Carprofen

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通用名称

Carprofen

DrugBank加入数量

DB00821

背景

卡洛芬是一种非甾体抗炎药(NSAID)，被兽医用作缓解老年狗关节炎症状的支持性治疗。卡洛芬曾在人类医学中使用了10多年(1985-1995)。它的耐受性一般都很好，大多数不良反应都很轻微，如胃肠道疼痛和恶心，与阿司匹林和其他非甾体类抗炎药的不良反应类似。在因商业原因被撤回后，它不再用于人类使用。

类型

小分子

组

批准，兽医批准，撤回

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

卡洛芬结构(DB00821)

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重量

平均:273.714
单一同位素的:273.05565634

化学公式

C₁₅H₁₂ClNO₂

同义词

• (+ / -) - 2 -丙酸(3-chloro-9H-carbazol-7-yl)
• (±)6-chloro -α-methylcarbazole-2-acetic酸
• (2) - 6-Chloro-9H-carbazol-2-yl丙酸
• 6-chloro -α-methyl-9H-carbazole-2-acetic酸
• Carprofen
• Carprofene
• Carprofeno
• Carprofenum

外部id

• C 5720
• C 8012
• Ro 20-5720/000

药理学

指示

用于治疗关节疼痛和术后疼痛的止痛药。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡洛芬是丙酸类的非甾体抗炎药(NSAID)，包括布洛芬、萘普生和酮洛芬。它不再用于临床环境，但被批准用于狗。卡洛芬是非麻醉性的，在动物模型中具有镇痛和解热活性，近似于吲哚美辛。

的作用机制

卡洛芬的作用机制，像其他非甾体抗炎药一样，被认为与抑制环加氧酶活性有关。在哺乳动物中发现了两种独特的环氧合酶。组成环加氧酶COX-1，合成正常胃肠和肾功能所需的前列腺素。可诱导的环氧合酶COX-2产生与炎症有关的前列腺素。抑制COX-1被认为与胃肠道和肾脏毒性有关，而抑制COX-2提供抗炎活性。在一个在体外在犬细胞培养的研究中，卡洛芬表现出对COX-2和COX-1的选择性抑制。

目标	行动	生物
一个前列腺素G/H合成酶2	抑制剂	人类
U前列腺素G/H合成酶1	抑制剂	人类

吸收

口服时吸收迅速且几乎完全(超过90%的生物可利用性)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

高(99%)

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

大约8小时(4.5-9.8小时)。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

非甾体抗炎药过量的症状包括头晕和眼球震颤。口服LD₅₀在小鼠和大鼠中分别为282 mg/kg和149 mg/kg。

通路

通路	类别
Carprofen行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	卡洛芬可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。
Abciximab	当卡洛芬与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	卡洛芬可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当卡洛芬与乙酰氯芬酸合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当卡洛芬与阿西美辛合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重程度可能会增加，当卡洛芬与针叶酚合用时。
对乙酰氨基酚	当对乙酰氨基酚与卡洛芬合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与卡洛芬联用可减少蛋白结合。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与卡洛芬合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	卡洛芬可降低阿克立宁的排泄率，导致血清中阿克立宁的含量升高。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

lmadyl(罗氏)/lmafen(罗氏)/Rimadyt(罗氏)

类别

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 产生高血压的物质
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗炎剂
• 抗炎剂、非甾体
• 抗炎药，非甾体类(非选择性)
• 治疗风湿病的代理
• 皮肤病学的
• 稠环杂环化合物,
• 吲哚
• 对肾脏有害处的代理
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• 外周神经系统药物
• Photosensitizing代理
• Radiation-Sensitizing代理
• 选择性环氧合酶2抑制剂
• 感觉系统代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物中的咔唑类。这些化合物包含一个三环体系，其中一个吡咯环熔合在苯环的任何一边。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚类和衍生品

子课

咔唑

直接父

咔唑

选择父母

吲哚/苯环型的/芳基氯化物/吡咯/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 /Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示4个

基

芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/咔唑/羰基/羧酸/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物 /碳氢化合物的衍生物/吲哚/一羧酸或衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡咯

显示12

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氯化合物，咔唑(CHEBI: 364453）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

FFL0D546HO

化学文摘号

53716-49-7

InChI关键

PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H12ClNO2 c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 9-2-4-11-12-7-10 (12) 17-14 (11) 6 - 9 / h2-8 17 H, 1 h3 (H, 18日19)

国际命名

2 - (6-chloro-9H-carbazol-2-yl)丙酸

微笑

CC (C (O) = O) C1 = CC2 = C (C = C1) C1 = C (N2) C = CC (Cl) = C1

参考文献

合成参考

L.伯格和A.J.科拉兹;我们。专利3896145;1975年7月22日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014959

KEGG化合物

C18364

PubChem化合物

2581

PubChem物质

46505357

ChemSpider

2483

BindingDB

50097346

RxNav

20343

ChEBI

364453

ChEMBL

CHEMBL1316

治疗目标数据库

DAP000975

网页

PA164781361

维基百科

Carprofen

化学物质

下载 (24.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

• 罗氏公司

外包商

• Emcure制药有限公司
• Norbrook实验室有限公司
• Vericore有限公司

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	195 - 199	L.伯格和A.J.科拉兹;我们。专利3896145;1975年7月22日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司。
水溶度	在25°C下几乎不能溶解	不可用
logP	3.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00379毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.09	ALOGPS
logP	3.88	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.42	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	53.092	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	74.16米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	28.563.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9742
Caco-2渗透	+	0.5595
22基板	Non-substrate	0.7062
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.985
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9319
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8485
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7405
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8318
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6389
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6573
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7193
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9481
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7037
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.794
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8521
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9874
大鼠急性毒性	3.4155 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9725
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8697

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 2910000000 - d2961d6d33669b09ac4d

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月02日11:52