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磺甲硝咪唑

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总结

磺甲硝咪唑是一种硝基咪唑，用于治疗滴虫病、贾第虫病、阿米巴病和细菌性阴道病。

品牌名称
Tindamax
通用名称
磺甲硝咪唑
药物库登录号
DB00911
背景

一种有效的硝基咪唑抗滴虫剂阴道毛滴虫，痢疾阿米巴,兰伯氏贾第虫感染。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:247.272
单一同位素的:247.062676609
化学公式
C8H13N3.O4年代
同义词
  • 1 - (2 - (Ethylsulfonyl)乙基)2-methyl-5-nitroimidazole
  • Timidazole
  • Tinidazol
  • 磺甲硝咪唑
  • Tinidazolum
外部id
  • cp - 12574
  • cp - 12574

药理学

指示

用于治疗滴虫病引起的t .鞘突女性和男性患者都是如此。也用于治疗由贾第虫病引起的g . duodenalis用于三岁以上的成人和儿童患者，并用于治疗肠道阿米巴病和阿米巴肝脓肿所引起的大肠阿米巴在成人和3岁以上的儿童患者中。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

替硝唑是一种合成的抗原虫制剂。替硝唑在体外和临床感染中均表现出对以下原生动物的活性:阴道毛滴虫，贾第虫属duodenalis(也称为g . lamblia),痢疾阿米巴。替硝唑似乎对大多数阴道乳酸菌菌株没有活性。

作用机制

替硝唑是一种前药和原虫制剂。替硝唑的硝基被还原毛滴虫通过铁氧还原蛋白介导的电子传递系统。这种还原过程产生的游离硝基被认为是产生抗原动物活性的原因。这表明有毒的自由基与DNA共价结合，引起DNA损伤并导致细胞死亡。替硝唑的作用机制贾第虫属和痢疾物种尚不清楚，尽管可能是相似的。

目标 行动 生物
一个DNA
粘结剂
 人类
吸收

在禁食条件下迅速而完全地被吸收。与食物一起给药会导致T马克斯大约2小时，C下降马克斯AUC为901.6±126.5 mcg hr/mL。

配送量
  • 50 L
蛋白结合

替硝唑血浆蛋白结合率为12%。

新陈代谢

肝脏，主要通过CYP3A4。替硝唑，像甲硝唑一样，排泄前在人体内代谢显著。替硝唑可通过氧化、羟基化和偶联等途径部分代谢。替硝唑是人治疗后血浆中主要的药物相关成分，还有少量的2-羟甲基代谢物。

淘汰路线

替硝唑穿过胎盘屏障，在母乳中分泌。替硝唑由肝脏和肾脏排出。替硝唑主要以不变药物的形式随尿排出(约为给药剂量的20-25%)。大约12%的药物通过粪便排出体外。

半衰期

消除半衰期为13.2±1.4小时，血浆半衰期为12 ~ 14小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

目前尚无替硝唑在人体内过量使用的报道。在小鼠和大鼠的急性研究中，小鼠口服给药的LD 50通常为> 3,600 mg/kg，腹腔给药的LD 50为> 2,300 mg/kg。在大鼠中，口服和腹腔给药的LD 50为> 2,000 mg/kg。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 替硝唑可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir 替硝唑与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低替硝唑的排泄率，导致血清中替硝唑水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低替硝唑的排泄率，从而导致血清中替硝唑水平升高。
苊香豆醇 替硝唑联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低替硝唑的排泄率，从而导致血清中替硝唑水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加替硝唑的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低替硝唑的排泄率，从而导致血清中替硝唑水平升高。
Aclidinium 替硝唑可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine 替硝唑可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。避免酒精与替硝唑同时使用，因为它可能导致潮红、恶心、呕吐和头痛。
  • 随食物服用。随食物给药可减轻替硝唑引起的胃肠不适和上腹不适，但不影响生物利用度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品图片
国际/其他品牌
Fasigyn
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tindamax 片剂，覆膜 500毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2010-08-23 不适用 美国国旗
Tindamax 片剂，覆膜 250毫克/ 1 口服 宣教医药公司 2004-05-17 不适用 美国国旗
Tindamax 片剂，覆膜 500毫克/ 1 口服 国家卫生服务部药房处 2016-11-17 2017-06-23 美国国旗
Tindamax 片剂，覆膜 500毫克/ 1 口服 宣教医药公司 2004-05-17 不适用 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tindazole 片剂，覆膜 500毫克/ 1 口服 瑞星制药有限公司 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 片剂，覆膜 250毫克/ 1 口服 Pack Pharmaceuticals LLC 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 片剂，覆膜 250毫克/ 1 口服 瑞星制药有限公司 2013-10-09 不适用 美国国旗
Tindazole 片剂，覆膜 500毫克/ 1 口服 Pack Pharmaceuticals LLC 2013-10-09 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Novel Laboratories, Inc. 2012-04-30 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 片剂，覆膜 250毫克/ 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2012-04-30 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 250毫克/ 1 口服 Biocomp制药公司 2012-06-07 2016-06-01 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 500毫克/ 1 口服 艾登布里奇制药有限责任公司 2019-12-20 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 250毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2012-04-30 不适用 美国国旗
磺甲硝咪唑 平板电脑 500毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2012-04-30 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gynomax 100 mg /150 mg阴道卵泡，7个 磺甲硝咪唑(150毫克)+Tioconazole(100毫克) 栓剂 阴道 Exeltis İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Gynomax l阴道卵形，7节 磺甲硝咪唑(150毫克)+盐酸利多卡因(123.26毫克)+Tioconazole(100毫克) 栓剂 阴道 Exeltis İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Gynomax xl 200 mg / 300 mg /100 mg vajinal ovÜl, 3 adet 磺甲硝咪唑(300毫克)+盐酸利多卡因(123.26毫克)+Tioconazole(200毫克) 栓剂 阴道 Exeltis İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Trİvag 300毫克/ 200毫克/ 100毫克ovÜl, 3 adet 磺甲硝咪唑(300毫克)+利多卡因(100毫克)+Tioconazole(200毫克) 栓剂 直肠 Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01RA11 -环丙沙星和替硝唑 诺氟沙星和替硝唑 兰索拉唑，克拉霉素和替硝唑 J01XD02 -替硝唑 G01AF20 -咪唑衍生物的组合 替硝唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为硝基咪唑的一类有机化合物。这些化合物含有一个咪唑环，上面有一个硝基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
唑类
子课
咪唑类
直接父
Nitroimidazoles
选择父母
硝基芳香化合物的化合物/1、2、5-trisubstituted咪唑类/n -咪唑类/砜类/Heteroaromatic化合物/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
展示2更多
基
1、2、5-trisubstituted-imidazole/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/C-nitro化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/n -咪唑/硝基芳香化合物化合物/Nitroimidazole
显示13个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
咪唑类(CHEBI: 63627）
受影响的生物
  • 阴道毛滴虫，十二指肠贾第鞭毛虫和溶组织内阿米巴

化学标识符

UNII
033年kf7v46h
化学文摘号
19387-91-8
InChI关键
HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H13N3O4S c1-3-16(14、15)5-4-10-7 (2)5-4-10-7 (10)11 (12)13 / h6H 3-5H2 1-2H3
国际命名
1 - [2 - (ethanesulfonyl)乙基]2-methyl-5-nitro-1h-imidazole
微笑
CCS (= O) (= O) CCN1C (C) =数控= C1 [N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用
  1. Lopez Nigro MM, Carballo MA:替硝唑(TNZ)诱导的遗传毒性和细胞死亡。毒理学通报，2008 july 30;180(1):46-52。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.05.017。Epub 2008 6月5日。(文章]
  2. 替硝唑:一种硝基咪唑类抗原药。中华临床杂志2005年12月;27(12):1859-84。(文章]
  3. FDA批准药品:口服Tindamax(替硝唑片)[链接]
人体代谢组数据库
HMDB0015047
KEGG药物
D01426
PubChem化合物
5479
PubChem物质
46506396
ChemSpider
5279
BindingDB
50248360
RxNav
10612
ChEBI
63627
ChEMBL
CHEMBL1220
锌
ZINC000000113446
网页
PA10813
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
磺甲硝咪唑
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 抗药物抗体研制/胆管炎，继发性胆道/合规、治疗 1
4 完成 治疗 细菌性阴道病(BV) 1
4 完成 治疗 幽门螺杆菌感染 1
4 完成 治疗 幽门螺杆菌感染 2
4 招聘 治疗 幽门螺杆菌感染 2
4 终止 治疗 梨形鞭毛虫病 1
4 未知的状态 治疗 药敏试验/幽门螺杆菌感染 2
4 未知的状态 治疗 药敏试验/三联疗法 1
4 撤销 治疗 幽门螺杆菌胃肠道感染 1
3. 完成 治疗 细菌性阴道病(BV) 1

药物经济学

制造商
  • 米申医药公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • BioComp制药
  • Mikart Inc .)
  • 任务调药的
  • 诺华公司
  • PD-Rx制药公司
  • 普雷苏蒂实验室公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 500毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服
栓剂 阴道
悬架 口服 20克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 0.5克
片剂，覆膜 口服 500毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 1克
片剂，覆膜 口服 1000毫克
平板电脑 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服 500.321毫克
平板电脑,涂 口服 510毫克
平板电脑 口服 1克
片剂，覆膜 口服 1克
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
栓剂 直肠
胶囊,涂 口服 1克
平板电脑,涂 口服 1000毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
片剂，覆膜 口服 500毫克
胶囊 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
丁达麦克斯片剂500毫克 9.02美元 平板电脑
替硝唑片剂500毫克 4.73美元 平板电脑
丁达麦克斯250mg片剂 3.25美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 127 - 128°C PhysProp
水溶度 1.99 e + 004 mg / L 不可用
logP -0.35 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.03毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.41 ALOGPS
logP -0.58 ChemAxon
日志 -1.9 ALOGPS
pKa(最强基础) 3.28 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 95.12 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 56.66米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 23.333. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.975
血脑屏障 + 0.9308
Caco-2渗透 - 0.6003
22基板 底物 0.6257
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7815
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9706
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8178
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7946
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8931
CYP450 3A4衬底 底物 0.5149
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.876
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7518
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9106
致癌性 Non-carcinogens 0.5986
生物降解 未准备好生物可降解 0.7608
大鼠急性毒性 2.1458 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.5582
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5554
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0290000000 - 6 - e567c97c2cf4ca3fd01
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0390000000 - 28 - e470db2eb20392a17a
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 i - 4910000000 - 8 c46b903514b344ac47c

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.DNA
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 替硝唑:一种硝基咪唑类抗原药。中华临床杂志2005年12月;27(12):1859-84。(文章]
  2. Lopez Nigro MM, Carballo MA:替硝唑(TNZ)诱导的遗传毒性和细胞死亡。毒理学通报，2008 july 30;180(1):46-52。doi: 10.1016 / j.toxlet.2008.05.017。Epub 2008 6月5日。(文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tindamax(替硝唑片)[链接]

转运蛋白

细节 1.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。(文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日10:33