
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7602
致癌性	Non-carcinogens	0.8338
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8068
大鼠急性毒性	1.7095 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9872
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9786

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - udi - 5900000000 - 673 caaab3dded596924c
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 2900000000 - 880 - b1fb1822a512a352c
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 016 - r - 1900000000 - f04127a0f39b9e0b001f

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.谷氨酸受体离子性，NMDA 2B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 谷氨酸门控离子通道NMDA受体亚型具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸。与DAPK1在asynapaptic外位点一致…
基因名字: GRIN2B
Uniprot ID: Q13224
Uniprot名字: 谷氨酸受体离子性，NMDA 2B
分子量: 166365.885哒

参考文献

Kleckner NW, Glazewski JC, Chen CC, Moscrip TD: felbamate对n -甲基- d -天冬氨酸受体的亚型选择性拮抗作用:作用机制的研究。中华药理学杂志1999年5月;289(2):886-94。［文章］
Harty TP, Rogawski MA:重组n -甲基- d -天冬氨酸受体的Felbamate块:NR2B亚基的选择性。癫痫研究，2000年3月;39(1):47-55。［文章］
陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
张海峰，郭晓东:抗惊厥药物felbamate结合位点在n -甲基- d -天冬氨酸受体的分子决定因素。化学学报。2008年3月27日;51(6):1534-45。doi: 10.1021 / jm0706618。Epub 2008 2月27日。［文章］
Luszczki JJ, Danysz W, Czuczwar SJ: MRZ 2/576与felbamate, lamotrigine, oxcarbazine和托吡酯在小鼠最大电击诱发癫痫模型中的相互作用。药理学。2008;81(3):259 - 65。doi: 10.1159 / 000114870。Epub 2008 2月4日。［文章］

细节 2.谷氨酸受体离子性NMDA 2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 谷氨酸门控离子通道NMDA受体亚型具有较高的钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。激活需要激动剂与两种类型的亚…
基因名字: GRIN2A
Uniprot ID: Q12879
Uniprot名字: 谷氨酸受体离子性NMDA 2A
分子量: 165281.215哒

参考文献

陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 将几种致癌物、药物和溶剂代谢为反应性代谢物。灭活许多药物和外源生物，也生物激活许多外源基质，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Glue P, Banfield CR, Perhach JL, Mather GG, Racha JK, Levy RH:与felbamate的药代动力学相互作用。体外-体内相关性。临床药物杂志1997年9月33(3):214-24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。［文章］
皮耶特扎克B, Czarnecka E:在实验动物中felbamate对乙醇选定中枢效应的影响。植物化学学报，2004,5 - 6,61(3):209-13。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Glue P, Banfield CR, Perhach JL, Mather GG, Racha JK, Levy RH:与felbamate的药代动力学相互作用。体外-体内相关性。临床药物杂志1997年9月33(3):214-24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。［文章］
药物相互作用和标签- FDA [链接］
UMN相互作用表，CYP450 [链接］

细节 3.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Levy RH:细胞色素P450同工酶与抗癫痫药物相互作用。癫痫。1995;36增刊5:S8-13。［文章］
Turnheim K:[药物与抗癫痫药物的相互作用]。Wien Klin Wochenschr. 2004年2月28日;116(4):112-8。［文章］
Foye, William O.;Williams, David A.;Lemke, Thomas L.(2002)。佛耶的药物化学原理(第5版)。利平科特·威廉姆斯和威尔金斯。［ISBN: 0683307371］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Johannessen SI, Landmark CJ:抗癫痫药物相互作用-原则和临床意义。中国药理学杂志。2010年9月8(3):254-67。doi: 10.2174 / 157015910792246254。［文章］
Glue P, Banfield CR, Perhach JL, Mather GG, Racha JK, Levy RH:与felbamate的药代动力学相互作用。体外-体内相关性。临床药物杂志1997年9月33(3):214-24。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00004。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:18

Felbamate

识别

Felbamate (DB00949)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献