达卡巴嗪是天然嘌呤前体5-氨基- 1h -咪唑-4-羧酰胺(AIC)的合成类似物。静脉给药达卡巴嗪后，其分布体积超过了体内总含水量，提示其定位于某些身体组织，可能是肝脏。它从血浆中消失是双相的，初始半衰期为19分钟，最终半衰期为5小时。1在有肾和肝功能障碍的患者中，半衰期延长到55分钟7.2小时。1尿中未改变的DTIC在6小时内的平均累积排泄为注射剂量的40%。DTIC与肾小管分泌有关，而不是肾小球滤过。在治疗浓度下，达卡巴嗪与人血浆蛋白没有明显的结合。

的作用机制

作用机制尚不清楚，但似乎通过其作为烷基化剂的作用发挥细胞毒性作用。其他理论包括其作为嘌呤类似物的作用抑制DNA合成，以及与SH基团的相互作用。达卡巴嗪不是细胞周期阶段特异性的。

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类
UDNA聚合酶亚基B	其他/未知	人类
U6-phosphogluconate脱氢酶、脱羧基	抑制剂	人类

吸收

不稳定、缓慢和不完整。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不到5%

新陈代谢

肝

路线的消除

达卡巴嗪受肾小管分泌作用，而不是肾小球滤过作用。在人体内，达卡巴嗪被广泛降解。除无变化的达卡巴嗪外，5-氨基咪唑-4羧酰胺(AIC)是达卡巴嗪随尿液排出的主要代谢物。

半衰期

5个小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

LD₅₀=350mg/kg(小鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	达卡巴嗪可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	达卡巴嗪与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	达卡巴嗪与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与达卡巴嗪合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abiraterone	达卡巴嗪与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低达卡巴嗪排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低达卡巴嗪的排泄率，导致血清中达卡巴嗪水平升高。
苊香豆醇	与达卡巴嗪合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	达卡巴嗪与对乙酰氨基酚合用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加达卡巴嗪的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。

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食物相互作用

饿着肚子。治疗前禁食4 - 6小时可能有助于减少与达卡巴嗪治疗相关的恶心和呕吐。

产品

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国际/其他品牌

Dacatic(猎户座公司)/Deticene(赛诺菲-安万特)/Deticene(赛诺菲-安万特)/Detimedac (medac GmbH)/DTIC(拜耳股份公司)/DTIC-Dome(拜耳先灵葆雅)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
注射用达卡巴嗪	粉,为解决方案	600毫克/瓶	静脉注射	辉瑞加拿大城市	2000-04-04	不适用
Dtic圆顶注射液200mg/瓶	液体	200毫克/瓶	静脉注射	英里的加拿大公司。制药部门	1976-12-31	1998-09-25
Dtic-dome -pws IV 200mg/瓶	粉,为解决方案	10 mg / mL	静脉注射	拜耳	1996-10-10	2005-05-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
达卡巴嗪	冻干针剂，粉剂，溶液用	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma制药美国公司	2001-08-08	不适用
达卡巴嗪	注射剂，粉末，用于溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-09-07	不适用
达卡巴嗪	冻干针剂，粉剂，溶液用	10毫克/ 1毫升	静脉注射	贝德福德制药	2001-08-08	2013-05-31
达卡巴嗪	注射剂，粉末，用于溶液	200毫克/ 20毫升	静脉注射	梯瓦非肠道药物公司	1998-08-27	不适用
达卡巴嗪	注射剂，粉末，用于溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2003-07-01	不适用
达卡巴嗪	注射剂，粉末，用于溶液	10毫克/ 1毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-09-07	不适用
达卡巴嗪	冻干针剂，粉剂，溶液用	200毫克/ 20毫升	静脉注射	贝德福德制药	2008-03-03	2012-12-31

类别

ATC代码

L01AX04——达卡巴嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为2-异芳基羧酰胺类的有机化合物。这些化合物含有一个异芳环，携带一个羧基酰胺。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 羧酸衍生物
直接父: 2-heteroaryl甲酰胺
选择父母: Carbonylimidazoles/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/伯羧酸酰胺/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidazole-4-carbonyl集团/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 gr28w0fji
化学文摘号: 4342-03-4
InChI关键: FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C6H10N6O c1-12 (2) 11-10-6-4 (5 (7) 13) 11-10-6-4 / h3H 1-2H3, (H2、7、13)(H, 8, 9) / b11-10 +
国际命名: 5 - [(1 e) 3, 3-dimethyltriaz-1-en-1-yl] 1 h-imidazole-4-carboxamide
微笑: CN (C) \ N \ N = C1 = C (N = CN1) C = O (N)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00288
KEGG化合物: C06936
PubChem化合物: 5351166
PubChem物质: 46507029
ChemSpider: 10481959
BindingDB: 50238687
RxNav: 3098
ChEBI: 4305
ChEMBL: CHEMBL476
锌: ZINC000100019007
治疗目标数据库: DAP000533
网页: PA449197
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 达卡巴嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
4	招聘	治疗	小儿何杰金氏病	1
4	未知的状态	治疗	转移性黑色素瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	古典霍奇金淋巴瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	成人肢体和躯干壁局限性高危软组织肉瘤	1
3.	积极不招聘	治疗	淋巴瘤,霍吉金斯	3.
3.	积极不招聘	治疗	恶性淋巴瘤	3.
3.	完成	治疗	晚期脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤	1
3.	完成	治疗	晚期或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤	1
3.	完成	治疗	癌症	1

药物经济学

制造商

Abraxis医药产品
应用制药有限责任公司
贝德福德实验室本会场实验室有限公司
Hospira公司
梯瓦非肠道药物公司
拜耳医疗保健制药公司

外包商

应用药物
贝德福德实验室
Ben Venue实验室公司
Hospira Inc .)
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	200毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	200毫克
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	1000毫克
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	500毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	200毫克/ 20毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	10毫克/ 1毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	200毫克/ 20毫升
粉,为解决方案	静脉注射	600毫克/瓶
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	100毫克
注射剂，粉末，用于溶液	注射用药物的	200毫克
粉	静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液
粉,为解决方案	静脉注射
液体	静脉注射	200毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	10 mg / mL
粉	静脉注射	100毫克/ 1瓶
粉	静脉注射	200毫克/ 1瓶
粉	静脉注射	500毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液		200毫克/ 1瓶
注射剂，粉末，用于溶液		100毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
达卡巴嗪200毫克小瓶	22.21美元	每一个
达卡巴嗪100毫克瓶	11.34美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	205°C	PhysProp
水溶度	4220毫克/升	不可用
logP	-0.24	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.36毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.32	ALOGPS
logP	-0.43	ChemAxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.64	ChemAxon
pKa最强(基本)	1.72	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	99.73²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	49.71米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	17.78^3.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9923
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.5278
22基板	Non-substrate	0.6608
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8478
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9363
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9125
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.579
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9496
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9413
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.99
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8208
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.7624
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9879
大鼠急性毒性	1.9602 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9812
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7856

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

蚜虫啉预防达卡巴嗪对人肿瘤细胞DNA的损伤。Cancer Res. 1987 1月1日;47(1):26-30。(文章］

细节 2.DNA聚合酶亚基B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 可能在染色体DNA复制的早期阶段通过偶联聚合酶α /引物酶复合体到细胞复制机制发挥重要作用。
基因名字: POLA2
Uniprot ID: Q14181
Uniprot名字: DNA聚合酶亚基B
分子量: 65947.165哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。(文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。(文章］
蚜虫啉预防达卡巴嗪对人肿瘤细胞DNA的损伤。Cancer Res. 1987 1月1日;47(1):26-30。(文章］

细节 3.6-phosphogluconate脱氢酶、脱羧基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 磷酸葡萄糖酸脱氢酶(脱羧)活性
特定的功能: 催化6-磷酸葡萄糖酸盐氧化脱羧生成核酮糖5-磷酸和CO(2)，同时NADP还原为NADPH。
基因名字: PGD
Uniprot ID: P52209
Uniprot名字: 6-phosphogluconate脱氢酶、脱羧基
分子量: 53139.56哒

参考文献

王晓燕，王晓燕，王晓燕。几种药物对人红细胞6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶影响的体外研究。酶抑制医学化学。2010年8月25(4):476-9。doi: 10.3109 / 14756360903257900。(文章］
Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。(文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Reid JM, Kuffel MJ, Miller JK, Rios R, Ames MM:人细胞色素P450对达卡巴宁的代谢激活:CYP1A1, CYP1A2，和CYP2E1的作用。临床癌症杂志1999年8月5(8):2192-7。(文章］
Lewis BC, Mackenzie PI, Miners JO:应用同源建模生成CYP1A1突变体，增强癌症化疗前药达卡巴嗪的激活。Mol Pharmacol. 2011 11月;80(5):879-88。doi: 10.1124 / mol.111.072124。Epub 2011年8月4日(文章］
BC癌症网站[链接］

细节 2.细胞色素P450 1 a2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

参考文献

Reid JM, Kuffel MJ, Miller JK, Rios R, Ames MM:人细胞色素P450对达卡巴宁的代谢激活:CYP1A1, CYP1A2，和CYP2E1的作用。临床癌症杂志1999年8月5(8):2192-7。(文章］
Kantrowitz-Gordon I、Hays K、Kayode O、Kumar AR、Kaplan HG、Reid JM、Safgren SL、Ames MM、Easterling TR、Hebert MF:达卡巴嗪(DTIC)在妊娠期的药代动力学。2018年3月81(3):455-460。doi: 10.1007 / s00280 - 017 - 3511 - 6。Epub 2018年1月5日。(文章］
达卡巴嗪专著(文件］

细节 3.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Reid JM, Kuffel MJ, Miller JK, Rios R, Ames MM:人细胞色素P450对达卡巴宁的代谢激活:CYP1A1, CYP1A2，和CYP2E1的作用。临床癌症杂志1999年8月5(8):2192-7。(文章］
Long L, Dolan ME:细胞色素P450同工酶在O(6)-苄基鸟嘌呤代谢中的作用:达卡巴嗪激活的意义。临床癌症杂志2001年12月7日(12):4239-44。(文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

达卡巴嗪

识别

达卡巴嗪结构(DB00851)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献