替加滨主要用作癫痫的辅助治疗的抗惊厥药。尽管人们认为它与增强伽马氨基丁酸(GABA)活性的能力有关，伽马氨基丁酸是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质，但它发挥抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。Tiagabine与与GABA摄取载体相关的识别位点结合。据认为，通过这种作用，Tiagabine阻断了GABA进入突触前神经元的摄取，使更多的GABA可用于突触后细胞表面的受体结合。

的作用机制

尽管蒂加滨对人体产生作用的确切机制尚不清楚，但它似乎是一种选择性的GABA再摄取抑制剂。

目标	行动	生物
一个钠和氯依赖的GABA转运蛋白1	抑制剂	人类

吸收

替加滨几乎被完全吸收(>95%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

96％

新陈代谢

硫加滨可能主要由肝细胞色素P450的3A亚型亚家族代谢。

路线的消除

约2%的口服剂量的替加滨被排出体外，其余剂量的25%和63%分别以代谢物的形式排出尿液和粪便。

半衰期

每晚睡7 - 9个小时

间隙

109毫升/分钟[健康受试者]

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

单独或与其他药物联合使用时，最常伴随的症状包括:癫痫发作，包括伴有或不伴有潜在癫痫障碍的患者的癫痫状态、非抽搐性癫痫状态、昏迷、共济失调、神志不清、嗜睡、嗜睡、语言障碍、躁动、嗜睡、肌阵挛、尖波昏迷、震颤、定向障碍、呕吐、敌意和暂时性瘫痪。包括儿童在内的一些患者在癫痫发作时出现呼吸抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当替加滨与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	替加滨与阿维他匹合用可提高血清浓度。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与替加滨合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当替加滨与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	替加滨可增加阿克立定的中枢神经系统抑制剂活性。
腺嘌呤	硫加滨与腺嘌呤合用可降低其代谢。
Agomelatine	当替加滨与阿戈美拉汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与替加滨合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当替加滨与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan	当替加滨与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

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带食物。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tiagabine盐酸盐	DQH6T6D8OY	145821-59-6	YUKARLAABCGMCN-PKLMIRHRSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Gabitril	平板电脑,涂膜	16毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑	2毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2004-08-31	2011-06-30
Gabitril	平板电脑,涂膜	12毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑	4毫克/ 1	口服	伊利湖医疗外科供应Dba优质护理产品有限公司	2011-11-15	2014-12-31
Gabitril	平板电脑	12毫克/ 1	口服	美国统计处方	1997-11-03	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	头,有限责任公司	2001-04-01	不适用
Gabitril	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2001-04-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2016-06-03	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2021-11-23	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	16毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2021-11-23	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	16毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2017-12-08	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	12毫克/ 1	口服	威尔希尔制药有限公司	2018-06-01	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	16毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2018-03-09	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Amneal制药纽约有限责任公司	2017-12-08	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑	12毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2021-11-24	不适用
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	Cima实验室公司。	2012-12-21	2017-08-31
Tiagabine盐酸盐	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国公司	2016-06-03	不适用

类别

ATC代码

N03AG06——Tiagabine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为哌啶羧酸的一类有机化合物。这些是含有哌啶环的化合物，而哌啶环带有一个羧酸基团。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: 哌啶羧酸及其衍生物
直接父: Piperidinecarboxylic酸
选择父母: 噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

显示一个
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示11个
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 叔氨基化合物，噻吩，哌啶壬羧酸，-氨基酸(CHEBI: 9586）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z80I64HMNP
化学文摘号: 115103-54-3
InChI关键: PBJUNZJWGZTSKL-MRXNPFEDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H25NO2S2 c1-14-7-11-24-18 (14) 17 (19-15 (2) 8-12-25-19) 6-4-10-21-9-3-5-16 (13-21) 20 (22) 23 / h6-8, 11 - 12、16 H、3 - 5、9、13个h2, 1-2H3, (H, 22、23)/ t16.1 - m1 / s1
国际命名: (3 r) 1 - 4, 4-bis (3-methylthiophen-2-yl) but-3-en-1-yl] piperidine-3-carboxylic酸
微笑: CC1 = C (SC = C1) C (= CCCN1CCC [C@H] (C1) C (O) = O) C1 = C (C) C = CS1

参考文献

合成参考

Henning Petersen, Peter Nielsen, Michael Cain, Subhash Patel，“晶体Tiagabine的制备和使用。”美国专利US5354760, 1991年4月发布。

US5354760

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015042
KEGG化合物: C07503
PubChem化合物: 60648
PubChem物质: 46505560
ChemSpider: 54661
BindingDB: 50368628
RxNav: 31914
ChEBI: 9586
ChEMBL: CHEMBL1027
锌: ZINC000003831531
治疗目标数据库: DAP000164
网页: PA451682
PDBe配体: 家
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Tiagabine

PDB项

7 sk2

FDA的标签

下载 (251 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	部分癫痫	1
4	完成	治疗	社交焦虑障碍	1
3.	积极不招聘	治疗	精神分裂症	1
3.	完成	不可用	焦虑性障碍	1
3.	完成	治疗	焦虑性障碍	1
3.	完成	治疗	一般的焦虑症	1
3.	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	2
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	2
2	完成	治疗	可卡因相关疾病/鸦片依赖	1
2	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1

药物经济学

制造商

瑟法隆公司

外包商

雅培公司有限公司
瑟法隆公司。
多元化医疗保健服务公司
Heartland Repack服务有限责任公司
Innoviant制药有限公司
Nucare制药有限公司
医生合作伙伴有限公司
医生全面护理公司。
叛军的经销商集团。
齐格弗里德有限公司
Southwood制药
美国统计处方

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	12毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	12毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	16毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑	口服	16毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
加比里尔片剂16毫克	12.53美元	平板电脑
加比唑片12毫克	6.4美元	平板电脑
加比唑片2毫克	4.89美元	平板电脑
加比里尔片剂4毫克	3.9美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5010090	没有	1991-04-23	2011-09-30
US5958951	没有	1999-09-28	2017-06-10
US5866590	没有	1999-02-02	2016-04-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0211毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.98	ALOGPS
logP	2.6	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.14	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.26	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	40.54²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	115.32米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.7^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9603
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	-	0.5368
22基板	底物	0.6504
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6879
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9609
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.5083
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5299
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5784
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6727
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.812
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5865
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9568
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7011
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7455
致癌性	Non-carcinogens	0.9505
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5139
大鼠急性毒性	2.5164 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5333
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8672

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 004 j - 1769000000 - 3559976 - e948cc2135c8c

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	280	N/A	N/A	A29201
集成电路50 (nM)	70	N/A	N/A	A29200
Ki (nM)	16.98	N/A	N/A	A29202

细节 1.钠和氯依赖的GABA转运蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 神经递质:钠同向转运活动
特定的功能: 通过高亲和力钠依赖性再摄取到突触前末梢来终止GABA的作用。
基因名字: SLC6A1
Uniprot ID: P30531
Uniprot名字: 钠和氯依赖的GABA转运蛋白1
分子量: 67073.0哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Pollack MH, Roy-Byrne PP, Van Ameringen M, Snyder H, Brown C, Ondrasik J, Rickels K:选择性氨基丁酸再摄取抑制剂噻加滨治疗广泛性焦虑障碍:一项安慰剂对照研究结果。临床精神病学杂志2005年11月;66(11):1401-8。［文章］
张丽娟，张丽娟，张丽娟，等。硫加滨治疗惊恐障碍的开放标签研究。40 Psychopharmacol公牛。2007;(3):32-40。［文章］
福斯特AC, Kemp JA:谷氨酸和氨基丁酸为基础的中枢神经系统疗法。Curr Opin Pharmacol。2006年2月;6(1):7-17。Epub 2005 12月22日。［文章］
Sunol C, Babot Z, Cristofol R, Sonnewald U, Waagepetersen HS, Schousboe A:小鼠小脑神经元培养中非gat1型GABA转运体在GABA能神经元向谷氨酸能神经元转移中的可能作用。神经化学杂志2010年9月35(9):1384-90。doi: 10.1007 / s11064 - 010 - 0196 - 1。Epub 2010年5月30日［文章］
猪前脑白质高亲和力氨基丁酸吸收和氨基丁酸代谢酶的定量研究。神经化学杂志2007年1月50(2):365-70。Epub 2006年10月27日。［文章］

酶

细节 1.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: udptt在结合和随后消除潜在有毒的外来生物和内源性化合物方面具有重要作用。这种异构体葡萄糖醛酸盐胆红素ix - α形成。
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

相互作用(链接］

细节 2.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Pita-Calandre E:[替加滨药理学和药代动力学的临床意义]。神经科学进展1999年2月1-15日;28(3):337-9。［文章］
Luer MS, Rhoney DH: Tiagabine:一种新型抗癫痫药物。Ann Pharmacother。1998年11月32(11):1173-80。doi: 10.1345 / aph.18053。［文章］
替加滨FDA标签[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:39

Tiagabine

识别

替加滨结构(DB00906)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献