左西孟旦是一种新的钙^{2 +}敏化变力的代理。Ca^{2 +}增敏剂是一类新的肌力性药物，它克服了目前可用的肌力性药物的缺点，因为它们与由钙引起的心律失常、细胞损伤和死亡的风险增加无关^{2 +}心肌细胞过载;它们不会增加活化能;它们有可能逆转病理生理条件下的收缩功能障碍，如酸中毒或心肌休克。左西孟旦尚未在美国或加拿大获准使用。

的作用机制

左西孟旦通过与心肌肌钙蛋白C的钙依赖性结合而增加肌丝钙敏感性。这稳定了钙诱导的肌钙蛋白C构象变化，从而(1)明显改变肌动蛋白-肌凝蛋白跨桥动力学，而不增加跨桥的循环速率或心肌ATP消耗;(2)增加收缩时钙对心肌肌丝的影响;(3)以低能量成本改善收缩(肌力效应)。因此，舒张期钙浓度和致敏性下降，允许正常或改善舒张舒张舒张。左西孟旦还通过打开对atp敏感的钾通道导致血管舒张。通过这些肌力和血管舒张作用，左西孟旦增加心排血量而不增加心肌需氧量。左西孟旦还具有选择性磷酸二酯酶(PDE)-III抑制作用，这可能有助于该化合物在某些实验条件下的收缩作用。据报道，左西孟旦可能优先作为Ca^{2 +}在较低浓度时，其作为PDE-III抑制剂的作用在实验动物和人类中变得更加突出。

目标	行动	生物
一个肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌	电位器	人类
一个atp敏感内向整流钾通道11	诱导物	人类
一个atp敏感内向整流钾通道8	诱导物	人类
Ucgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A	抑制剂	人类

吸收

口服左西孟旦的生物利用度在健康志愿者中为85±6%，在患者中为84±4%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

98%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

完全代谢，一些活性代谢物(OR-1855和OR-1896)可能延长药物的血流动力学效应。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

左西孟旦
- 或- 1855
- 或- 1896

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期约为1小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	左西孟旦可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加左西孟旦的致心律失常活性。
Acrivastine	当Acrivastine与左西孟旦合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	腺苷可增加左西孟旦的致心律失常活性。
西萝芙木碱	左西孟旦可增加Ajmaline的致心律失常活性。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与左西孟旦联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfuzosin	当阿夫唑嗪与左西孟旦联合使用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪	利咪嗪与左西孟旦合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Aliskiren	当左西孟旦与阿利斯基伦合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
金刚烷胺	金刚烷胺与左西孟旦合用可增加QTc延长的风险或严重程度。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

Simdax/Simendan

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Simdax 2.5 mg / ml konsantre info . coz .5Ml x flakon, 1 adet	左西孟旦(2.5毫克/毫升)	注射		Daİİchİ三共İlaÇ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

C01CX08——左西孟旦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于苯基肼类有机化合物。这些化合物含有一个苯基肼部分，它由一个肼取代基连接到一个苯基组成。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苯肼
直接父: 苯肼
选择父母: Pyridazinones/腈/腙/羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/甲腈/羰基/羧酸衍生物/腙/碳氢化合物的衍生物/腈/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 丁腈、吡嗪酮、腙(CHEBI: 50567）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C6T4514L4E
化学文摘号: 141505-33-1
InChI关键: WHXMKTBCFHIYNQ-SECBINFHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H12N6O / c1-9-6-13(21) 19-20-14(9) 19-20-14(5-3-10) 19-20-14分裂到8 - 16个/ h2-5(7 - 15), 9日,17 H, 6 h2、h3, (21) H, 19日/ t9 - m1 / s1
国际命名: 1-cyano-N - {4 - [(4 r) 4-methyl-6-oxo-1, 4、5、6-tetrahydropyridazin-3-yl]苯基}methanecarbohydrazonoyl氰化物
微笑: C [C@@H] 1 CC (= O)神经网络= C1C1 = CC = C (NN = C (c# N) c# N) C = C1

参考文献

合成参考

Dharmaraj Ramachandra Rao, Rajendra Narayanrao Kankan, Manjinder Singh Phull, Ashwini Amol Sawant，“左西孟丹的制备方法及其中间体。”美国专利US20120165524, 2012年6月28日发布。

US20120165524

一般引用

Mebazaa A, Nieminen MS, Packer M, cohn - solal A, Kleber FX, Pocock SJ, Thakkar R, Padley RJ, Poder P, Kivikko M:左西孟旦vs多巴酚丁胺用于急性失代偿性心力衰竭患者:生存随机试验《美国医学协会杂志》上。2007年5月2日,297(17):1883 - 91。［文章］
左西孟旦治疗心力衰竭的研究进展。Vasc健康风险管理杂志，2006;2(4):389-400。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015058
KEGG药物: D04720
PubChem化合物: 3033825
PubChem物质: 46507149
ChemSpider: 2298414
BindingDB: 50469700
RxNav: 73107
ChEBI: 50567
ChEMBL: CHEMBL2051955
锌: ZINC000003915645
治疗目标数据库: DAP000797
网页: PA164749138
维基百科: 左西孟旦

化学物质

下载 (57.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	二尖瓣狭窄伴功能不全或返流	1
4	完成	预防	手术,心脏	1
4	完成	治疗	急性肾损伤(AKI)/肾功能不全,急性	1
4	完成	治疗	心肺旁路移植	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	4
4	完成	治疗	心脏衰竭/心肌梗死/休克、心原性的	1
4	完成	治疗	低心排血量综合征	1
4	完成	治疗	心肌保护	1
4	完成	治疗	心脏瓣膜病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
解决方案	静脉注射	12.5毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	12.5毫克
解决方案	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	2.5毫克/毫升
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	12.5毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	12.5毫克
注射剂，粉末，用于溶液
注射
解决方案	静脉注射	2.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0881毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.69	ALOGPS
logP	2.16	ChemAxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.77	ChemAxon
pKa最强(基本)	2.24	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	113.43²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	77.63米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	28.67^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9764
血脑屏障	+	0.9248
Caco-2渗透	+	0.5602
22基板	Non-substrate	0.5083
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5867
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9615
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8403
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7037
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8349
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6149
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8301
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7083
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8979
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5965
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8412
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.5918
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6333
致癌性	Non-carcinogens	0.6764
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.6188 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9745
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.854

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0390000000 - 88 - e46fb95115eb7b2d26

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 肌钙蛋白t绑定
特定的功能: 肌钙蛋白是横纹肌收缩的中心调节蛋白。Tn由三种成分组成:n- i是肌动球蛋白atp酶的抑制剂，n- t含有肌动球蛋白atp酶的结合位点。
基因名字: TNNC1
Uniprot ID: P63316
Uniprot名字: 肌钙蛋白C，慢骨骼肌和心肌
分子量: 18402.36哒

参考文献

中华生物医学杂志1999年8月20日;274(34):23932-9。［文章］
Levijoki J, Pollesello P, Kaivola J, Tilgmann C, Sorsa T, Annila A, Kilpelainen I, Haikala H:左西孟丹介导心肌肌钙蛋白C钙致敏作用的进一步证据:左西孟丹类似物的结构反应和结合分析。《分子细胞心血管杂志》2000年3月32(3):479-91。［文章］
Sorsa T, Heikkinen S, Abbott MB, Abusamhadneh E, Laakso T, Tilgmann C, Serimaa R, Annila A, Rosevear PR, Drakenberg T, Pollesello P, Kilpelainen I:钙敏剂左西孟丹与心肌肌钙蛋白C的结合。中华生物医学杂志。2001年3月23日;276(12):9337-43。Epub 2000 12月11日。［文章］
Sorsa T, Pollesello P, Permi P, Drakenberg T, Kilpelainen I:心肌肌钙蛋白I肽存在时左西孟旦与心肌肌钙蛋白C的相互作用。J Mol Cell Cardiol. 2003 Sep;35(9):1055-61。［文章］
Lehmann A, Boldt J, Lang J, Isgro F, Blome M:[左西孟丹是急性冠状动脉综合征手术血管重建患者的无保护作用药物吗?]。anasthesol强化非下降Schmerzther。2003 9月38(9):577-82。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.atp敏感内向整流钾通道11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 电压门控钾通道活性
特定的功能: 该受体由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们的电压…
基因名字: KCNJ11
Uniprot ID: Q14654
Uniprot名字: atp敏感内向整流钾通道11
分子量: 43540.375哒

参考文献

Yildiz O:左西孟旦的舒张血管机制:K+通道参与。中国药理学杂志2007 05;104(1):1-5。Epub 2007年4月24日。［文章］

细节 3.atp敏感内向整流钾通道8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 内向整流钾通道活性
特定的功能: 这个钾通道由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们……
基因名字: KCNJ8
Uniprot ID: Q15842
Uniprot名字: atp敏感内向整流钾通道8
分子量: 47967.455哒

参考文献

Yildiz O:左西孟旦的舒张血管机制:K+通道参与。中国药理学杂志2007 05;104(1):1-5。Epub 2007年4月24日。［文章］

细节 4.cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。
基因名字: PDE3A
Uniprot ID: Q14432
Uniprot名字: cgmp抑制的3'，5'-环磷酸二酯酶A
分子量: 124978.06哒

参考文献

Szilagyi S, Pollesello P, Levijoki J, Haikala H, Bak I, Tosaki A, Borbely A, Edes I, Papp Z:左西孟丹和依诺西酮具有不同的作用机制:收缩、pde抑制和直接肌原纤维作用。心血管药典杂志。2005年9月46(3):369-76。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月05日09:12

左西孟旦

识别

左西孟旦结构(DB00922)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献