Progabide

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通用名称

Progabide

DrugBank加入数量

DB00837

背景

Progabide是γ -氨基丁酸的类似物和前体药物。它通常用于治疗癫痫。它对GABAA和GABAB受体都有激动活性。在临床试验中，progabide已被用于治疗帕金森病、精神分裂症、临床抑郁症和焦虑症;它在这些情况下的治疗效果还没有完全阐明。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:334.78
单一同位素的:334.0884336
化学公式: C₁₇H₁₆ClFN₂O₂

同义词

Halogabide
Progabida
Progabide
Progabidum

外部id

SL 76 002
SL 76002
sl - 76002

药理学

指示

用于治疗癫痫。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Progabide是一种脂肪酸衍生物，是一种用于治疗癫痫症状的GABA受体激动剂。

的作用机制

Progabide与两种GABA结合_一个和GABA_B位于主要传入纤维末端的受体。结合伽马氨基丁酸_一个导致氨基丁酸受体对氨基酸的亲和力增加，氯离子在末端膜上的通量增加，以及突触前抑制量的增加。GABA的激活_B受体抑制钙离子流入末端，从而减少兴奋性氨基酸和其他可能的递质的诱发释放。

目标	行动	生物
一个-氨基丁酸受体亚基α -1	受体激动剂	人类
一个B型-氨基丁酸受体亚基1	受体激动剂	人类

吸收

吸收良好，生物利用度为60%

的体积分布

不可用

蛋白结合

95％

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

4个小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当普罗加德与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当Progabide与Acenocoumarol合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与普洛加德合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetophenazine	当普洛加德与苯乙肼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Progabide可增加Aclidinium中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当Progabide与Agomelatine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与普罗加德合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Progabide与Alimemazine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Almotriptan	当普洛加德与阿莫曲坦合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alosetron	当普洛加德与阿洛司琼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌: Gabren/Gabrene(赛诺菲S.A.)

类别

ATC代码

N03AG05——Progabide

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 38 c836j57z
化学文摘号: 62666-20-0
InChI关键: IBALRBWGSVJPAP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H16ClFN2O2 c18-12-5-3-11 (4-6-12) 17 (21-9-1-2-16 (20) 23) 21-9-1-2-16 (19) 7-8-15 (14) 22 / h3-8, 10日,22 h, 1 - 2, 9氢气(H2, 20日,23)
国际命名: 4 - {((4-chlorophenyl) (5-fluoro-2-hydroxyphenyl) methylidene]氨基}butanimidic酸
微笑: OC (= N) CCCN = C (C1 = CC = C (Cl) C = C1) C1 = C (O) C = CC (F) = C1

参考文献

一般引用

Bartholini G, Scatton B, Zivkovic B, Lloyd KG: GABA受体激动剂和锥体外系运动功能:帕金森病的治疗意义。阿神经。1987;45:79 - 83。［文章］

外部链接

KEGG药物: D05621
PubChem化合物: 5361323
PubChem物质: 46506568
ChemSpider: 21161991
RxNav: 34568
ChEBI: 135422
ChEMBL: CHEMBL287631
锌: ZINC000018153101
治疗目标数据库: DAP000258
网页: PA164747990
维基百科: Progabide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	133 - 135°C	PhysProp
水溶度	70.9毫克/升	不可用
logP	3.06	法拉杰，nf等人(1988)

预测性能

财产	价值	源
logP	1.47	ChemAxon
pKa最强(酸性)	-1.1	ChemAxon
pKa最强(基本)	12	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	76.67²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	98.89米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	33.53^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9959
血脑屏障	+	0.9534
Caco-2渗透	+	0.5085
22基板	底物	0.5433
我22抑制剂	抑制剂	0.8381
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9194
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8307
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7538
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5797
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.507
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5455
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7138
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6943
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6492
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8101
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.567
致癌性	Non-carcinogens	0.8525
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9803
大鼠急性毒性	2.4097 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8492
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5546

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.-氨基丁酸受体亚基α -1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊二聚体受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质也作为组胺受体，介导细胞对组胺的反应…
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量: 51801.395哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Agmo A, Belzung C:多巴胺和GABA在控制小鼠活动和新恐惧症中的相互作用。中国生物化学杂志1998年1月;59(1):239-47。［文章］
Grech DM, Balster RL:直接氨基丁酸激动剂对大鼠的戊巴比妥样鉴别刺激作用。精神药理学(Berl)。1993, 110(3): 295 - 301。［文章］
Fadda F, Mosca E, Meloni R, Gessa GL: progabide对乙醇戒断综合征大鼠的抑制作用。欧洲药理学杂志1985年3月12日;109(3):321-5。［文章］

细节 2.B型-氨基丁酸受体亚基1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: g蛋白偶联gaba受体活性
特定的功能: GABA的异二聚g蛋白偶联受体的组成部分，由GABBR1和GABBR2组成。在异二聚体GABA受体中，似乎只有GABBR1结合激动剂，而GABBR2介导突变。
基因名字: GABBR1
Uniprot ID: Q9UBS5
Uniprot名字: B型-氨基丁酸受体亚基1
分子量: 108319.4哒

参考文献

陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Agmo A, Belzung C:多巴胺和GABA在控制小鼠活动和新恐惧症中的相互作用。中国生物化学杂志1998年1月;59(1):239-47。［文章］
Fadda F, Mosca E, Meloni R, Gessa GL: progabide对乙醇戒断综合征大鼠的抑制作用。欧洲药理学杂志1985年3月12日;109(3):321-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月18日08:31

Progabide

识别

Progabide结构(DB00837)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献